Лечение на настинка и грип

  • У дома
  • всичко
  • Без пеницилин антибиотици

Без пеницилин антибиотици

Днес никое медицинско заведение не може без антибиотик. Успешното лечение на различни заболявания е възможно само благодарение на назначаването на ефективна антибактериална терапия. Днес антибиотикът е представен от широк спектър от различни лекарства, насочени към смъртта на патогенна среда с бактериален характер.

Първият създаден антибиотик е пеницилинът, който побеждава някои епидемии и смъртоносни заболявания през 20-ти век. Днес пеницилиновите антибиотици рядко се използват в медицинската практика поради високата чувствителност на пациентите и риска от алергии.

Антибактериалната терапия без използването на пеницилинови компоненти предполага назначаването на алтернативни лекарства от други фармакологични групи. Широка гама от антибиотици без пеницилин се предлага за лечение на различни заболявания в болнични и амбулаторни практики при деца или възрастни..

Цефалоспорините са антибиотици с широк спектър от ефекти, което се дължи на вредното въздействие върху много групи микроорганизми, щамове и други патогенни среди. Препаратите от цефалоспориновата група се предлагат под формата на интрамускулни или венозни инжекции. Антибиотиците от тази група се предписват при следните състояния:

  • нефрологични заболявания (пиелонефрит, гломерулонефрит);
  • фокална пневмония, тонзилит, остър катарален отит;
  • тежко урологично и гинекологично възпаление (например цистит):
  • като терапия за хирургични интервенции.

Известните цефалоспорини включват Ceforal, Suprax, Pantsef. Всички антибиотици от тази серия имат подобни странични ефекти, например диспептични разстройства (нарушение на изпражненията, кожни обриви, гадене). Основното предимство на антибиотиците е не само пагубният ефект върху много щамове, но и възможността за лечение на деца (включително неонаталния период). Цефалоспориновите антибиотици се класифицират в следните групи:

Цефалоспорините включват цефадроксил и цефалексин, цефазолин, цефуроксим.

Използват се при възпалителни заболявания, причинени от много анаеробни бактерии, стафилококова инфекция, стрептококи и други..

Формата на лекарството е разнообразна: от таблетки до разтвори за парентерално приложение.

Известни лекарства от тази група: Cefuroxime (инжектиране), Cefaclor, Cefuroxime axetil. Лекарствата са особено активни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Лекарствата се предлагат както под формата на разтвори, така и под формата на таблетки.

Антибиотиците от тази серия просто принадлежат към широк спектър на действие. Лекарствата засягат почти всички микроорганизми и са известни под следните имена:

  • Ceftriaxone;
  • Ceftazidime;
  • цефоперазон;
  • цефотаксим;
  • Цефиксим и цефтибутен.

Форми на освобождаване - инжекции за интравенозно или интрамускулно приложение. С въвеждането на лекарството той често се смесва с физиологичен разтвор или разтвор на лидокаин, за да се намали болезнеността. Лекарството и допълнителните компоненти се смесват в една спринцовка.

Групата е представена само от едно лекарство - Cefepim. Фармацевтичната индустрия произвежда лекарство под формата на прах, който се разрежда непосредствено преди прилагане по парентерален или мускулен път.

Пагубният ефект на антибиотика е да наруши синтеза на телесната стена на микробната единица на клетъчно ниво. Основните предимства включват възможност за амбулаторно лечение, лекота на употреба, употреба при малки деца, минимални рискове от странични ефекти и усложнения.

Антибиотиците от групата на макролидите са лекарства от ново поколение, структурата на които представлява пълен макроцикличен лактонов пръстен. По типа молекулярно-атомна структура тази група получи своето име. От броя на въглеродните атоми в молекулния състав се различават няколко типа макролиди:

Макролидите са особено активни срещу много грам-положителни кокци бактерии, както и срещу патогени, действащи на клетъчно ниво (например микоплазми, легионела, кампилобактер). Макролидите имат най-малка токсичност и са подходящи за лечение на възпалителни заболявания на УНГ органи (синузит, магарешка кашлица, отит на различни класификации). Списъкът с макролидни препарати е следният:

  • Еритромицин. Антибиотикът, ако е необходимо, се допуска дори по време на бременност и кърмене, въпреки осигуряването на мощен антибактериален ефект.
  • Spiramycin. Лекарството достига високи концентрации в съединителната тъкан на много органи. Силно активен срещу бактерии, адаптирани по редица причини към 14 и 15-членни макролиди.
  • Clarithromycin Предписването на антибиотик е препоръчително при активиране на патогенната активност на Helicobacter pylori и атипични микобактерии.
  • Рокситромицин и азитромицин. Пациентите се понасят много по-лесно от други видове в същата група, но дневната им доза трябва да бъде изключително намалена..
  • Josamycin. Ефективен срещу особено устойчиви бактерии като стафилококи и стрептококи.

Многобройни медицински проучвания потвърждават малката вероятност от странични ефекти. Основният недостатък е бързото развитие на резистентност на различни групи микроорганизми, което обяснява липсата на терапевтични резултати при някои пациенти.

Флуорохинолните антибиотици не съдържат пеницилин и неговите компоненти, но се използват за лечение на най-острите и тежки възпалителни заболявания.

Те включват гноен двустранен отит, тежка двустранна пневмония, пиелонефрит (включително хронични форми), салмонелоза, цистит, дизентерия и други.

Следните лекарства се отнасят до флуорохиноли:

Първите разработки на тази група антибиотици датират от 20 век. Най-известните флуорохиноли могат да принадлежат на различни поколения и да решават отделни клинични проблеми..

Известни лекарства от тази група са Negram и Nevigramon. Основата на антибиотиците е налидиксинова киселина. Лекарствата са вредни за следните видове бактерии:

  • Протей и Клебсиела;
  • шигела и салмонела.

Антибиотиците от тази група се характеризират със силна пропускливост, достатъчен брой отрицателни последици от прилагането. Според резултатите от клинични и лабораторни изследвания, антибиотикът потвърждава абсолютната безполезност при лечението на грам-положителни коки, някои анаеробни микроорганизми, Pseudomonas aeruginosa (включително нозокомиален тип).

Антибиотиците от второ поколение се получават чрез комбинация от хлорни атоми и молекули хинолин. Оттук и името - група флуорохинолони. Списъкът с антибиотици от тази група е представен от следните лекарства:

  • Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай). Лекарството е предназначено за лечение на заболявания на горните и долните дихателни пътища, пикочо-половата система, червата и органите на епигастралния регион. Антибиотик се предписва при някои сериозни инфекциозни състояния (генерализиран сепсис, белодробна туберкулоза, антракс, простатит).
  • Норфлоксацин (Нолицин). Лекарството е ефективно при лечение на заболявания на пикочните пътища, инфекциозни огнища в бъбреците, стомаха и червата. Такъв насочен ефект се дължи на постигането на максималната концентрация на активното вещество в този орган.
  • Офлоксацин (Tarivid, Ofloxin). Вредно е по отношение на причинителите на хламидиални инфекции, пневмококи. Лекарството има по-слаб ефект върху анаеробната бактериална среда. Често се превръща в антибиотик срещу тежки инфекциозни огнища по кожата, съединителната тъкан, ставен апарат.
  • Пефлоксацин (Abactal). Използва се при менингични инфекции и други тежки патологии. При проучвания на лекарството е разкрито най-дълбокото проникване в черупката на бактериална единица.
  • Ломефлоксацин (Максаквин). Антибиотикът практически не се използва в клиничната практика поради липсата на подходящ ефект при анаеробни инфекции, пневмококови инфекции. Бионаличността на лекарството обаче достига 99%.

Антибиотиците от второ поколение се предписват при сериозни хирургични ситуации и се използват при пациенти от всяка възрастова група. Тук основният фактор е рискът от смърт, а не появата на някакви странични ефекти.

Основните фармакологични препарати от трето поколение включват левофлоксацин (иначе Таваник), използван при хроничен бронхит, тежка бронхиална обструкция при други патологии, антракс и УНГ заболявания.

