Цефтриаксон - инструкции за употреба
Регистрационен номер
Марка: Ceftriaxone
Международно непатентовано име:
Химично наименование: [6R- [6алфа, 7бета (z]] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбоксилна киселина (като динатриева сол).
Структура:
Описание:
Почти бял или жълтеникав кристален прах.
Фармакотерапевтична група:
ATX код [J01DA13].
Фармакологични свойства
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерална употреба, има бактерициден ефект, инхибира синтеза на клетъчната мембрана и ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефтриаксон е резистентен към бета-лактамазните ензими (както пеницилиназа, така и цефалоспориназа, произведена от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии). In vitro и в клиничната практика цефтриаксон обикновено е ефективен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Забележка: Staphylococcus spp., Устойчив на метицилин, е устойчив на цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето ентерококови щамове (например Streptococcus faecalis) също са устойчиви на цефтриаксон.
Грама отрицателен:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са резистентни), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (някои щамове са устойчиви), Salmon. (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica)
Забележка: Много щамове от тези микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, например, пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, се размножават стабилно, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при опити с животни. Според клиничните данни при първичен и вторичен сифилис се отбелязва добра ефективност на цефтриаксон..
Анаеробни патогени:
Bacteroides spp. (включително някои щамове на B. fragilis), Clostridium spp. (включително CI. difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Забележка: Някои щамове на много Bacteroides spp. (напр. B. fragilis), които произвеждат бета-лактамаза, са резистентни към цефтриаксон. За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е показано, че in vitro определени щамове патогени могат да бъдат устойчиви на класическите цефалоспорини.
Фармакокинетика:
С парентералното приложение цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. При здрави възрастни лица цефтриаксонът се характеризира с дълъг, около 8 часа полуживот. Площта под кривата концентрация-време в кръвния серум съвпада с венозното и интрамускулното приложение. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон, когато се прилага интрамускулно, е 100%. При интравенозно приложение цефтриаксон бързо дифундира в интерстициалната течност, където запазва бактерицидното си действие срещу чувствителни към него патогени за 24 часа.
Полуживотът при здрави възрастни лица е около 8 часа. При новородени до 8 дни и при по-възрастни хора над 75 години средният полуживот е приблизително два пъти по-дълъг. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урина, а 40-50% - също в непроменена форма с жлъчката. Под влияние на чревната флора цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се отделя от бъбреците. С бъбречна недостатъчност или чернодробна патология при възрастни фармакокинетиката на цефтриаксон е почти непроменена, елиминационният полуживот е леко увеличен. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава и ако се появи чернодробна патология, тогава екскрецията на цефтриаксон от бъбреците се увеличава.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, когато концентрацията на лекарството в кръвния серум е по-малка от 100 mg / l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95%, а при концентрация от 300 mg / l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Проникване в цереброспиналната течност: При кърмачета и деца с възпаление на церебралната мембрана цефтриаксон прониква в цереброспиналната течност, докато при бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозното приложение на цефтриаксон в доза 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2–25 часа след прилагането на цефтриаксон в доза 50 mg / kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е многократно по-висока от минималната инхибиторна доза, необходима за потискане на патогените, които най-често причиняват менингит.
Показания за употреба:
Дозировка и приложение:
За възрастни и за деца над 12 години: Средната дневна доза е 1-2 g цефтриаксон веднъж дневно (след 24 часа). В тежки случаи или в случаи на инфекции, причинени от умерено чувствителни патогени, еднократна дневна доза може да бъде увеличена до 4 g.
За новородени, бебета и деца до 12 години: С еднократна дневна доза се препоръчва следната схема:
За новородени (на възраст до две седмици): 20-50 mg / kg телесно тегло на ден (не се допуска превишаване на доза от 50 mg / kg телесно тегло поради незрялата ензимна система на новороденото).
За кърмачета и деца до 12 години: дневната доза е 20-75 mg / kg телесно тегло. При деца с тегло над 50 кг трябва да се спазва дозировката за възрастни. Доза над 50 mg / kg телесно тегло трябва да бъде предписана като интравенозна инфузия за най-малко 30 минути.
