Хинолони / флуорохинолони

Първите лекарства от тази група, предимно налидиксинова киселина, в продължение на много години се използват само при инфекции на евродепутата. Но след приемането на флуорохинолони стана ясно, че те могат да бъдат от голямо значение при лечението на системни бактериални инфекции. През последните години това е най-динамично развиващата се група антибиотици..

Хинолоните са разделени на четири поколения (табл. 6). Хинолоните от второ поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.) Получиха най-често приложение в клиничната практика, а нефлуорираните хинолони като оксолинова киселина и пипеминова киселина загубиха своето значение.

Таблица 6. Класификация на хинолоните

КИНОЛОНИ I ПОКОЛЕНИЯ

НАЛИДНА КИСЕЛИНА

Невиграмон, Неграм

Спектър на дейност

Фармакокинетика

Добре се абсорбира в храносмилателния тракт, особено на празен стомах, но се понася по-лошо. Високите концентрации се създават само в урината. С алкална реакция на урината се засилва антимикробният ефект. T_1/2 - 1-1,5 h.

Нежелани реакции

• Диспептични разстройства.
• цитопения.
• Хемолитична анемия (рядко).
• CNS възбуждане (понижаване на прага на припадък).
• Холестаза.

Лекарствени взаимодействия

Не може да се комбинира с нитрофурани, тъй като ефектът рязко намалява.

Показания

• MVP инфекции при деца: главно цистит, антирецидивна терапия на хроничен пиелонефрит.
• Шигелоза при деца.

При възрастни с тези заболявания е по-добре да се използват флуорохинолони.

Внимание

Поради факта, че се създава ниска концентрация на лекарството в бъбречната тъкан, не се препоръчва при остър пиелонефрит.

Противопоказания

• Бъбречна недостатъчност.

дозиране

Възрастни

Вътре - 0,5-1,0 г на всеки 6 часа след хранене.

Деца по-големи от 3 месеца

Вътре - 55 mg / kg / ден в 4 дози след хранене.

Форми за освобождаване

0,5 g таблетки и капсули.

Флуорохинолоните

Препаратите от тази група имат редица значителни предимства пред хинолоните от първо поколение..

Фармакодинамика:

• по-широк спектър от дейности, включително:
  • стафилококи (включително PRSA);
  • грам-отрицателни коки (гонокок, менингокок, M. catarrhalis);
  • грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс);
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително многорезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P.aeruginosa, както и Campylobacter.
• отделни лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) са активни срещу М. tuberculosis;
• действат върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Според фармакокинетиката:

• създават високи концентрации в кръвта и тъканите, когато се приемат орално, а бионаличността не зависи от времето на поглъщане на храната;
• проникват добре в различни органи и тъкани: бели дробове, бъбреци, простата;
• имат дълго T_1/2, назначава се 1-2 пъти на ден.

Преносимост:

• нежеланите реакции от страна на стомашно-чревния тракт и централната нервна система са по-редки;
• може да се използва при бъбречна недостатъчност.

Микробиологични характеристики на хинолоните от второ поколение:

• повечето стрептококи (включително пневмококи), ентерококи, хламидии, микоплазми са нечувствителни;
• не влияят на спирохетите, листериите и повечето анаероби.

Микробиологични характеристики на хинолони от III поколение:

• имат по-висока активност срещу пневмококи (включително резистентни към пеницилин) и атипични патогени (хламидия, микоплазма).

Микробиологични характеристики на хинолони от IV поколение:

• по антипневмококова активност и действие върху атипични патогени те превъзхождат хинолоните от предишни поколения;
• имат висока активност срещу неспорообразуващи анаероби (B.fragilis и други), което дава потенциал да се използват при вътреабдоминални и тазови инфекции като монотерапия.

Характеристики на нежелани реакции на флуорохинолони (класови ефекти):

• инхибиране на развитието на хрущял при незрели животни, следователно, са противопоказани при бременни и кърмещи майки; при деца може да се използва само за специални показания;
• в редки случаи е възможно развитието на тендинит (възпаление на сухожилията, особено ахилесовите сухожилия), което по време на физическо натоварване може да доведе до тяхното разкъсване;
• удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, което може да провокира развитието на камерна аритмия;
• фотодерматит.

Лекарствени взаимодействия

Абсорбцията на флуорохинолони в стомашно-чревния тракт се влошава рязко, докато приемате антиациди, сукралфат, препарати, съдържащи катиони Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

Флуорохинолоните (особено ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин) могат да инхибират теофилиновия метаболизъм в черния дроб и да увеличат концентрацията му в кръвта.

В комбинация с НСПВС рискът от невротоксичност се увеличава, до развитието на припадъци.

Хинолони II поколения

Cyprofloxacin

Ципробай, Ципринол

Той е „златният стандарт“ сред флуорохинолоните. Добре се абсорбира в храносмилателния тракт, бионаличността - 80%. T_1/2 - 4-6 h.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• NDP инфекции (обостряне на хроничен бронхит, нозокомиална пневмония).
• Инфекции в центъра за печалба.
• простатит.
• Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с антианаеробни лекарства).
• Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
• Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
• сепсис.
• гонорея.
• Туберкулоза (лекарство от втория ред).
• Антракс (лечение и профилактика).

дозиране

Възрастни

Вътре - 0,5-0,75 g на всеки 12 часа, независимо от храната; с инфекции на MEP - 0,25-0,5 g на всеки 12 часа; при остра гонорея - 0,5 g еднократно. Интравенозно капете 0,4-0,6 g на всеки 12 часа (не може да се прилага поток). За лечение на антракс, 0,4 g на всеки 12 часа, венозно; за превенция - 0,5 г на всеки 12 часа вътре в продължение на 1-2 месеца.

Вътре - 10-15 mg / kg / ден в 2 дози (не повече от 1,5 g / ден), независимо от храната; капете интравенозно - 7,5-10 mg / kg / ден в 2 инжекции (не повече от 800 mg / ден). За профилактика на антракс - 10-15 mg / kg / ден в 2 дози за 1-2 месеца.

Форми за освобождаване

Таблетки от 0,25 g, 0,5 g и 0,75 g; флакони (ампули) с инфузионен разтвор от 0,2 g и 0,4 g; капки за очи 0,3%.

норфлоксацин

Nolicin

За разлика от други флуорохинолони, той създава високи концентрации само в храносмилателния и урогениталния тракт. Бионаличността е 70%. T_1/2 - 3-4 ч.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• Инфекции в центъра за печалба.
• простатит.
• Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
• гонорея.