Моксифлоксацин (фармакол. Avelox), известен със своя инхибиращ ефект върху стафилококови микроорганизми, с основание се счита за 4-то поколение. Avelox е единственото лекарство, което е ефективно срещу неспорообразуващи анаеробни микроорганизми.

Антибиотиците от различни групи имат специални показания, показания, както и противопоказания за употреба. Поради неконтролираната употреба на антибиотици без пеницилин и други, беше приет закон за предписване от аптечните вериги.

Такива инжекции са много необходими за медицината поради устойчивостта на много патогенни среди към съвременните антибиотици. Пеницилините не се използват широко в медицинската практика повече от 25 години, поради което може да се предположи, че тази група лекарства ще повлияе ефективно на нови видове бактериална микрофлора.

Антибиотиците от серията без пеницилин се използват при ангина доста широко. По отношение на ефективността те често не са по-ниски от пеницилини, а в случаите на бактериална резистентност към последния те са единственият начин за наистина успешно и надеждно излекуване на болестта.

В същото време всички антибиотици от непеницилиновата серия имат определени недостатъци, поради които се използват за лечение на тонзилит само когато пеницилини не са възможни или са неподходящи. Например, необходимостта от непеницилини възниква при същата устойчивост на патогена, алергиите на пациента и недостъпността на пеницилини. В по-голямата част от случаите, ако има смисъл да приемате някакви антибиотици от пеницилин, тогава те се предписват. Непеницилините се считат за втори ред на избор.

Кожни обриви по лицето на човек, който е алергичен към пеницилиновите антибиотици

По-нататък ще разгледаме основните антибиотици от непеницилиновата серия и ще разберем в кои случаи има смисъл да заместваме пеницилини и какви характеристики на тези лекарства трябва да се имат предвид при лечение на ангина.

Първият антибиотик, назовал цялата група. Днес е сравнително рядко.

Най-често от ангина вместо пеницилини се използват цефалоспорини (особено цефадроксил) и макролиди. И тези, и другите антибиотици имат определени специфични особености, поради които те никога не са се превърнали в основно средство за лечение на типично възпалено гърло:

  1. Цефадроксил е ефективен антибиотик с особено висока активност срещу стрептокока. Независимо от това и смесеният стрептококов стафилококов тонзилит успешно се лекува с негова помощ. Цефадроксил се понася добре от пациентите, тежестта и честотата на страничните ефекти след употребата му не надвишават тази на най-често срещаните пеницилини. Основният му недостатък е неефективността срещу бактерии, резистентни на β-лактамните антибиотици, тоест срещу всички пеницилини и цефалоспорини. Това означава, че често е безсмислено да се използва цефадроксил или други цефалоспорини, ако причинителят на ангина е устойчив на пеницилини. И тъй като в повечето случаи именно тази резистентност причинява заместването на пеницилин, цефадроксил рядко се използва при лечението на ангина. Най-често се използва, ако е показано, че бактериите са устойчиви изключително на пеницилини, но като цяло те остават чувствителни към β-лактамите. Препарати на базата на цефадроксил - Biodroxil, Duracef, Cedrox, Cefradur и други.
  2. Други цефалоспорини са цефазолин, цефалексин, цефаклор, цефалотин, цефтриаксон, цефамандол, цефокситин, цефуроксим. Подобно на цефадроксил, но може да причини нежелани реакции по-често..
  3. Еритромицинът е много популярен антибиотик, основните предимства на който са неговата ефективност срещу пеницилин-резистентни патогени на възпалено гърло и способността да се създаде много висока концентрация на активното вещество в засегнатите дълбоки тъкани на сливиците, което е много важно за бързото и успешно потискане на инфекцията. От друга страна, еритромицинът причинява множество странични ефекти от стомашно-чревния тракт - лекарството стимулира подвижността на гладката мускулатура, често причинява диария, коремна болка и дисбиоза. Поради тази причина днес честотата на употребата му за лечение на тонзилит е намалена и тя се замества от други макролиди със сходна ефективност, но по-малко странични ефекти. Препарати на базата на него - Erigexal, Grunamitsin, Ilozon, Eracin, Eritran, Adimycin, Eomycin, Ermitsid.

Заедно с еритромицина лекарят ще предпише лекарство, което компенсира вредните ефекти върху стомашно-чревния тракт

  • Други макролиди са азитромицин, йозамицин, азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин, йозамицин. Високо ефективни срещу болки в гърлото, те се понасят по-добре от еритромицин, но много лекарства на базата на тях са доста скъпи. Между другото, днес в много страни по света, макар и не бърз, стабилен растеж на броя на случаите на резистентност на стрептококи и стафилококи към макролиди се отбелязва поради широкото им използване в медицинската практика.
  • Антибиотиците от групата на линкозамидите - клиндамицин, линкомицин - рядко се използват при ангина. Това се дължи на големия брой странични ефекти, които причиняват от храносмилателната система и хематопоетичната система. Единствената ситуация, при която употребата им може да бъде оправдана, е едновременната резистентност на ангина патогени (или наличието на едновременна алергия в пациента) както на β-лактами, така и на макролиди.
  • Важно е да се разбере, че именно пеницилините са най-често срещаните, многобройни и достъпни антибиотици за лечение на ангина. Сред тях има най-голям брой сравнително евтини лекарства, които са напълно достъпни за почти всеки пациент. Антибиотиците на непеницилиновите групи обикновено са в по-висока ценова категория (с изключение на евтин еритромицин).

    Няма единна техника за приемане на антибиотици от непеницилинови серии за ангина - тук много зависи от формата, в която се използва лекарството, от състоянието и възрастта на пациента, за някои лекарства - от концентрацията на активното вещество. Но съществуват някои универсални препоръки:

      Продължителността на лечението на ангина с каквито и да е антибиотици не трябва да бъде по-малка от 7 дни. В противен случай е възможно развитието на тежки усложнения на заболяването;

    Определяне на чувствителността на бактериите към антибиотиците: отдясно - зоната на действие на лекарството е голяма, отляво - много по-малко, тъй като бактериите са развили резистентност към лекарството

  • Използването на непеницилинови антибиотици не трябва да се прекъсва, ако състоянието на пациента се е подобрило значително, но курсът на лечение все още не е завършен. Това е прекъсване, което най-често води до повторно обостряне или, отново, до развитие на усложнения;
  • Всички антибиотици трябва да се приемат само вътре - поглъщайте или инжектирайте венозно. Какво точно трябва да се направи в конкретен случай - решава лекарят. Основното е, че таблетките за смучене с антибиотик или смазването на гърлото с мед с антибиотик няма да дадат ефект. За да се лекува възпаленото гърло, антибиотикът трябва да влезе или в стомаха, или веднага в кръвта.

    Антибиотиците трябва да се приемат в онези лекарствени форми, които ще осигурят бързото им навлизане в кръвта

    Във всеки случай само лекар трябва да избере антибиотик без пеницилин. Такъв избор винаги е принудителен и се прави само ако има сериозни причини, поради които не могат да се използват най-често срещаните пеницилини. Не можете самостоятелно да решите вкъщи кой антибиотик да пиете и кой не си заслужава, колко дълго трябва да продължи лечението и как да приемате самото лекарство. Това решение трябва да се основава на ясно разбиране на причините за заболяването и процеса на взаимодействие на лекарството с причинителя на ангина. Това е прерогатив на лекаря..

    Напълно достатъчно е пациентите (или техните родители) да знаят, че ако има подходящи причини, антибиотиците от непеницилинови серии могат да се използват за лечение на тонзилит и ако лекарят предпише такива антибиотици, това е съвсем нормално. Важно е само да се консултирате с лекаря на какво се основава решението му на предписване на анти-антибиотик без пеницилин и да чуете наистина мотивиран отговор.

    Списъкът по-долу показва най-евтините антибиотици, които могат да се използват за борба с инфекцията с ангина. Само отбележете, че с почти всички...

    За 3 таблетки от тонзилит се използва антибиотикът азитромицин и следователно всички лекарства, базирани на него: Azitrox, Sumamed, Azimed, Hemomycin,...