Продължителност на терапията: зависи от хода на заболяването.
Комбинирана терапия:
В експериментите е доказано, че синергизмът се осъществява между цефтриаксон и аминогликозиди според ефекта върху много грам-отрицателни бактерии. Въпреки че е невъзможно да се предскаже потенциалния ефект от такива комбинации предварително, в случаи на тежки и животозастрашаващи инфекции (например, причинени от Pseudomonas aeruginosa), комбинираната им цел е оправдана.
Поради физическата несъвместимост на цефтриаксон и аминогликозиди е необходимо да се предписват отделно в препоръчани дози.!
менингит:
При бактериален менингит при кърмачета и деца началната доза е 100 mg / kg телесно тегло веднъж на ден (максимум 4 g). След като беше възможно да се изолира патогенният микроорганизъм и да се определи неговата чувствителност, дозата трябва да бъде съответно намалена. Най-добрите резултати са постигнати при следните периоди на лечение:
| Патогенът | Продължителност на терапията |
| Neisseria meningitides | 4 дни |
| Хемофилус инфлуенца | 6 дни |
| пневмокок | 7 дни |
| Чувствителна ентеробактериаза | 10-14 дни |
гонорея:
За лечение на гонорея, причинена както от формиращи, така и от необразуващи се пеницилиназни щамове, препоръчителната доза е 250 mg веднъж интрамускулно.
Профилактика в пред- и следоперативния период:
Преди инфектирани или вероятно заразени хирургични интервенции за предотвратяване на постоперативни инфекции, в зависимост от риска от инфекция, се препоръчва еднократно инжектиране на цефтриаксон в доза 1-2 g 30-90 минути преди операцията.
Бъбречна и чернодробна недостатъчност
При пациенти с нарушена бъбречна функция, подложени на нормална чернодробна функция, не е необходимо да се намалява дозата на цефтриаксон. Само при бъбречна недостатъчност в преждевременния стадий (креатининов клирънс под 10 ml / min) е необходимо дневната доза цефтриаксон да не надвишава 2 g.
При пациенти с нарушена чернодробна функция, при условие че се поддържа бъбречната функция, дозата на цефтриаксон също не трябва да се намалява.
В случаите на едновременно наличие на тежка патология на черния дроб и бъбреците, трябва да се следи редовно концентрацията на цефтриаксон в кръвния серум. При пациенти, подложени на хемодиализа, не е необходимо да се променя дозата на лекарството след тази процедура.
Интрамускулна инжекция:
За интрамускулно приложение, 1 g от лекарството трябва да се разреди в 3,5 ml 1% разтвор на Лидокаин и да се инжектира дълбоко в мускула на глутеус максимус; Разтворът на лидокаин никога не трябва да се прилага венозно!
Интравенозно приложение:
За интравенозна инжекция 1 g от лекарството трябва да се разрежда в 10 ml стерилна дестилирана вода и да се инжектира бавно венозно в продължение на 2-4 минути.
Интравенозна инфузия:
Продължителността на венозната инфузия е най-малко 30 минути. За интравенозна инфузия 2 g прах трябва да се разрежда в около 40 ml разтвор без калций, например: в 0,9% разтвор на натриев хлорид, в 5% разтвор на глюкоза, в 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на левулоза.
Странични ефекти:
Системни странични ефекти:
от стомашно-чревния тракт (около 2% от пациентите): диария, гадене, повръщане, стоматит и глосит.
Промени в кръвната картина (около 2% от пациентите) под формата на еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения.
Кожни реакции (около 1% от пациентите) под формата на екзантема, алергичен дерматит, уртикария, оток, мултиформена еритема.
Други редки странични ефекти включват главоболие, замаяност, повишена активност на чернодробните ензими, задръстванията в жлъчния мехур, олигурия, повишен креатинин в кръвния серум, микози в областта на гениталиите, втрисане, анафилаксия или анафилактични реакции. Псевдомембранозният ентероколит и съсирването на кръвта са изключително редки.