дозиране

Възрастни

Вътре - 0,4 g на всеки 12 часа, при остра гонорея - 0,8 g веднъж.

Вътре - 10 mg / kg / ден в 2 дози.

Предписва се 1 час преди хранене или 2 часа след хранене.

Форми за освобождаване

Таблетки от 0,4 g и 0,8 g; капки за очи (Normax) 0,3%.

офлоксацин

Тарид, Офлоксин

Най-активните сред второто поколение хинолони срещу пневмококи и хламидии. По-лошо от ципрофлоксацин, той действа върху P.aeruginosa. Почти напълно се абсорбира в храносмилателния тракт, бионаличността - 95-100%. T_1/2 - 5-7 ч.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• NDP инфекции (обостряне на хроничен бронхит, нозокомиална пневмония).
• Инфекции в центъра за печалба.
• простатит.
• Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с антианаеробни лекарства).
• Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
• Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
• гонорея.
• Туберкулоза (лекарство от втория ред).

дозиране

Възрастни

0,4 g на всеки 12 часа орално, независимо от храната или интравенозно. При инфекции с MVP - 0,2 g на всеки 12 часа, При остра гонорея - 0,4 g еднократно. За лечение на антракс - 0,4 g на всеки 12 часа венозно, за профилактика - 0,4 g на всеки 12 часа вътре в продължение на 1-2 месеца.

Вътре - 7,5 mg / kg / ден в 2 дози, независимо от храната, интравенозно капе - 5 mg / kg / ден в 2 дози.

Форми за освобождаване

0,2 g таблетки; 0,2 g флакони за инфузия.

Pefloxacin

Abactal

Активността е малко по-ниска от ципрофлоксацин и офлоксацин. Абсорбира се в храносмилателния тракт с почти 100%. По-добре от другите флуорохинолони прониква в BBB. T_1/2 - 9-13 ч. По-често от другите флуорохинолони може да причини тендонит.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• NDP инфекции (обостряне на хроничен бронхит, нозокомиална пневмония).
• Инфекции в центъра за печалба.
• простатит.
• Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с антианаеробни лекарства).
• Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
• Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
• Вторичен бактериален менингит в неврохирургията.
• гонорея.

дозиране

Възрастни

Първата доза е 0,8 g, след това 0,4 g на всеки 12 часа, перорално, независимо от храната или венозно капене (само 5% глюкоза); при инфекции с MVP - 0,4 g на всеки 24 часа; при остра гонорея - 0,8 g еднократно.

Форми за освобождаване

0,4 g таблетки; ампули с разтвор, съдържащ 0,4 g пефлоксацин.

ломефлоксацин

Maksakvin

Той има по-малко антимикробна активност в сравнение с други флуорохинолони, особено срещу пневмококи. Не засяга P.aeruginosa. Има висока бионаличност при приемане през устата (около 100%). T_1/2 - 7-8 ч. Пренася се малко по-лошо от другите флуорохинолони. По-специално е по-вероятно да предизвика фотосенсибилизация..

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• Инфекции NDP (обостряне на хроничен бронхит, а не пневмококова етиология).
• Инфекции в центъра за печалба.

Използван за лечение на туберкулоза в Русия, обаче не са провеждани контролирани клинични изпитвания..

дозиране

Възрастни

Вътре - 0,4-0,8 г / ден в една доза, независимо от храната.

Форми за освобождаване

0,4 g таблетки; капки за очи.

ОБЩИНИ НА ПОКОЛЕНИЕ III

левофлоксацин

Таваник

Това е леворотаторен изомер офлоксацин.

Той е основният представител на третото поколение хинолони - така наречените „респираторни“ хинолони, които се отличават с по-висока активност от пневмококите от хинолоните от второ поколение (включително резистентни на пеницилин щамове), микоплазми и хламидии.

Има висока бионаличност при приемане през устата - около 100%. T_1/2 - 6-8 ч.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• Въздушни инфекции (остър синузит).
• NDP инфекции (обостряне на хроничен бронхит, придобити в общността пневмония).
• Инфекции в центъра за печалба.
• Инфекции на кожата и меките тъкани.
• Антракс (лечение и профилактика).

дозиране

Възрастни

Вътре и интравенозно (бавно) - 0,5 g веднъж на ден, независимо от храната; с остър цистит - 0,25 g веднъж дневно в продължение на 3 дни. За лечение на антракс - 0,5 g на всеки 12 часа венозно, за профилактика - 0,5 g на всеки 12 часа вътре в продължение на 1-2 месеца.

Форми за освобождаване

Таблетки от 0,25 g и 0,5 g; 0,5 g бутилки с инфузионен разтвор.

Хинолони IV поколения

моксифлоксацин

Авелокс

Той надминава хинолоните от II поколение по активност срещу пневмококи (включително щамове, резистентни към пеницилин и макролиди) и атипични патогени (хламидия, микоплазма).

За разлика от всички други флуорохинолони, той действа добре на неерозообразуващи анаероби, включително B.fragilis. Леко по-нисък от ципрофлоксацин по активност срещу грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.

Орална бионаличност - 90%. T_1/2 - 12-13 h.

Обхват на активност, лекарствени взаимодействия - вижте по-горе.

Показания

• Въздушни инфекции (остър синузит).
• NDP инфекции (обостряне на хроничен бронхит, придобити в общността пневмония).
• Инфекции на кожата и меките тъкани.

дозиране

Възрастни

Вътре - 0,4 g веднъж дневно, независимо от приема на храна.

Освободете формуляра

0,4 g таблетки.

Адресът на тази страница: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Дата на последната промяна: 05.24.2004 18:56

Показания и противопоказания за флуорохинолони

Фармакологията е разделена на няколко катедри. Антимикробните средства имат голямо значение в тази индустрия, някои от които са флуорохинолони. Тези лекарства се използват като антибактериални средства, тъй като ефектът им е подобен на тази група лекарства (те също имат същите показания за употреба), но структурата и произходът са различни.

Ако антибиотичните препарати са създадени на базата на естествени, естествени компоненти или са синтетични аналози на тези вещества, тогава флуорохинолоните са синтезиран, изкуствен продукт.

Класификация на веществата

Тази група продукти няма ясна, общоприета класификация. Но флуорохинолоните се делят по поколение, както и по броя на флуорните атоми, присъстващи във всяка молекула на веществото:

• монофлуорохинолони (една молекула);
• дифлуорохинолони (две молекули);
• трифлуорохинолони (три молекули).