    Изливането на пеницилин върху захар и пиенето му от възпалено гърло е абсолютно безполезно. Пеницилинът, попадайки в стомаха, е почти напълно разграден и...

    Пеницилиновите антибиотици са първите лекарства, създадени от отпадните продукти на някои видове бактерии. В общата класификация пеницилиновите антибиотици принадлежат към класа на бета-лактамните препарати. Освен тях тук са включени и непеницилинови антибиотици: монобактами, цефалоспорини и карбапенеми.

    Приликата се дължи на факта, че в тези препарати има четиричленен пръстен. Всички антибиотици от тази група се използват в химиотерапията и играят важна роля по време на лечението на инфекциозни заболявания..

    Свойства на пеницилина и неговото откриване

    Преди откриването на антибиотици, много заболявания изглеждаха просто нелечими, учените и лекарите по целия свят искаха да намерят вещество, което да помогне за победа на патогенни микроорганизми, без да навреди на човешкото здраве. Хората починаха от сепсис, рани, заразени с бактерии, гонорея, туберкулоза, пневмония и други опасни и сериозни заболявания.

    Ключовият момент в историята на медицината е 1928 г. - именно през тази година е открит пеницилинът. Милиони човешки животи дължат това откритие на сър Александър Флеминг. Случайно появилата се плесен в хранителната среда на групата Penicillium notatum в лабораторията на Флеминг и прякото наблюдение на учен даде шанс за борба с инфекциозните заболявания.

    След откриването на пеницилин учените имаха само една задача - да изолират това вещество в чистия му вид. Този случай се оказа доста сложен, но в края на 30-те години на 20 век двама учени Ернст Чайн и Хауърд Флори успяха да създадат лекарство с антибактериален ефект.

    Свойства на пеницилиновите антибиотици

    Пеницилиновият антибиотик инхибира появата и развитието на патогенни организми като:

    • менингококи;
    • гонококи;
    • стрептококи;
    • стафилококи;
    • тетанусов бацил;
    • пневмококи;
    • антракс бацил;
    • ботулистична пръчка;
    • дифтериен бацил и др.

    Това е само малък списък от онези патогенни бактерии, при които пеницилинът и всички пеницилинови лекарства потискат жизнената активност..

    Антибиотичният ефект на пеницилин е бактерициден или бактериостатичен. В последния случай говорим за пълното унищожаване на патогенни организми, причинили заболяването, като най-често те са остри и изключително тежки. При умерени заболявания се използват антибиотици с бактериостатичен ефект - те не позволяват на бактериите да се разделят.

    Пеницилинът е антибиотик с бактерициден ефект. Микробите в своята структура имат клетъчна стена, в която основното вещество е пептидогликан. Това вещество дава устойчивост на бактериалните клетки, предотвратявайки умирането му дори при много неподходящи условия за живот. Действайки върху клетъчната стена, пеницилинът унищожава целостта му и деактивира работата му.

    В човешкото тяло клетъчните мембрани не съдържат пептидогликан и затова антибиотиците от групата на пеницилин не оказват отрицателно въздействие върху тялото ни. Също така, можем да говорим за малката токсичност на тези средства.

    Пеницилините имат широк спектър от използвани дози, това е по-безопасно за човешкото тяло, тъй като позволява да се избере терапевтична доза за конкретен пациент с минимални странични ефекти.

    Основната част пеницилин се екскретира от бъбреците с урина (повече от 70%). Някои антибиотици от групата на пеницилин се отделят с помощта на жлъчната система, тоест те излизат с жлъчката.

    Списък на лекарства и класификация на пеницилини

    Химичното съединение на пеницилиновата група се основава на бета-лактамния пръстен, следователно те се отнасят до бета-лактамамини.

    Тъй като пеницилинът се използва в медицинската практика повече от 80 години, някои микроорганизми са разработили резистентност към този антибиотик под формата на ензима бета-лактамаза. Механизмът на работата на ензима е да комбинира хидролитичния ензим на патогенната бактерия с бета-лактамния пръстен, което от своя страна улеснява свързването им и в резултат на това инактивирането на лекарството.

    Днес най-често се използват полусинтетични антибиотици: химическият състав на естествения антибиотик се взема за основа и претърпява полезни модификации. Поради това човечеството все още може да издържа на различни бактерии, които постоянно развиват различни механизми на резистентност към антибиотиците.

    Към днешна дата федералните насоки за употреба на наркотици предвиждат такава класификация на пеницилини.

    Краткосрочни естествени антибиотици

    Естествените антибиотици нямат бета-лактамазни инхибитори, поради което те никога не се използват срещу заболявания, причинени от стафилокок.

    Бензилпеницилинът е активен по време на лечението:

    • лобарна пневмония;
    • антракс;
    • бронхит;
    • плеврит;
    • перитонит;
    • сепсис;
    • заболявания на пикочно-половата система;
    • менингит (при възрастни и при деца от 2 години);
    • кожни инфекции;
    • инфекции на рани;
    • УНГ заболявания.

    Странични ефекти: при всички антибиотици от серията пеницилин основният страничен ефект е алергичният отговор на организма под формата на уртикария, анафилактичен шок, хипертермия, оток на Квинке, кожни обриви, нефрит. Вероятни са провалите в работата на сърцето. По време на въвеждането на значителни дози - конвулсии (при деца).

    Ограничения за употреба и противопоказания: сенна хрема, алергия към пеницилин, нарушена бъбречна функция, аритмия, бронхиална астма.

    Дългодействащи естествени антибиотици

    Бензилпеницилин бензатин се използва в случаи на:

    • възпаление на сливиците;
    • сифилис;
    • инфекции на рани;
    • скарлатина.

    Използва се и за предотвратяване на усложнения след операция..

    Странични ефекти: анемия, алергичен отговор, абсцес на мястото на приложение на антибиотици, главоболие, тромбоцитопения и левкопения.

    Противопоказания: сенна хрема, бронхиална астма, алергии към пеницилин.

    Бензилпеницилин прокаин се използва при лечението на:

    • септичен ендокардит,
    • остри възпалителни заболявания на дихателните органи;
    • остеомиелит;
    • менингит;
    • процеси на възпаление на жлъчните и пикочно-половите пътища;
    • перитонит;
    • очни заболявания;
    • дерматози;
    • инфекции на рани.

    Използва се при рецидиви на еризипела и ревматизъм.

    Страничен ефект: спазми, гадене, алергична реакция.

    Противопоказания: Свръхчувствителност към прокаин и пеницилин..

    Оксацилин е основният представител на тази група антибиотици. Резултатът от лечението е подобен на бензилпеницилин, но за разлика от второто, това лекарство може да унищожи стафилококови инфекции.

    Странични ефекти: обриви по кожата, уртикария. Рядко - анафилактичен шок, оток, треска, храносмилателни разстройства, повръщане, гадене, хематурия (при деца), жълтеница.

    Противопоказания: алергични реакции към пеницилин.

    Лекарства с широко действие

    Като активно вещество ампицилинът се използва в много антибиотици. Използва се за лечение на остри пикочни и респираторни инфекции, инфекции на храносмилателната система, хламидиални инфекции, ендокардит, менингит.

    Списък на антибиотици, които съдържат ампицилин: Амфицилин натриева сол, Ампицилин трихидрат, Ампицилин-Инотек, Ампицилин AMP-Forte, Ампицилин-AKOS и др..

    Амоксицилинът е модифицирано производно на ампицилин. Счита се за основния антибиотик, който се приема само през устата. Използва се при менингококови инфекции, остри респираторни инфекции, лаймска болест, възпаление на стомашно-чревния тракт. Използва се за предотвратяване на антракс при жени по време на бременност и деца.

    Списък на антибиотици, които съдържат амоксицилин: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm и др..

    Странични ефекти: дисбиоза, диспептични разстройства, алергии, кандидоза, суперинфекция, нарушения на централната нервна система.

    Противопоказания за тази група пеницилини: свръхчувствителност, мононуклеоза, нарушена функция на черния дроб. Ампицилин е забранен за новородени до един месец.