ВАЖНО. Тези вещества са получени за първи път през 1962г. Производството им се развива и днес има четири поколения флуорохинолони.

Хинолоните и флуорохинолоните са разделени на респираторни флуорохинолони (използвани срещу бактерии от групата на коки) и флуорирани, тоест съдържащи флуорна молекула. Но най-разпространената класификация е поколеното разделение.

Първият тип включва лекарства като пефлоксацин и офлоксацин. Групата флуорохинолони от второ поколение са ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третото - левофлоксцин и спарфлоксацин.

Най-широко представените флуорохинолони от 4 поколения, списъкът на които включва:

• моксифлоксацин;
• hemifloxacin;
• гатифлоксацин;
• sitafloxacin;
• тровафлоксацин;
• delafloxacin.

ВАЖНО. С появата на второто поколение флуорохинолони препарати, съдържащи респираторни флуорохинолони: оксолинова и пептиминова киселина загубиха клиничното си значение.

Към днешна дата флуорохинолоните се използват по-често от антибиотиците, поради по-малко противопоказания за предписването им, както и по-рядко наблюдавани странични ефекти. Развитието на този клас антимикробни вещества във фармацевтичната индустрия се обръща на по-голямо внимание, тъй като те са от голямо значение за борбата със системните инфекциозни заболявания.

Хинолони от първо поколение

Хинолоните са първи клас вещества, които не съдържат флуорна молекула. Препаратите от тази група съдържат налидиксичен хинолон, употребата на който е показан за грам-отрицателни бактерии (салмонела, шигела, клебсиела, Pseudomonas aeruginosa), за коккови инфекции и анаеробно резистентни заболявания.

Въпреки че клиничният ефект на тези лекарства е много голям, те не се понасят добре от организма, особено ако се прилагат преди хранене. Така че при пациенти често се наблюдават тежки реакции на храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушаване на червата.

В много редки случаи е регистрирано понижение на нивото на хемоглобина (анемия) или дефицит на други компоненти на кръвния поток (цитопения). По-често пациентите са били изправени пред свръхвъзбуждане на нервната система, а именно конвулсии и холестаза - застой на жлъчката.

Лекарствата от тази група е забранено да се използват едновременно с нитрофурани (антибиотични агенти), тъй като ефектът от лечението с хинолони е силно намален. Тези лекарства обикновено се предписват за борба с инфекциите на пикочно-половата система в педиатрията, основните показания са:

• цистит;
• предотвратяване на хронично възпаление на бъбреците;
• шигелоза.

ВАЖНО. За възрастни такива лекарства са неефективни, поради което флуорохинолоните се използват за борба със същите заболявания..

Противопоказанията включват остър пиелонефрит и бъбречна недостатъчност.

Флуорохинолони: второто поколение хинолони

Този клас вещества включва лекарства, които отчитат недостатъците на предишното поколение хинолони. Всеки агент от второ поколение има по-широк спектър на действие, тоест ви позволява да се борите с голям брой бактерии и вируси.

И така, списъкът на представителите на патогенната микрофлора се допълва от стафилококи, грам-отрицателни коки, грам-положителни пръчки. Също така, някои агенти от тази група могат да се отнасят към противотуберкулозни лекарства, докато други успешно се използват срещу вътреклетъчни микроорганизми..

Лекарствата от второ поколение се понасят добре от организма, независимо от това през кое време на деня са били приемани: концентрацията им в кръвта е еднаква с инжектирането и пероралното приложение.

Молекулите на флуорохинолона имат повишена пропускливост в тъканите на жизненоважни органи, за лечение на които са предназначени. Основното им предимство е продължителността на действието - от 12 до 24 часа.

При използване на средствата от второто поколение хинолони нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт и централната нервна система се наблюдават много по-рядко: бъбречната недостатъчност не е противопоказание за тяхната цел.

Недостатъците на този клас вещества се считат за ниска чувствителност към флуорохинолони на голям брой стрептококи, както и липсата на ефект в борбата със спирохетера, листерия и анаероби.

Страничните ефекти, когато се прилагат, включват:

1. Забавяне на образуването на клетки на ставната тъкан, така че тези лекарства не се предписват на жени по време на бременност. Решението за назначаване на флуорохинолони от второ поколение на деца се взема от лекуващия лекар, като сравнява ползите от лечението с риска за развитието на бебето.
2. Наблюдавани са случаи на развитие на възпалителни процеси на лигаментния апарат (ахилесово сухожилие), които са придружени от разкъсване на връзките с повишена физическа активност на пациента.
3. Записани са случаи на камерна аритмия на сърдечния мускул.
4. фотодерматит.

Имената на хинолонови препарати от второ поколение съдържат производни на основните им активни съставки. Това са ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Третото поколение хинолони

Отличителна черта на хинолоните от трето поколение е повишен антимикробен ефект срещу такива представители на патогенна микрофлора като пневмококи, микоплазми и хламидии.

При перорално приложение веществото се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и навлиза в кръвоносната система. Максималната му концентрация се наблюдава един час след приемането и продължава шест до осем часа.

Лекарствата от този клас успешно се използват за инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища, включително както техните остри прояви, така и обостряния на хронични форми на заболявания.

Също така, тези лекарства се предписват за борба с възпалителни процеси с инфекциозен характер, които засягат органите на урогениталната система на пациента. Високата ефективност се отбелязва от дерматолозите, които предписват тези лекарства за инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани на тялото. Флуорохинолоните от трето поколение се използват за борба с вируса на антракс, включително предотвратяване на появата му.

Четвърти клас хинолони

Флуорохинолоните от 4 поколения значително превъзхождат лекарствата от предишните класове, тъй като дори могат да се справят с анаеробни инфекции.

ВАЖНО. При лечението на бактериални заболявания, провокирани от растежа на грам-отрицателни патогенни микроорганизми или Pseudomonas aeruginosa, е по-добре да се даде предпочитание на флуорохинолоните от второ поколение. Когато се абсорбира през храносмилателната система, около 10% от обема на полезното вещество се губи, поради което при остри форми на заболяването се препоръчва интравенозно приложение на лекарства.

Показанията за употреба на най-новото поколение флуорохинолони са подобни на предписанията на лекарства от третия клас, изключение е лечението и профилактиката на антракс.

Принципът на действие на флуорохинолоните

Прониквайки в кръвта, хинолоните започват да синтезират специални вещества - ензими, които проникват в структурата на ДНК на вирус или бактерии, унищожават го, което води до смъртта на представител на патогенната микрофлора.

Това е тяхната основна разлика от антимикробните агенти, които предотвратяват по-нататъшния растеж и възпроизводството на вируси. Флуорохинолоните също действат върху мембраните на вредните клетки, нарушавайки тяхната стабилност и забавят жизнените им процеси. По този начин патогенната клетка е напълно унищожена и не замръзва в очакване на благоприятни условия за последващо активиране.

Ако сравним хинолоните и флуорохинолоните, тогава всички лекарства, започвайки от второто поколение, имат по-широк спектър на действие. Това позволи флуорохинолоните да приемат формата не само на таблетки или инжекции, но и на лекарства, предназначени за локално лечение - капки, използвани за лечение на офталмологични и отоларингологични заболявания.

Фармакокинетика на лекарства

Повечето фармацевтични продукти, предназначени за перорална употреба, се абсорбират перфектно от лигавиците на стомашно-чревния тракт (абсорбционният обем достига 90 - 100%).

Вече след един час клиничните кръвни изследвания показват наличието на максимална концентрация на активното вещество. Тъй като флуорохинолоните практически не се свързват с протеините в кръвта, те лесно проникват в тъканите и вътрешните органи, включително черния дроб, бъбреците и простатата. Ясно се насочват към мястото на лезията, те се концентрират възможно най-много в засегнатия орган, справяйки се дори с вътреклетъчни микроорганизми, чиято чувствителност към повечето антибиотици е намалена.

Ако лекарството се приема след хранене, абсорбцията му ще бъде малко по-бавна, но напълно ще проникне в кръвта, макар и с леко закъснение. Високата бионаличност на флуорохинолони им позволява лесно да преодолеят дори плацентарната бариера, следователно лечението е забранено от тях по време на гестацията, както и по време на хранене (те могат да се натрупват в кърмата).

Пикочната система е отговорна за изтеглянето на активни вещества от тялото: хинолоните напускат тялото с урина почти непроменена. Ако бъбречната функция е нарушена или забавена, тогава хинолоните ще бъдат трудно да бъдат отстранени от тялото, което ще доведе до тяхната повишена концентрация. Но флуорохинолоните лесно ще напуснат вътрешните органи, независимо от качеството на работа на човешките "филтри".

Защо флуорохинолоните са опасни??

Приемът на лекарства, съдържащи хинолони и флуорохинолони, често е придружен от нежелани реакции на организма. С появата на лекарства от второто и следващите поколения броят на страничните ефекти, както и честотата на появата им, значително намалява. Но пациентът, на когото се предписват тези лекарства, трябва да бъде подготвен за следните нарушения.

• Така че, храносмилателната система декларира диспептични разстройства, поява на киселини, болка в стомаха и стомаха. Освен гадене, повръщане, запек или диария, пациентите се оплакват от понижен апетит и промяна във вкуса. Централната нервна система също реагира на синтетични вещества. Повишената й възбуда се проявява с нарушения на съня, загуба на сила, сънливост. Регистрирани са случаи на остро главоболие, виене на свят, намалена зрителна функция и „шум” в ушите. Често пациентите се оплакват от спазми на горните и долните крайници, треперене на ръцете, повишена чувствителност на кожата (изтръпване, изтръпване, "гъзови кости").
• Алергичните реакции също са характерни за тази група лекарства, при наличие на индивидуална непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството, предназначени за неговото създаване. Алергията се изразява със зачервяване на кожата, уртикария (малък обрив), парене и сърбеж, подуване на горните дихателни пътища. За определени видове лекарства е характерно повишаване на чувствителността на кожата или лигавиците на тялото към ултравиолетовите лъчи (фоточувствителност).

По-редките нежелани реакции от приема на флуорохинолони включват:

• Нарушения на опорно-двигателния апарат. Това е развитието на патологии като увреждане на ставните стави, разкъсване на сухожилията, забавяне на образуването на определени видове тъкани, мускулна болка, дегенерация на сухожилните тъкани.
• Патологии на бъбреците: уролитиаза, възпалителни процеси в бъбреците.
• Нарушения на сърдечно-съдовата система: образуване на кръвни съсиреци във венозните съдове на долните крайници, нарушения на сърдечния ритъм.
• Появата на "млечница". Кандидозата може да се появи както на вагиналната лигавица при жена, така и в устната или носната кухина и на двата пола.

Противопоказанията за назначаване на всички видове флуорохинолони включват:

• тежка церебрална атеросклероза;
• наличието на индивидуална непоносимост към тази група синтетични вещества;
• бременност и кърмене при жени.

заключение

Въпреки че тази група антибактериални лекарства е синтезирана преди повече от половин век, а фармацевтичната индустрия се разраства с скокове и граници, флуорохинолоните са твърдо водещи сред антимикробните средства, оставяйки повечето антибиотици зад.

С тези вещества постоянно се разработват нови видове лекарства, които позволяват лечение на пациенти, страдащи от тежки бактериални заболявания, които доскоро беше невъзможно да бъдат победени.

Флуорохинолони антибиотици имена на лекарства

Съвременният ритъм на живот отслабва имунната система на човека, а причинителите на инфекциозни заболявания мутират и стават резистентни към основните химически препарати от пеницилиновия клас.

Това се случва поради нерационална неконтролирана употреба и неграмотност на населението по въпроси от медицински характер.

Откритието от средата на миналия век - флуорохинолоните - ви позволява успешно да се справяте с много опасни заболявания с минимални отрицателни последици за организма. Шест съвременни лекарства дори са включени в списъка с жизненоважни.

За да получите пълна картина на ефективността на антибактериалните средства ще помогне на таблицата по-долу. Графите посочват всички алтернативни търговски наименования за хинолони..

Химическата структура на активното вещество дълго време не позволяваше да се получават течни лекарствени форми от флуорохинолоновата серия и те се предлагаха само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други разновидности на антимикробни средства.

Прочетете нататък: Научете за текущата класификация на антибиотиците по групи параметри

Тези химикали са систематизирани въз основа на различията в химическата структура и спектъра на антимикробната активност.

Не съществува единична строга систематизация на химически препарати от този тип. Те са разделени от позицията и броя на флуорните атоми в молекулата на моно-, ди- и трифлуорохинолони, както и дихателни и флуорирани видове.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първите хинолонови антибиотици са получени 4 поколения лек. средства.

Те включват Negram, Nevigramon, Gramurin и Palin, получени на базата на налидиксична, пипемидова и оксолинова киселини. Хинолоновите антибиотици са лекарства за избор при лечение на бактериално възпаление на пикочните пътища, при което те достигат максималната концентрация, тъй като се екскретират непроменени..