    В състава си карбоксипеницилини имат активен компонент - карбеницилин. В този случай името на антибиотика съвпада с активната съставка. Използва се за лечение на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Днес в медицината те почти никога не се използват поради наличието на по-силни лекарства.

    Ureidopenicillins включват: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

    Страничен ефект: гадене, хранителни разстройства, уртикария, повръщане. Вероятно главоболие, лекарствена треска, суперинфекция, нарушена бъбречна функция.

    Противопоказания: бременност, висока чувствителност към пеницилин.

    Характеристики на употребата на антибиотици от групата на пеницилин при деца

    На употребата на антибиотици при педиатрично лечение постоянно се обръща голямо внимание, тъй като организмът на детето все още не е напълно оформен и повечето органи и системи все още не функционират напълно. Ето защо изборът на антибиотици за кърмачета и малки деца трябва да се третира с голяма отговорност.

    Пеницилинът при новородени се използва при токсични заболявания и сепсис. В първите години от живота при деца се използва за лечение на отит, пневмония, менингит, плеврит.

    С ангина, ТОРС, цистит, бронхит, синузит, като правило, на децата се предписват Флемоксин, Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав. Тези антибиотици за тялото на детето са най-малко токсични и най-ефективни..

    Дисбактериозата е едно от усложненията на антибиотичната терапия, тъй като полезната микрофлора при деца се убива заедно с патогенните микроорганизми. Затова лечението с антибиотици със сигурност трябва да се комбинира с употребата на пробиотици. Рядък страничен ефект е алергия към пеницилин под формата на кожен обрив..

    При кърмачета екскреторната работа на бъбреците не е достатъчно развита и вероятно пеницилинът се натрупва в организма. Резултатът е гърчове..

    Лечението с всякакви антибиотици, дори и най-новото поколение, винаги значително влияе на здравето. Естествено, те облекчават основното инфекциозно заболяване, но цялостният имунитет също е значително намален. Тъй като не само патогенните бактерии умират, но и здравата микрофлора. Следователно, ще отнеме известно време за възстановяване на защитните сили. Ако страничните ефекти са ясно изразени, особено свързани със стомашно-чревния тракт, е необходима щадяща диета.

    Препоръчва се да се консумират много ферментирали млечни продукти, които влияят положително на червата и стомаха. Пикантните, солени, мазни храни трябва да бъдат временно ограничени за период от приблизително 10-14 дни.

    Задължително е да се използват пробиотици и пребиотици (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol и др.). Началото на приема трябва да настъпи едновременно с началото на употребата на антибактериално средство. В този случай след курс на антибиотици трябва да се използват пребиотици и пробиотици за около 14 дни за колонизиране на стомаха с полезни бактерии.

    Когато антибиотиците имат токсичен ефект върху черния дроб, може да се препоръча употребата на хепатопротектори. Тези лекарства защитават здравите чернодробни клетки и възстановяват увредените..

    Тъй като имунитетът е намален, тялото е особено изложено на настинки. Следователно, трябва да се грижите за себе си, а не за преохлаждане. Използвайте имуномодулатори, като е желателно те да са от растителен произход (лилава ехинацея, имунал).

    Ако заболяването е с вирусна етиология, тогава в този случай антибиотиците са безсилни, дори от най-ново поколение и широк спектър на действие. Те могат да служат само като превенция при присъединяване към бактериална вирусна инфекция. Антивирусните средства се използват за лечение на вируси..

    За да се използват антибиотици по-рядко и се разболяват по-рядко, е необходимо да се води здравословен начин на живот. Най-важното е да не се прекалява с употребата на антибактериални средства, за да се предотврати развитието на бактериална резистентност към тях. В противен случай няма да е възможно да се излекува никаква инфекция. Затова винаги се консултирайте с вашия лекар, преди да използвате някакъв антибиотик..

    Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в диетата ни, други причиняват кожни заболявания, други са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбичките Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.

    Антибиотиците на базата на пеницилин на базата на тази плесен (плесенът също е гъбичка) все още се използват в медицината.

    През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. Отглеждайки група от тези патогени в хранителна среда, ученият забеляза, че в чашата има области, около които няма живи бактерии. Разследването показа, че обикновената зелена плесен, която обича да се утаява върху застоял хляб, е виновна за тези петна. Мухълът се наричаше Penicillium и както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.

    Флеминг изучава въпроса по-дълбоко и скоро изолира чист пеницилин, който се превръща в първия антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато бактериална клетка се раздели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана, използвайки специален химичен елемент, пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент, а бактериалната клетка просто "се разтваря" в околната среда.

    Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки научиха как да се противопоставят на лекарствата - започнаха да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който унищожава бета-лактамите (основата на пеницилин).

    Следващите 10 години се води невидима война между патогени, които унищожават пеницилин и учените, модифициращи пеницилина. Раждат се толкова много модификации на пеницилин, които сега формират цялата пеницилинова серия от антибиотици.

    Лекарството с всякакъв вид приложение бързо се разпространява по цялото тяло, прониквайки в почти всички негови части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване до 5%.

    Антибиотиците не докосват клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

    Лекарството бързо се отделя от тялото, след 1-3 часа, по-голямата част от него излиза през бъбреците.

    Гледайте видео по тази тема

    Всички лекарства се делят на: естествени (с кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антисептични).

    Тези лекарства се получават директно от мухъл. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са получили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселата среда на стомаха бързо ги унищожава..

    Бензилпеницилин под формата на натриева и калиева сол е кратко действащ естествен антибиотик. Действието му спира след 3-4 часа, така че често трябва да правите многократни инжекции.

    Опитвайки се да премахнат този недостатък, фармацевтите създадоха естествени антибиотици с удължено действие: Бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат ​​"депо форми", тъй като след въвеждането в мускула образуват в него "депо", от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

    Примери за препарати: бензилпеницилинова сол (натрий, калий или новокаин), Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5.

    Няколко десетилетия след приемането на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна. След подобрение повечето лекарства станаха резистентни към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се отделят в таблетки..

    Изоксазолепеницилини са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните се научиха да произвеждат ензим, който унищожава бензилпеницилин, а лекарствата от тази група пречат на производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарствата от този тип се абсорбират по-лошо в организма и имат по-нисък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Oxacillin, Nafcillin.

    Аминопеницилините са лекарства с широк спектър на действие. Бензилпеницилини са по-ниски по сила, когато се борят с грам-положителни бактерии, но те улавят по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в организма по-дълго и проникват по-добре през някои телесни бариери. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

    Карбоксипеницилини и уреидопеницилини са антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо получават резистентност към тях. Понякога можете да ги срещнете като част от цялостно лечение..

    Примери за лекарства: Тикарцилин, Пиперацилин

    Таблети

    Сумамед

    Активно вещество: азитромицин.

    Показания: инфекция на дихателните пътища.

    Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца на възраст под 6 месеца.

    Цена: 300-500 рубли.

    оксацилин

    Активно вещество: оксацилин.

    Показания: инфекции, чувствителни към лекарства.

    Цена: 30-60 рубли.

    Амоксицилин Сандоз

    Активно вещество: амоксицилин.

    Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции на пикочно-половата система, кожни инфекции, други инфекции.

    Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.

    Цена: 150 рубли.

    Ампицилин трихидрат

    Активно вещество: ампицилин.

    Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.

    Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.

    Феноксиметилпеницилинът

    Активно вещество: феноксиметилпеницилин.

    Показания: стрептококови заболявания, леки до умерени инфекции.

    Amoxiclav

    Активно вещество: амоксицилин + клавуланова киселина.

    Показания: инфекции на дихателните пътища, инфекции на пикочните пътища, гинекологични инфекции, други инфекции, чувствителни към амоксицилин.

    Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

    Цена: 116 рубли.

    Инжекциите

    Bicillin-1

    Активно вещество: бензатин бензилпеницилин.

    Показания: остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, сифилис, лейшманиоза.

    Цена: 15 рубли на инжекция.

    Ospamox

    Активно вещество: амоксицилин.

    Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.

    Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.

    ампицилин

    Активно вещество: ампицилин.

    Показания: инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.

    Противопоказания: свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция, детство, бременност.