Ефективен срещу салмонела, шигела, клебсиела и други ентеробактерии, но те проникват слабо в тъканите, което не позволява използването на хинолони за системна антибиотична терапия, ограничена до някои чревни патологии.

Грам-положителните коки, Pseudomonas aeruginosa и всички анаероби са устойчиви. Освен това се отбелязват няколко изразени странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и вредни ефекти върху черния дроб и бъбреците (хинолоните са противопоказани при пациенти с диагностицирани патологии на тези органи).

Близо две десетилетия изследователски и подобрителни експерименти доведоха до създаването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият беше Norfloxacin, получен чрез добавяне на флуорен атом към молекула (на 6 позиция). Способността да прониква в тялото, достигайки повишени концентрации в тъканите, направи възможно използването му за лечение на системни инфекции, провокирани от Staphylococcus aureus, много грам микроорганизми и някои грам + пръчици.

Ципрофлоксацинът се превърна в златния стандарт, който се използва широко в химиотерапията при заболявания на урогениталната сфера, пневмония, бронхит, простатит, антракс и гонорея.

Страничните ефекти са малко, което допринася за добрата поносимост на пациента.

Този клас получи името си поради високата си ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидната активност срещу резистентни (към пеницилин и неговите производни) пневмококи е гаранция за успешно лечение на синузит, пневмония и бронхит в остър стадий. В медицинската практика се използват Левофлоксацин (левият изомер на Офлоксацин), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Бионаличността им е 100%, което дава възможност за успешно лечение на инфекциозни заболявания с всякаква тежест..

Моксифлоксацин (Avelox) и хемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като флуорохинолоновите химични препарати от предишната група.

Те инхибират активността на пеницилин и макролидни резистентни пневмококи, анаеробни и атипични бактерии (хламидия и микоплазма). Ефективен при инфекция на долните и горните дихателни пътища, възпаление на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. По време на клиничните изпитвания обаче е разкрита тяхната токсичност и съответно голям брой странични ефекти. Следователно тези изделия са изтеглени от пазара и днес не се използват в медицинската практика..

Пътят към получаване на съвременни високоефективни лекарства от клас флуорохинолон е доста дълъг..

Всичко започва през 1962 г., когато налидиксинова киселина е получена на случаен принцип от хлорохин (антималарийно вещество).

Това съединение показва умерена биоактивност срещу грам-отрицателни бактерии в резултат на тестване..

Абсорбцията от храносмилателния тракт също беше ниска, което не позволяваше използването на налидиксинова киселина за лечение на системни инфекции. Независимо от това, лекарството достигна високи концентрации на етапа на елиминиране от тялото, поради което започна да се използва за лечение на пикочно-половата сфера и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не е получила широко приложение в клиниката, тъй като резистентността към патогени бързо се развива в патогени..

Налидиксичните, получени по-късно пипеминови и оксолинови киселини, както и лекарствата, базирани на тях (Розоксацин, Циноксацин и други) са хинолонови антибиотици. Ниската им ефективност подтикна учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни варианти. В резултат на многобройни експерименти през 1978 г. Норфлоксацин е синтезиран чрез свързване на флуорен атом към молекула на хинолон. Високата му бактерицидна активност и бионаличността осигуряват по-широк обхват на употреба и учените сериозно се интересуват от перспективите на флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години са получени много лекарства, 30 от които са клинично тествани, а 12 са широко използвани в медицинската практика..

Прочетете още: изобретателят на антибиотиците или историята за спасението на човечеството

Ниската антимикробна активност и твърде тесният спектър на действие на лекарства от първо поколение отдавна ограничават употребата на флуорохинолони изключително от урологични и чревни бактериални инфекции.

Последващи разработки обаче позволяват да се получат високоефективни лекарства, които днес се конкурират с антибактериални пеницилинови лекарства и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

Ентеробактериите на възпаление на долното черво са успешно лекувани от Nevigramon..

Тъй като се създават по-модерни лекарства от тази група, които са активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разшири.

Активността на антимикробни таблетки от флуорохинолон в борбата с много патогени (особено нетипични) причинява успешна химиотерапия за полово предавани инфекции (като микоплазмоза, хламидия), както и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жени, причинена от резистентни на пеницилин щамове, също се поддава на системно и локално лечение..

Възпалението и увреденият епидермис, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи класове лекарства (Спарфлоксацин).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за локално приложение..

Химическите препарати от трето поколение, високо ефективни срещу огромното мнозинство от патогенни бацили, се използват широко за лечение на УНГ органи. Възпалението на околоносните синуси (синузит) бързо се спира от Левофлоксацин и неговите аналози.

Ако заболяването е причинено от щамове от микроорганизми, резистентни към повечето флуорохинолони, препоръчително е да се използва Moxi- или Gemifloxacin.

Доста дълго време учените не успяха да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни лекарствени форми. Това затрудни използването на флуорохинолони като лекарства за локално приложение. Въпреки това чрез допълнително подобряване на формулите са получени мехлеми и капки за очи..

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин са показани за лечение на конюнктивит, кератит, постоперативни възпалителни процеси и за профилактика на последния.

Флуорохинолонови таблетки и други лекарствени форми, наречени респираторни, са отлични за спиране на възпалението на долния и горния дихателен тракт, причинено от пневмококи. Когато се инфектират със щамове, устойчиви на макролиди и пеницилин производни, обикновено се предписват Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. В комплексната химиотерапия на туберкулозата успешно се използват Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последното, обаче, по-често от другите причинява негативни последици (фотодерматит).

Флуорохинолоните са лекарства по избор в борбата с инфекциозните заболявания на отделителната система. Те ефективно се справят както с грам-положителните, така и от грам-отрицателните патогени, включително и с тези, устойчиви на други групи антибактериални агенти..

За разлика от хинолоновите антибиотици, лекарствата 2 и следващите поколения за бъбреците не са токсични. Тъй като страничният ефект не е изразен, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин се понасят добре от пациентите. Предписва се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

Както всички антибактериални лекарства, химическите препарати от тази група изискват внимателна употреба под лекарски контрол. Те могат да бъдат предписани само от специалист, който е в състояние правилно да изчисли дозата и продължителността на курса на приложение. Независимостта при избора и отмяната е неприемлива тук.

Положителният резултат от антибиотичната терапия до голяма степен зависи от правилното определяне на патогена. Флуорохинолоните са силно активни срещу следната патогенна микрофлора:

• Грам-отрицателни - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, антракс, Pseudomonas aeruginosa и други.
• Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и други.
• Микобактерии, включително туберкулозен бацил.

Такова разнообразно антибактериално действие допринася за широкото използване в различни области на медицината. Лекарствата с флуорохинолон успешно лекуват инфекции на пикочно-половата сфера, болести, предавани по полов път, пневмония (включително атипична), обостряния на хроничен бронхит, възпаление на параназалните синуси, офталмологични заболявания от бактериален произход, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружено от супурация.

Списъкът със заболявания, подлежащи на терапия с флуорохинолони, е много обширен. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на протичане.

За да може антибиотичната терапия да носи изключително полза, е необходимо да се вземат предвид противопоказанията на тази група химически препарати. Налидиксиновата и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерните лекарства също имат някои тежки ограничения..

Флуорохинолоновата серия антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и вътрематочни малформации), поради което е забранена по време на бременност. По време на лактацията може да провокира подуване на фонтанела и хидроцефалия при новородено.

При малки и средни деца, под въздействието на тези химикали, растежът на костите се забавя, така че те могат да бъдат предписани само в краен случай (когато терапевтичната полза надвишава възможната вреда). Възрастните хора имат повишен риск от скъсване на сухожилията. Освен това не се препоръчва използването на тази група антимикробни таблетки при диагностицирания конвулсивен синдром..

За да не причините непоправима вреда на тялото си, трябва стриктно да спазвате лекарски предписания и никога да не се самолекувате!

Прочетете нататък: Уникални данни за съвместимост с антибиотици в таблици

Все още имате въпроси? Вземете безплатна консултация с вашия лекар веднага.!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с форма за обратна връзка със специалист от вашия профил.

Безплатна консултация с лекар

В съвременните фармацевтични продукти флуорохинолоновите антибиотици принадлежат към независима група лекарства, получени в резултат на химичен синтез и имат широк спектър на действие. Те се характеризират с високи фармакокинетични свойства и отлично проникване в клетки и тъкани, включително мембрани на бактериални и макроорганизми..

В момента всички флуорохинолони са разделени на 4 основни групи, които определят техните свойства и характеристики.

Последователността на разработването на нови лекарства е в основата на тяхното разделение на групи. И така, флуорохинолоните от 1-во, 2-ро, 3-то и 4-то поколение са известни.

Първите лекарства са разработени през 60-те години на миналия век. Налидиксиновата киселина (активно вещество) на антибиотиците и нейните компоненти (оксолинова и пипеминова киселина) са показали добри резултати в борбата с бактериите, които причиняват неусложнени патологии на пикочно-половите пътища и червата (дизентерия, ентероколит).

Следните лекарства принадлежат към първото поколение: Negram, Nevigramon - лекарства на базата на налидиксинова киселина. Те имат отрицателен ефект върху следните видове бактерии: протея, салмонела, шигела, клебсиела.

Въпреки високата ефективност, тези средства се характеризират с намалена биопропускливост и голям брой странични ефекти. По този начин многобройните изследвания показват абсолютна резистентност към антибиотици на бактерии като грам-положителни коки, анаероби и Pseudomonas aeruginosa.

При прием на лекарства пациентите се оплакват от диспептични разстройства, хемолитична анемия, свръхексцитация на нервната система и цитопения. В допълнение, ефектите на лекарствата забраняват приема им при остър пиелонефрит и бъбречна недостатъчност..

Но тъй като антибиотиците от тази група бяха признати за много обещаваща посока, изследванията и разработването на нови лекарства не спряха. 20 години след появата на налидиксинова киселина са синтезирани флуорохинолонови антимикробни средства, инхибитори на ДНК гираза.

По принцип нови вещества са получени чрез въвеждане на флуорни атоми в молекули на хинолин. Поради това съединение те са получили името си - флуорохинолони. Бактерицидната ефикасност и характеристики на препаратите са изцяло зависими от броя на флуорните атоми (един или повече) и разположението им в различни позиции на хинолиновите атоми.

Второ поколение флуорохинолони са показали няколко предимства пред чистите хинолони.

Пробив във фармацевтиката беше способността на лекарствата да повлияят цялостно на следните видове бактерии:

• грам-отрицателни коки и пръчици (салмонела, протея, шигела, ентеробактерии, серрации, цитробактерии, менингококи, гонококи и др.);
• грам-положителни бацили (коринебактерии, листерии, патогени на антракс);
• стафилококи;
• легионела;
• в някои случаи туберкулозен бацил.

Второто поколение флуорохинолони включват:

1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), наречен златен стандарт в тази група лекарства. Лекарството се използва широко при лечението на инфекции на долните дихателни пътища (нозокомиална пневмония и хроничен бронхит), пикочната система и червата (салмонелоза, шигелоза). Също така, списъкът на патологиите, които ще се лекуват с това лекарство, включва такива инфекциозни заболявания като простатит, сепсис, туберкулоза, гонорея, антракс.
2. Норфлоксацин (Нолицин), който създава максимална концентрация на активни вещества в отделителната система и стомашно-чревния тракт. Показания за употреба са инфекции на пикочно-половата система и червата, простатит, гонорея.
3. Офлоксацин (Tarivid, Ofloxin) е най-ефективното лекарство сред флуорохинолоните от второ поколение във връзка с хламидия и пневмококи. Ефектът му върху анаеробните бактерии е малко по-лош. Предписва се за лечение на инфекции на долните дихателни и пикочни пътища, с простата, чревни патологии, гонорея, туберкулоза, тежки инфекциозни лезии на тазовите органи, кожата, ставите, костите и меките тъкани.
4. Пефлоксацинът (Abactal) е малко по-нисък по ефективност спрямо горните лекарства, но прониква по-добре през биологичните обвивки на бактериите. Използва се за същите патологии като други антибиотици от флуорохинолоновата серия, включително вторичен бактериален менингит.
5. Ломефлоксацин (Максаквин) не влияе върху анаеробната инфекция и показва лоши резултати при взаимодействие с пневмококи, но се различава по бионаличност, достигаща 100%. Използва се в Русия за лечение на хроничен бронхит, пикочо-полови инфекции и туберкулоза (в комплексна терапия).

Лекарствата от групата на флуорохинолоните заемат водещо място в лечението на патологии, причинени от бактериални инфекции. Основните им предимства до днес са:

• високо ниво на биоактивност;
• уникален механизъм на експозиция, който не се използва от друго лекарство за тази цел;
• отлично проникване през бактериални мембрани и способност за създаване на защитни вещества в клетката, близки до серума по концентрация;
• добра поносимост на пациента.