    Бензилпеницилинът

    Активно вещество: бензилпеницилин.

    Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипела, антракс, тетанус.

    Цена: 2,8 рубли на инжекция.

    Новокаинова сол на бензилпеницилин

    Активно вещество: бензилпеницилин.

    Показания: подобно на бензилпеницилин.

    Цена: 43 рубли за 10 инжекции.

    За лечение на деца са подходящи Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Но преди да използвате лекарството, винаги трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате дозата.

    Показания за употреба

    Антибиотиците от групата на пеницилин се предписват при инфекции, типът антибиотик се избира въз основа на вида инфекция. Това могат да бъдат различни коки, пръчки, анаеробни бактерии и т.н..

    Най-често лекувани с антибиотици са дихателните пътища и урогениталните инфекции.

    В случай на лечение на деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.

    В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват с изключително внимание, тъй като проникват в плода. По време на лактация е по-добре да преминете към смеси, тъй като лекарството прониква в млякото.

    Няма конкретни инструкции за възрастни хора, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.

    Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Той се среща често - при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и се предписват в инструкциите за употреба.

    В случай на странични ефекти, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да отмените лекарството и да проведете симптоматично лечение.

    Фармакологична група - пеницилини

    Подгрупите са изключени. Активиране

    описание

    Пеницилини (пеницилина) - група антибиотици, произведени от много видове плесени на Пеницилиум, активни срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи и спирохети). Пеницилините принадлежат към т.нар бета-лактамни антибиотици (бета-лактами).

    Бета-лактамът е голяма група от антибиотици, общи за които е наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Бета-лактамите включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Беталактамът е най-голямата група антимикробни лекарства, използвани в клиничната практика, която заема водещо място в лечението на повечето инфекциозни заболявания..

    Историческа информация. През 1928 г. английският учен А. Флеминг, който е работил в болница Сейнт Мери в Лондон, е открил способността на нишковидните зелени гъбички (Penicillium notatum) да причиняват смърт от стафилококи в клетъчната култура. Активното вещество на гъбата, което има антибактериално действие, А. Флеминг нарича пеницилин. През 1940 г. в Оксфорд група изследователи, ръководени от Х.В. Флори и Е.Б. Cheyna изолира чисти значителни количества от първия пеницилин от културата Penicillium notatum. През 1942 г. изключителен вътрешен изследовател Z.V. Ермолиева получи пеницилин от гъбата Penicillium crustosum. От 1949 г. практически неограничени количества бензилпеницилин (пеницилин G) са достъпни за клинична употреба..

    Пеницилиновата група включва естествени съединения, произведени от различни видове гъбички Penicillium, и редица полусинтетични. Пеницилини (подобно на други бета-лактами) имат бактерициден ефект върху микроорганизмите.

    Най-често срещаните свойства на пеницилини включват: ниска токсичност, широка гама от дози, кръстосана алергия между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапенеми.

    Антибактериалният ефект на бета-лактамите е свързан с тяхната специфична способност да нарушава синтеза на бактериалната клетъчна стена.

    Клетъчната стена на бактериите има твърда структура, придава форма на микроорганизмите и осигурява тяхната защита срещу унищожаване. Нейната основа е хетерополимер - пептидогликан, състоящ се от полизахариди и полипептиди. Неговата омрежена мрежеста структура придава здравина на клетъчната стена. Съставът на полизахариди включва такива амино захари като N-ацетилглукозамин, както и N-ацетилмураминова киселина, която се намира само в бактериите. Късите пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини, са свързани с амино захари. В грам-положителните бактерии клетъчната стена съдържа 50–100 слоя пептидогликан, в грам-отрицателните бактерии - 1-2 слоя.

    Около 30 бактериални ензими участват в биосинтезата на пептидогликан, този процес се състои от 3 етапа. Смята се, че пеницилините нарушават късните етапи на синтеза на клетъчната стена, предотвратявайки образуването на пептидни връзки поради инхибиране на ензима транспептидаза. Транспептидазата е един от пеницилин-свързващите протеини, с които взаимодействат бета-лактамните антибиотици. Пеницилин-свързващите протеини - ензими, които участват в крайните етапи от формирането на бактериалната клетъчна стена, в допълнение към транспептидазите, включват карбоксипептидази и ендопептидази. Всички бактерии ги имат (например Staphylococcus aureus има 4 от тях, Escherichia coli има 7). Пеницилините се свързват с тези протеини с различна скорост, за да образуват ковалентна връзка. В този случай се случва инактивиране на протеини, свързващи пеницилин, силата на бактериалната клетъчна стена се нарушава и клетките претърпяват лизис..

    Фармакокинетика Когато се приемат перорално, пеницилините се абсорбират и разпределят по цялото тяло. Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности (синовиална, плеврална, перикардна, жлъчна), където бързо достигат терапевтични концентрации. Изключенията са цереброспиналната течност, вътрешната среда на окото и тайната на простатната жлеза - тук концентрациите на пеницилини са ниски. Концентрацията на пеницилини в цереброспиналната течност може да бъде различна в зависимост от условията: нормална - по-малко от 1% серум, с възпаление може да се увеличи до 5%. Терапевтичните концентрации в цереброспиналната течност се създават при менингит и въвеждането на лекарства във високи дози. Пеницилините бързо се елиминират от тялото, главно чрез бъбреците, чрез гломерулна филтрация и тръбна секреция. Техният полуживот е кратък (30–90 минути), концентрацията в урината е висока.

    Има няколко класификации на лекарства, свързани с групата на пеницилини: според молекулната структура, според източниците на производство, според спектъра на действие и др..

    Според класификацията, предоставена от D.A. Харкевич (2006), пеницилините се разделят, както следва (класификацията се основава на редица признаци, включително разлики в начините за получаване):

    I. Препарати на пеницилини, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

    I.1. За парентерално приложение (унищожено в киселата среда на стомаха):

    бензилпеницилин (натриева сол),

    бензилпеницилин (калиева сол);

    бензилпеницилин (новокаинова сол),

    I.2. За ентерално приложение (киселинно устойчиво):

    феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

    II. Полусинтетични пеницилини

    II.1. За парентерално и ентерално приложение (устойчиво на киселина):

    - резистентни към пеницилиназа:

    оксацилин (натриева сол),

    - широк спектър на действие:

    II.2. За парентерално приложение (унищожено в киселата среда на стомаха)

    - широк спектър на действие, включително Pseudomonas aeruginosa:

    карбеницилин (динатриева сол),

    II.3. За ентерално приложение (киселинно устойчиво):

    карбеницилин (инданил натрий),

    Според класификацията на пеницилини, дадена от IB Михайлов (2001), пеницилини могат да бъдат разделени на 6 групи:

    1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

    2. Изоксазолепеницилини (оксацилин, клоксацилин, флулоксацилин).

    3. Амидинопеницилини (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

    4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакпамицилин, пивампицилин).

    5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикарцилин).

    6. Уреидопеницилини (ацлоцилин, меслоцилин, пиперацилин).

    Източникът на производство, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулна система), брой VIII.

    бензилпеницилин (пеницилин G),

    феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

    3. Разширеният спектър (аминопеницилини):

    4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:

    5. Комбинирани с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитора):

    Естествени пеницилини - Това са антибиотици с тесен спектър, които влияят върху грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от хранителната среда, върху която се отглеждат определени щамове на мухъл (Penicillium). Има няколко разновидности на природни пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилин. В медицинската практика бензилпеницилин се използва под формата на различни соли - натрий, калий и новокаин.

    Всички естествени пеницилини имат подобно антимикробно действие. Естествените пеницилини се унищожават от бета-лактамази, следователно са неефективни за лечение на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамази. Те са ефективни главно срещу грам-положителни микроорганизми (включително Streptococcus spp., Включително Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грам-отрицателни коки (Neisseria meningiteeecenoececenoe, Neisseria meningiteecenoeceseceseceneececesegegecesegegecesegegesegegesegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegegesegesegenecese, Neisseria). spp., Fusobacterium spp.), спирохети (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните организми обикновено са устойчиви, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. По отношение на вирусите (патогени на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Микобактерията туберкулоза, причинителят на амебиазата, рикетсията, гъбите пеницилин - са неефективни.

    Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителни коки. Антибактериалните спектри на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Бензилпеницилинът обаче е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпеницилин срещу чувствителната Neisseria spp. и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва при умерени инфекции. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично от антибактериалния ефект върху определен щам на Staphylococcus aureus. Единицата за активност 0,5988 μg химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин се приема като единица за действие (1 PIECES).

    Значителни недостатъци на бензилпеницилин са неговата нестабилност към бета-лактамази (с ензимно разцепване на бета-лактамния пръстен от бета-лактамази (пеницилинизи) с образуването на пенициланова киселина, антибиотикът губи антимикробната си активност), незначителна абсорбция в стомаха (изисква относително ниски пътища на инжектиране) срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

    При нормални условия бензилпеницилиновите препарати не проникват добре в цереброспиналната течност, но при възпаление на менингите пропускливостта чрез BBB се увеличава.

    Бензилпеницилинът, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, действа за кратко време - 3-4 часа, тъй като бързо се екскретира, а това изисква чести инжекции. В тази връзка лошо разтворимите соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин бяха предложени за използване в медицинската практика.

    Продължителни форми на бензилпеницилин или депо пеницилини: Бицилин-1 (бензатин бензилпеницилин), както и комбинирани лекарства на базата на тях - Бицилин-3 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин натрий + бензилпеницилин новокаинова сол ) са суспензии, които могат да се прилагат само мускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на приложение на лекарството.

    Всички бензилпеницилинови соли се използват парентерално, защото те се унищожават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилин (пеницилин V) притежава киселинно-стабилни свойства, макар и в слаба степен. Химическата структура на феноксиметилпеницилин се различава от бензилпеницилин по наличието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензил.

    Бензилпеницилин се използва при инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (пневмония, придобита от общността, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококов тонзилит, импетиго, еризипела, скарлатина, ендокардит) и менингококови инфекции. Бензилпеницилин е антибиотик на избор при лечение на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза, лаймска болест.

    Бицилините са показани, на първо място, ако е необходимо, дългосрочно поддържане на ефективни концентрации в организма. Използват се при сифилис и други заболявания, причинени от бледи трепонеми (фрамбезия), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, ревматизъм, лейшманиоза.

    През 1957 г. 6-аминопеницилановата киселина е изолирана от естествените пеницилини и на нейната основа започва разработването на полусинтетични препарати.

    6-аминопеницилановата киселина е основата на молекулата на всички пеницилини („ядрото на пеницилин“) - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидин и бета-лактам. Страничният радикал се свързва с бета-лактамния пръстен, който определя основните фармакологични свойства на лекарствената молекула, образувана в този процес. В естествените пеницилини структурата на радикала зависи от състава на средата, върху която растат Penicillium spp.

    Полусинтетичните пеницилини се получават чрез химическа модификация чрез свързване на различни радикали към молекула на 6-аминопенициланова киселина. По този начин са получени пеницилини с определени свойства:

    - резистентни към пеницилинази (бета-лактамаза);

    - киселинно устойчив, ефективен, когато се прилага перорално;

    - притежаващ широк спектър на действие.

    Isoxazolepenicillins (изоксазолил пеницилини, устойчив на пеницилин, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим, бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80–90% от щамовете Staphylococcus aureus са пеницилин).

    Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Резистентната към пеницилин група лекарства включва също клоксацилин, флукслоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради високата си токсичност и / или ниска ефективност не са били клинично използвани.

    Антибактериалният спектър на оксацилин е подобен на този на бензилпеницилин, но поради устойчивостта на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу пефицилиназа, образуваща стафилококи, които са устойчиви на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и устойчиви на други антибиотици.

    По активност срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза) изоксазолепеницилини, включително оксацилинът е значително по-нисък от естествените пеницилини, поради което при заболявания, причинени от чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми, те са по-малко ефективни от последните. Оксацилинът не е активен срещу грам-отрицателни бактерии (с изключение на Neisseria spp.), Анаероби. В тази връзка лекарствата от тази група са показани само в онези случаи, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилинообразуващи щамове на стафилококи.

    Основните фармакокинетични разлики на изоксазолепеницилини от бензилпеницилин:

    - бърза, но не пълна (30–50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Можете да използвате тези антибиотици както парентерално (IM, IV), така и вътре, но 1–1,5 часа преди хранене, както те имат ниска устойчивост на солна киселина;

    - висока степен на свързване с плазмен албумин (90–95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолепеницилини от тялото по време на хемодиализа;

    - не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, липса на необходимост от корекция на режима на дозиране при лека бъбречна недостатъчност.

    Основното клинично значение на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни на пеницилин щамове на Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентния Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че щамовете на Staphylococcus aureus, резистентни на оксацилин и метицилин, са често срещани в болниците (метицилин - първият устойчив на пеницилин пеницилин, се прекратява). Нозокомиални и придобити от Общността щамове Staphylococcus aureus, които са устойчиви на оксацилин / метицилин, обикновено са многорезистентни - те са устойчиви на всички други бета-лактами, както и често на макролиди, аминогликозиди и флуорохинолони. Лекарствата за избор при MRSA инфекции са ванкомицин или линезолид.

    Нафцилин е малко по-активен от оксацилин и други пеницилини, устойчиви на пеницилиназа (но по-малко активен от бензилпеницилин). Нафцилин прониква в BBB (концентрацията му в цереброспиналната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), отделя се главно с жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серума) в по-малка степен от бъбреците. Възможно перорално и парентерално приложение.

    Amidinopenicillins - Това са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност срещу грам-отрицателни ентеробактерии. Препаратите на амидинопеницилин (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) не са регистрирани в Русия.

    Пеницилини с разширена активност

    В съответствие с класификацията, предоставена от D.A. Харкевич, полусинтетичните антибиотици с широк спектър на действие са разделени на следните групи:

    I. Лекарства, които не засягат Pseudomonas aeruginosa:

    - Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

    II. Лекарства, активни срещу Pseudomonas aeruginosa:

    - Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карфецилин;

    - Уреидопеницилини: пиперацилин, азлоцилин, меслоцилин.

    аминопеницилините - широкоспектърни антибиотици. Всички те се унищожават от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии..

    В медицинската практика широко се използват амоксицилин, ампицилин. Ампицилин е прародител на групата на аминопеницилин. По отношение на грам-положителните бактерии, ампицилинът, като всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък по активност спрямо бензилпеницилин, но надминава оксацилин.

    Ампицилин и амоксицилин имат сходни спектри на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове на ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; по-добре от естествените пеницилини действат на Listeria monocytogenes и чувствителни ентерококи.

    От всички перорални бета-лактами, амоксицилинът има най-висока активност срещу Streptococcus pneumoniae, устойчив на естествени пеницилини..

    Ампицилинът не е ефективен срещу пеницилиназа образуващи щамове на Staphylococcus spp., Всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositive).

    Предлагат се комбинирани лекарства, например Ampioks (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, защото спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

    Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: при прием на амоксицилин по-бързо и добре се абсорбира в червата (75–90%), отколкото ампицилин (35–50%), бионаличността не зависи от приема на храна, Амоксицилин прониква по-добре в някои тъкани, включително до бронхопулмоналната система, където концентрацията му е 2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.

    Най-съществените разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилини от бензилпеницилин:

    - възможността за среща вътре;

    - леко свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (при менингит концентрациите в цереброспиналната течност могат да бъдат 70–95% от концентрациите в кръвта);

    - кратността на назначаването на комбинирани лекарства - 2-3 пъти на ден.

    Основните показания за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, инфекции на стомашно-чревния тракт, изкореняване на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.

    Характерна особеност на нежелания ефект на аминопеницилини е развитието на обрив на "ампицилин", който представлява макулопапуларен обрив с неалергичен характер, който бързо преминава при прекратяване на лекарството.

    Едно от противопоказанията за назначаването на аминопеницилини е инфекциозната мононуклеоза.