Въпреки факта, че основната цел на изследванията, насочена към разширяване на спектъра на действие на антибиотици от тази група и увеличаване на разтворимостта на съединенията, действащи върху особено опасни макроорганизми (включително анаероби), е постигната в резултат на създаването на хинолони от второ поколение, изследванията не спират. Скоро се появяват лекарства от трето и четвърто поколение.

Флуорохинолоните от трето поколение трябва да включват лекарството Левофлоксацин (Таваник), което е леворотаторният изомер на Офлоксацин. Във фармакологията тя се определя като респираторен хинолон, който се различава от предшествениците си по-висока активност срещу пневмококи (включително щамове, резистентни към пеницилиновите препарати). Бионаличността на лекарството е 100%.

Левофлоксацин се препоръчва за употреба при инфекциозни лезии на горните (остър синузит) и долните дихателни (пневмония, хроничен бронхит), при възпаление на пикочната система, кожата и меките тъкани. Ефективен при лечението на антракс.

Лекарството от четвърто поколение е Moxifloxacin (Avelox), който има по-ефективен ефект върху пневмококи (включително тези, устойчиви на макролиди и пеницилини) и атипични патогени (микоплазма, хламидия и др.).

За разлика от почти всички лекарства от тази група, той успешно се бори с не-спорообразуващите анаеробни бактерии. Но в същото време той е по-нисък по ефективност по отношение на Pseudomonas aeruginosa и грам-отрицателни бактерии от чревния ред. Показания за употреба на лекарството са остър синузит, пневмония, хроничен бронхит, инфекциозни лезии на меките тъкани и кожата.

Лекарствата както на първото, така и на следващите поколения имат характеристики на химическа структура и физични свойства, което сериозно усложнява задачата за производство на лекарства в инжекционна форма. Към днешна дата не е възможно да се получат достатъчно стабилни разтвори за интравенозно приложение. Това определя факта, че почти всички имена на флуорохинолони се предлагат само под формата на таблетки за перорална употреба..

Има няколко вида антибиотици от тази група, които се предлагат под формата на разтвори (включително Enrofloxacin), които са високо оценени от учените.

Те предоставят възможност за разработване на нови лекарства. И така, днес се произвеждат лекарствени форми за локална употреба, в които флуорохинолоните се представят под формата на капки за уши или очи и мехлеми.

Според изследователи от всички страни бъдещето на всички антибактериални фармацевтични продукти стои зад флуорохинолоните..

Защо са нужни антибиотици в наше време, дори ученик знае. Но фразата "широк спектър" понякога поражда въпроси у пациентите. Защо е "широк"? Може би по-малко вреда ще дойде от тесноспектърен антибиотик?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, неядрени микроорганизми, живеещи в почвата, водата, хората и животните. „Добрите“ бифидобактерии и лактобацили живеят в човешкото тяло; тези бактерии образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях съществуват и други микроорганизми, те се наричат ​​условно патогенни. При болести и стресове имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно недружелюбни. И разбира се, различни микроби, които причиняват заболявания, навлизат в тялото.

Учените разделили бактериите на две групи, грам-положителни (Грам +) и грам-отрицателни (Грам -). Коринебактериите, стафилококите, листериите, стрептококите, ентерококите, клостридиите принадлежат към грам-положителната група бактерии. Причинителите от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и др..

Грам-отрицателните бактерии влияят негативно на червата и пикочо-половата система. Такива патогени включват Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др..

Въз основа на това бактериално отделяне се предписва антибиотична терапия за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако заболяването е "стандартно" или има резултат от бактериална култура, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогените, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в причинителя, тогава за лечение се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие. Тези антибиотици са бактерицидни срещу голям брой патогени..

Такива антибиотици са разделени на групи. Един от тях е група флуорохинолони..

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от клас хинолон се използват в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните се делят на нефлуорирани хинолони и флуорохинолони.

• Нефлуорираните хинолони имат антибактериален ефект главно върху грам-отрицателната група бактерии.
• При флуорохинолоните ширината на спектъра на действие е много по-голяма. Освен че влияят върху редица Грам бактерии, флуорохинолоните успешно се борят срещу грам-положителна група бактерии. Антибиотиците флуорохинолони показват висок бактерициден ефект, благодарение на това са разработени и локални медикаменти (капки, мехлеми), които се използват при лечение на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

• Хинолоните от първо поколение се наричат ​​нефлуорирани хинолони. Състои се от оксолинова, налидиксична и пипеминова киселина. Например, на базата на налидиксинова киселина се предлагат уроантисептични лекарства Negram и Nevigramon. Тези антибиотици действат бактерицидно срещу салмонела, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Gram + бактерии..
• Второто поколение флуорохинолонови медикаменти се състои от следните антибиотици: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, както и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в молекулите на хинолона, последните станаха известни като флуорохинолони. Флуорохинолоните от 2-ро поколение се борят добре с голям брой грамкоки и пръчки (Shigella, Salmonella, Gonococcus и др.). С грам-положителни бацили (Listeria, Corynebacterium и др.), Legionella, Staphylococcus и др. Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин инхибират увеличаването на микобактериите, които причиняват туберкулоза, но не са много активни в контролирането на пневмококи, хламидии, микоплазми и бацили.

Имена на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолони

1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) се предписва за лечение на отит, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простата, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - аднексит, ендометрит, салпингит, тазов абсцес. При гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и др. Използва се под формата на капки при очни заболявания като кераконюнктивит и кератит, блефарит и др..
2. Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Unikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. Той е от значение за лечението на тежки форми на стомашно-чревни заболявания, например, салмонелоза. Ефективен при бактериален простатит и гонорея. Използва се при лечение на пациенти, при които е нарушен имунният статус. Използва се за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони преминава през физиологичната бариера между кръвоносната и централната нервна система.
3. Офлоксацин (Uniflox, Phloxal, Zanocin) лекува синузит и отит. Активно се държи срещу бактерии, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Приложим при лечението на гонорея, хламидия, менингит. С локално лечение с антибиотик капка или мехлем се лекуват очни заболявания като ечемик, язва на роговицата, конюнктивит и пр. От антибиотиците от второ поколение Офлоксацин се справя най-ефективно с пневмококи и хламидии.
4. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Ломацин). Някои групи стрептококи и анаеробни бактерии са резистентни към лекарството, но този антибиотик има висока активност към голям брой микроорганизми, дори в най-малки концентрации. Използва се за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексната терапия. Предписва се за лечение на заболявания на пикочно-половата система, за локално приложение при лечението на заболявания в офталмологията и др. Има малка активност в борбата срещу пневмококи, микоплазми и хламидии..
5. Норфлоксацин (Norbactin, Normax, Norflohexal) се използва при лечението на заболявания в офталмологията, урологията, гинекологията и др..

3-то поколение флуорохинолони

Третото поколение флуорохинолони се нарича също респираторни флуорохинолони. Тези антибиотици имат същия широк спектър на въздействие като флуорохинолоните от предишното поколение и също ги надминават в борбата срещу пневмококи, хламидии, микоплазми и други патогени на респираторни инфекции. Поради това 3-то поколение флуорохинолонови препарати често се използват за лечение на заболявания на дихателната система..

Имена на лекарства, съдържащи 3 поколения флуорохинолони

1. Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levolet R) е 2 пъти по-силен по отношение на бактериите в сравнение с предшественика си, второ поколение ofloxacin. Използва се при лечение на инфекции на долната дихателна система и УНГ органи (отит, синузит). Предписва се при заболявания на пикочно-половите пътища, хроничен простатит, болести, предавани по полов път, при лечение на остър пиелонефрит. Под формата на капки този антибиотик се използва в офталмологията при очни инфекции. Понася се по-добре от антибиотик офлоксацин от второ поколение.
2. Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) по отношение на широчината на спектъра на действие, този антибиотик е най-близък до Levofloxacin. Той е високоефективен в борбата с микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на други флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в параназалните синуси, средното ухо. При лечението на заболявания на бъбреците, репродуктивната система, бактериални увреждания на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, костите, ставите и др..

Четвъртото поколение флуорохинолонови лекарства включва следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Лекарства, съдържащи 4 поколения флуорохинолони

1. Хемифлоксацин (Факт) се използва при лечението на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др..
2. Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, около 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, бронхиалната мембрана, спермата, лигавицата на околоносните синуси, яйчниците, се регистрират доста големи концентрации. Предписва се за лечение на заболявания на УНГ органи, болести, предавани по полов път, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, муковисцидоза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от чувствителни към антибиотици бактерии..
3. Моксифлоксацин (Avelox, Vigamox). Проучванията in vitro показват, че този антибиотик е по-добър от други флуорохинолони при лечението на инфекции, причинени от пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Предписва се от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меките тъкани. Лекува възпаление на тазовите органи. Като течност се използва в офталмологията при локално лечение на ечемик, конюнктивит, блефарит, язви на роговицата. Превъзходството на този флуорохинолон от последното поколение над предишните поколения се определя и от неговите фармакокинетични свойства:
   1. Високите бактерицидни концентрации в различни органи и тъкани се осигуряват от неговата добра пропускливост.
   2. Антибиотикът може да се използва до веднъж на ден поради дългата му циркулация в организма..
   3. Приемът на храна не се влияе от абсорбцията на този флуорохинолон..
   4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорохинолонови лекарства, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, са включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Хинолите са широко използвани в медицината от 1962 г., поради своята фармакокинетика и бионаличност. Хинолите са разделени на две основни групи:

Флуорохинолоните се характеризират с антибактериален ефект, което позволи използването им при локално лечение под формата на капки за очите и ушите.

Ефективността на флуорохинолоните се определя от механизма на тяхното действие - те инхибират ДНК гиразата и топоизомеразата, което нарушава синтеза на ДНК в патогенна клетка.

Предимствата на флуорохинолоните в сравнение с антибиотици с естествен произход са неоспорими:

• Широк спектър.
• Висока бионаличност и проникване в тъканите.
• Дълъг период на елиминиране от организма, което дава пост-антибиотичен ефект.
• Лесна абсорбция от стомашно-чревната лигавица.

Поради широкия спектър на приложение и уникалното бактерицидно действие (ефект върху организмите по време на растеж и покой), антибиотиците от групата на флуорохинолон се използват при лечението на урогенитални заболявания, простатит.

Флуорохинолони - антибиотици (лекарства)

Класификацията на флуорохинолоните представлява основното поколение, всяко от които се характеризира с по-напреднал антимикробен ефект:

1. 1-во поколение: оксолинова киселина, пипеминова киселина, налидиксинова киселина;
2. 2-ро поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3. 3-то поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4. 4-то поколение: моксифлоксацин.

Най-силните антибиотици

Човечеството непрекъснато търси най-силния антибиотик, тъй като само такова лекарство може да гарантира лек за много смъртоносни заболявания. Широкоспектърните антибиотици се считат за най-ефективни - те са в състояние да повлияят както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

Цефалоспориновите антибиотици имат широк спектър на действие. Механизмът на тяхното действие е свързан с инхибиране на развитието на клетъчните мембрани на патогенната клетка. Тази серия антибиотици има минимални странични ефекти и не засяга имунитета на човека..

Един от недостатъците на цефалоспорините може да се счита за тяхната неефективност по отношение на неразмножаващите се бактерии. Най-силното лекарство от тази серия е Zeftera, произведено в Белгия, предлага се в инжекционна форма.

Макролидите са антибиотични лекарства, едно от предимствата на които е ниската токсичност за организма и в зависимост от дозировката може да има бактериостатичен и бактерициден ефект върху микроорганизмите.

Флуорохинолоните са високо ефективни при различни инфекции и тяхната локализация. Флуорохинолоните са единствените антибиотици, които могат да се конкурират с В-лактамните лекарства.

Лекарствата от последно поколение са левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин - отличителна черта от които е засиленият ефект върху причинителя на пневмония.

Карбапенемите са група антибиотици, която принадлежи към В-лактамите. Лекарствата от тази серия обикновено се считат за резервни лекарства, но в особено тежки случаи те стават в основата на терапията. Карбапенемите се инжектират поради ниската абсорбция в стомаха, но имат добра бионаличност и широко разпространение в тялото.

Редица нежелани реакции и нежелани реакции са балансирани от ефективността на антибиотика. Карбапенемите трябва да се приемат под строгото наблюдение на лекар, защото те могат да причинят гърчове, особено при бъбречни заболявания. В случай на промени в доброто състояние на пациента, това трябва да се вземе предвид от лекуващия лекар..

Пеницилиновите антибиотици са бактерицидни В-лактами. Не се препоръчва употребата на пеницилини едновременно с други антибиотици. Повечето антибиотици от пеницилин се инжектират само поради високия риск от разрушаване на лекарството в киселата среда на стомаха.