    Те включват карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин) и уреидопеницилини (ацлоцилин, пиперацилин).

    Carboxypenicillins Дали антибиотиците имат антимикробен спектър, подобен на аминопеницилини (с изключение на действието върху Pseudomonas aeruginosa). Карбеницилин е първият анти-псевдомонас пеницилин, по-нисък по активност спрямо други антисептични пеницилини. Карбоксипеницилините действат на Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) и на индол-позитивните видове Proteus (Proteus spp.), Устойчиви на ампицилин и други аминопеницилини. Клиничната значимост на карбоксипеницилини в момента намалява. Въпреки че имат широк спектър на действие, те са неактивни срещу повечето щамове на Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Почти не минавайте през BBB. Множество на срещи - 4 пъти на ден. Бързо се развива вторичната устойчивост на микроорганизмите..

    Ureidopenicillins - Освен това е анти-Pseudomonas антибиотици, техният спектър на действие съвпада с карбоксипеницилини. Най-активното лекарство от тази група е пиперацилин. От лекарствата от тази група само ацлоцилин запазва значението си в медицинската практика..

    Уреидопеницилините са по-активни от карбоксипеницилините срещу Pseudomonas aeruginosa. Те се използват и за лечение на инфекции, причинени от Klebsiella spp..

    Всички анти-псевдомонови пеницилини се унищожават от бета-лактамази.

    Фармакокинетични характеристики на уреидопеницилини:

    - прилага се парентерално (i / m и i / v);

    - не само бъбреците, но и черният дроб участват в екскрецията;

    - честота на употреба - 3 пъти на ден;

    - вторичната бактериална резистентност се развива бързо.

    Поради появата на щамове с висока резистентност към анти-Pseudomonas пеницилини и липсата на предимства пред други антибиотици, анти-мопсовите пеницилини практически са загубили своето значение.

    Основните показания за тези две групи анти-Pseudomonas пеницилини са нозокомиални инфекции, причинени от чувствителни щамове на Pseudomonas aeruginosa, в комбинация с аминогликозиди и флуорохинолони.

    Пеницилини и други бета-лактамни антибиотици имат висока антимикробна активност, но резистентността на микроорганизмите може да се развие при много от тях..

    Тази резистентност се дължи на способността на микроорганизмите да произвеждат специфични ензими - бета-лактамази (пеницилинизи), които унищожават (хидролизират) бета-лактамния пръстен на пеницилини, което ги лишава от антибактериална активност и води до развитието на резистентни щамове на микроорганизми.

    Някои полусинтетични пеницилини са устойчиви на бета-лактамази. Освен това за преодоляване на придобитата резистентност са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори. Те се използват за създаване на устойчиви на инхибитори пеницилини..

    Бета-лактамазните инхибитори, като пеницилини, са бета-лактамни съединения, но те самите имат минимална антибактериална активност. Тези вещества необратимо се свързват с бета-лактамази и инактивират тези ензими, като по този начин предпазват бета-лактамните антибиотици от хидролиза. Бета-лактамазните инхибитори са най-активни срещу бета-лактамази, кодирани от плазмидни гени.

    Защитени от инхибиторите пеницилини са комбинация от пеницилинов антибиотик със специфичен бета-лактамазен инхибитор (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам). Бета-лактамазните инхибитори не се използват самостоятелно, а се използват в комбинация с бета-лактами. Тази комбинация подобрява стабилността на антибиотика и неговата активност срещу микроорганизми, произвеждащи тези ензими (бета-лактамази): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. часа Bacteroides fragilis. В резултат на това пеницилин-резистентните щамове на микроорганизмите стават чувствителни към комбинирани лекарства. Спектърът на антибактериалната активност на беталактамите, защитени от инхибиторите, съответства на спектъра на пеницилини, съдържащи се в техния състав, само нивото на придобита резистентност се различава. Инхибиторните резистентни пеницилини се използват за лечение на инфекции с различна локализация и за периоперативна профилактика при коремна хирургия.

    Инхибиторните резистентни пеницилини включват амоксицилин / клавуланам, ампицилин / сулбактам, амоксицилин / сулбактам, пиперацилин / тазобактам, тикарцилин / клавуланат. Тикарцилин / клавуланат има анти-Pseudomonas активност и е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia. Сулбактам има собствена антибактериална активност срещу грам-отрицателни коки от семейство Neisseriaceae и семейство Acinetobacter от неферментиращи бактерии.

    Показания за употреба на пеницилини

    Пеницилините се използват при инфекции, причинени от чувствителни към тях патогени. Използват се главно при инфекции на горните дихателни пътища, при лечение на тонзилит, скарлатина, отит, сепсис, сифилис, гонорея, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища и др..

    Пеницилините трябва да се използват само според указанията и под наблюдението на лекар. Трябва да се помни, че употребата на недостатъчни дози пеницилини (както и други антибиотици) или твърде ранното прекратяване на лечението може да доведе до развитието на резистентни щамове на микроорганизми (особено на естествени пеницилини). Ако се появи резистентност, продължете терапията с други антибиотици.

    Използването на пеницилини в офталмологията. В офталмологията пеницилини се прилагат локално под формата на инстилации, субконюнктивални и интравитреални инжекции. Пеницилините не преминават добре през кръвно-офталмологичната бариера. На фона на възпалителния процес проникването им във вътрешните структури на окото се увеличава и концентрациите в тях достигат терапевтично значими. И така, когато се вкарват в конюнктивалния сак, терапевтичните концентрации на пеницилини се определят в стромата на роговицата, като с локално приложение те практически не проникват във влагата на предната камера. Когато субконюнктивалното приложение на лекарства се определя в роговицата и влагата на предната камера на окото, в стъкловидното тяло - концентрации под терапевтичните.

    Актуалните решения се подготвят ex tempore. Прилагани пеницилини за лечение на гонококов конюнктивит (бензилпеницилин), кератит (ампицилин, бензилпеницилин, оксацилин, пиперацилин и др.), Каналикулита, особено причинени от актиномицети (бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин), абсцес и амплиппикфилпикпил фелпикпин, ампсит и фелпикмон, ампсит и фелпикмон, ампсит (флекспин фелпикмон) и др.) и други очни заболявания. В допълнение, пеницилини се използват за предотвратяване на инфекциозни усложнения на наранявания на клепачите и орбитата, особено когато чуждо тяло навлиза в тъканта на орбитата (ампицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам и др.).

    Използването на пеницилини в урологичната практика. В урологичната практика защитените с инхибитори лекарства широко се използват от пеницилинови антибиотици (използването на естествени пеницилини, както и използването на полусинтетични пеницилини като лекарства по избор, се считат за неоправдани поради високото ниво на устойчивост на уропатогенни щамове.

    Странични и токсични ефекти на пеницилини. Пеницилините имат най-ниската токсичност в серията антибиотици и широк спектър от терапевтични ефекти (особено естествени). Повечето сериозни странични ефекти са свързани със свръхчувствителност към тях. Алергичните реакции се наблюдават при значителен брой пациенти (според различни източници, от 1 до 10%). Пеницилините са по-склонни от лекарства от други фармакологични групи да причинят лекарствени алергии. При пациенти, които са имали алергична реакция към въвеждането на пеницилини в анамнезата, при последващо приложение тези реакции се отбелязват в 10-15% от случаите. По-малко от 1% от хората, които преди това не са изпитвали такива реакции, изпитват алергична реакция към пеницилин при повторно въвеждане.

    Пеницилините могат да причинят алергична реакция във всяка доза и във всяка лекарствена форма.

    При използване на пеницилини са възможни както алергични реакции от незабавен тип, така и забавени. Смята се, че алергичната реакция към пеницилини се свързва главно с междинния продукт на техния метаболизъм, групата на пеницило. Нарича се голям антигенен детерминант и се образува при разрушаване на бета-лактамния пръстен. Малките антигенни детерминанти на пеницилини включват, по-специално, непроменени молекули на пеницилин, бензилпеницилоат. Те се образуват in vivo, но се определят и в разтвори на пеницилин, приготвени за приложение. Смята се, че ранните алергични реакции към пеницилини се медиират главно от IgE антитела към малки антигенни детерминанти, забавените и късните (уртикария) обикновено са медиирани от IgE антитела до голям антигенен детерминант.

    Реакциите на свръхчувствителност се причиняват от образуването на антитела в организма и обикновено се проявяват в рамките на няколко дни след началото на приложението на пеницилин (периодите могат да варират от няколко минути до няколко седмици). В някои случаи алергичните реакции се проявяват под формата на кожен обрив, дерматит и треска. В по-тежки случаи тези реакции се проявяват чрез подуване на лигавиците, артрит, артралгия, увреждане на бъбреците и други разстройства. Възможни са анафилактичен шок, бронхоспазъм, коремна болка, мозъчен оток и други прояви..

    Тежка алергична реакция е абсолютно противопоказание за въвеждането на пеницилини в бъдеще. На пациента трябва да се обясни, че дори малко количество пеницилин, погълнат с храна или по време на кожен тест, може да бъде смъртоносен за него.

    Понякога треската е единственият симптом на алергична реакция към пеницилини (по природа тя е постоянна, ремитираща или прекъсваща, понякога придружена от втрисане). Треската обикновено изчезва в рамките на 1–1,5 дни след прекратяване на приема на лекарството, но понякога може да продължи няколко дни.

    Всички пеницилини се характеризират с кръстосана сенсибилизация и кръстосани алергични реакции. Всякакви лекарства, съдържащи пеницилин, включително козметика и храни, могат да причинят сенсибилизация..

    Пеницилините могат да причинят различни странични и токсични ефекти от неалергичен характер. Те включват: поглъщане - дразнещ ефект, вкл. глосит, стоматит, гадене, диария; с а / м въведение - болка, инфилтрация, асептична некроза на мускулите; с iv приложение - флебит, тромбофлебит.

    Може би увеличаване на рефлекторната възбудимост на централната нервна система. При използване на високи дози могат да се появят невротоксични ефекти: халюцинации, заблуди, нарушена регулация на кръвното налягане, гърчове. Конвулсивните припадъци са по-вероятни при пациенти, получаващи високи дози пеницилин и / или при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Поради риска от тежки невротоксични реакции, пеницилини не могат да се прилагат ендолумално (с изключение на бензилпеницилин натриева сол, която се прилага много внимателно, поради здравословни причини).

    При лечението с пеницилини е възможно развитието на суперинфекция, кандидоза на устната кухина, вагината, чревна дисбиоза. Пеницилини (често ампицилин) могат да причинят диария, свързана с антибиотици.

    Употребата на ампицилин води до появата на обрив „ампицилин“ (при 5-10% от пациентите), придружен от сърбеж, треска. Този страничен ефект често се проявява на 5-10-ия ден от прилагането на големи дози ампицилин при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременната употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

    Специфични нежелани реакции при използване на бицилини са локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдроми на Онет (исхемия и гангрена на крайниците при случайно инжектиране в артерията) или Николау (емболия на белодробните и мозъчните съдове при навлизане във вена).

    При използване на оксацилин са възможни хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит. Употребата на анти-псевдомонас пеницилини (карбоксипеницилини, уреидопеницилини) може да бъде придружена от появата на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, дисбиоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия. С употребата на карбеницилин е възможен хеморагичен синдром. Комбинираните лекарства, съдържащи клавуланова киселина, могат да причинят остро увреждане на черния дроб.

    бременност. Пеницилините преминават през плацентата. Въпреки че не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при хора, пеницилини, вкл. защитен с инхибитор, широко използван при бременни жени, без регистрирани усложнения.

    В проучвания върху лабораторни животни с въвеждането на пеницилини в дози 2-25 (за различни пеницилини), превишаващи терапевтичните, нарушения на фертилитета и ефекти върху репродуктивната функция не са открити. Тератогенни, мутагенни, ембриотоксични свойства с въвеждането на пеницилини при животни не са идентифицирани.

    В съответствие с международно признатите препоръки на FDA (Администрация по храните и лекарствата), при определяне на възможността за употреба на лекарства по време на бременност, лекарствата за пеницилин по отношение на ефекта им върху плода принадлежат към категория B FDA (проучванията за възпроизводство на животни не разкриват неблагоприятен ефект на лекарствата върху плода, но адекватни и строго контролирани изследвания при бременни жени не са провеждани).

    Когато предписвате пеницилини по време на бременност, трябва (както при всяко друго средство) да вземете предвид продължителността на бременността. По време на терапията е необходимо стриктно да се следи състоянието на майката и плода.

    Използвайте по време на кърмене. Пеницилините преминават в кърмата. Въпреки че няма значителни усложнения при хората, употребата на пеницилини от кърмачки може да доведе до сенсибилизация на бебето, чревна микрофлора, диария, кандидоза и кожни обриви при кърмачета.

    педиатрия. При използване на пеницилини при деца не се съобщава за специфични педиатрични проблеми, но трябва да се има предвид, че недостатъчно развитата бъбречна функция при новородени и малки деца може да доведе до натрупване на пеницилини (във връзка с това съществува повишен риск от невротоксични действия с развитието на припадъци).

    гериатрия. Няма специфични гериатрични проблеми с пеницилини. Трябва обаче да се помни, че по-възрастните хора са по-склонни да преживяват бъбречно увреждане, поради което може да се наложи корекция на дозата..

    Нарушена бъбречна и чернодробна функция. При бъбречна / чернодробна недостатъчност е възможно кумулиране. При умерена до тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата и увеличаване на периодите между прием на антибиотици.

    Взаимодействието на пеницилини с други лекарства. Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) са антагонистични. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) с антикоагуланти и антитромбоцитни агенти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. При комбиниране със сулфонамиди е възможно отслабване на бактерицидния ефект. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естрогените. Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма (инхибират неговата тръбна секреция). С комбинация от ампицилин с алопуринол вероятността от кожен обрив се увеличава. Употребата на високи дози бензилпеницилинова калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори повишава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозидите.

    Поради факта, че при продължително перорално приложение на антибиотици, чревната микрофлора, която произвежда витамини В, може да бъде потисната1, AT6, AT12, PP, препоръчително е да се предписват витамини от група В за предотвратяване на хиповитаминоза.

    В заключение трябва да се отбележи, че пеницилините са голяма група естествени и полусинтетични антибиотици с бактерициден ефект. Антибактериалният ефект е свързан с нарушение на синтеза на пептидогликан на клетъчната стена. Ефектът се дължи на инактивирането на ензима транспептидаза - един от пеницилин-свързващите протеини, разположени върху вътрешната мембрана на бактериалната клетъчна стена, която участва в късните етапи на нейния синтез. Разликите между пеницилини са свързани с особеностите на техния спектър на действие, фармакокинетичните свойства и спектъра на нежеланите ефекти.

    За няколко десетилетия успешна употреба на пеницилини възникват проблеми, свързани с неправилната им употреба. По този начин профилактичното приложение на пеницилини с риск от бактериална инфекция често е неразумно. Неправилен режим на лечение - неправилният подбор на дозата (твърде висока или твърде ниска) и честотата на приложение може да доведе до развитие на странични ефекти, намалена ефективност и развитие на лекарствена резистентност.

    Така че в момента повечето щамове от Staphylococcus spp. устойчив на естествени пеницилини. През последните години честотата на откриване на резистентни щамове от Neisseria gonorrhoeae се увеличава..

    Основният механизъм на придобита резистентност към пеницилини е свързан с производството на бета-лактамази. За преодоляване на широко придобитата резистентност сред микроорганизмите са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторни) пеницилини..

    Трябва да се помни, че изборът на едно или друго антибактериално лекарство, включително пеницилинът трябва да се дължи на първо място на чувствителността на патогена, причинил заболяването към него, както и на липсата на противопоказания за неговата цел.

    Пеницилините са първите антибиотици, които се използват в клиничната практика. Въпреки разнообразието от съвременни антимикробни средства, включително цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, пеницилини все още остават една от основните групи антибактериални агенти, използвани при лечението на инфекциозни заболявания.

  • Публикации За Астма