Локални странични ефекти:
След венозно приложение в някои случаи се забелязва флебит. Това явление може да бъде предотвратено чрез бавно (в рамките на 2-4 минути) приложение на лекарството. Описаните странични ефекти обикновено изчезват след прекратяване на терапията..
Противопоказания:
Взаимодействия с лекарства:
Не смесвайте в една инфузионна бутилка или в същата спринцовка с друг антибиотик (химическа несъвместимост).
Предозиране:
Специални инструкции:
Освободете формуляра
Прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 1,0 g в стъклени бутилки, всяка бутилка е опакована в картонена кутия с инструкции за медицинска употреба.
Условия за съхранение
На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност
2 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за ваканция в аптеката
Отпуска се по лекарско предписание.
Антибиотиците се прилагат интравенозно?
Интрамускулен начин на приложение.
Основният (стандартен) метод за прилагане на антибиотици при лечението на гнойни заболявания. Предимството на метода е комбинацията от простота и способността да се създаде сравнително постоянна концентрация на лекарството в кръвта, в зависимост от многократното приложение, определено за всеки антибиотик.
Интравенозен начин на приложение.
Поради особеностите на фармакодинамиката (бързото създаване на висока концентрация в плазмата и бързото й понижаване) не е основният метод за лечение на остра хирургична инфекция. Използва се при сепсис като метод за прилагане на един от двата антибиотика. Използва се и като единственият възможен начин за въвеждане на антисептични средства (диоксидин, метрагил), както и някои видове антибиотици (имипинем, тиенам, акабал).
Интравенозно приложение на антибиотици под турникет Показания: възпалителни процеси на пръста, ръката. Техниката се състои в прилагане на маншет към рамото от апарата за измерване на кръвното налягане (създава се налягане от 60-80 mm Hg), след което се пробива вена в областта на лакътя и се прилага антибиотик. Маншетът се отстранява след 30 минути. Когато избирате антибиотик, трябва да помните за техния тромбогенен ефект. В тази връзка употребата на пеницилини и цефалоспорини е неподходяща.
Интраартериален начин на приложение.
Характеристика на метода е създаването на висока регионална концентрация на лекарството във фокуса на възпалението. В същото време е невъзможно да се създаде стабилна бактерицидна концентрация в кръвната плазма.
Методът е показан при тежки възпалителни заболявания на гръдния и коремните органи (интрааортна терапия) и възпалителни процеси в долните крайници (въвеждане на антибиотици в бедрената артерия).
Интравенозни антибиотици
Благоприятният ход на заболяването в резултат на комбинираното лечение е бил при 30,4% от пациентите, средната продължителност на лечението на пациентите е 9 дни.
М. М. Тихоненко (1966) смята, че разпределението на антибиотици във фокуса на възпалението по време на интравенозния път на приложение се предотвратява от клапите на вените и също така счита за невъзможността за използването му в детска възраст и при лица със значително отлагане на мазнини и недоразвити вени до недостатъците на метода.
Противопоказанията за венозно приложение на антибиотици под турникет и с цел създаване на висока концентрация на антибактериални лекарства в кръвта и тъканите на крайник, изолиран от общия кръвен поток, включват флебит, тромбофлебит, алергични състояния.
Обширната некроза на четката също е противопоказание за този метод на прилагане на антибиотици, а употребата на новокаин като разтворител за антибиотици в някои случаи причинява токсични реакции, които могат да се проявят като спазъм на съдовете на крайниците, припадъци.
Противопоказанията ограничават употребата на венозни антибиотични инфузии при лечението на гнойни заболявания на крайниците. Добре разработен метод за интраозно приложение на лекарства (интраозална анестезия, кръвопреливане и др.) Беше предпоставка за използване на този път за приложение на антибиотици при лечение на гнойно-възпалителни процеси на крайниците..
Въвеждането на антибиотици може да се извърши частично, тоест няколко пъти на ден се инжектира разтвор на антибиотици със спринцовка през игла, оставена в костта. Използването на турникет, поставен върху крайник над възпалителния фокус, спомага за забавяне на венозния кръвоток и по-добрата адсорбция на антибиотици в тъканите на крайника.
Ръководство за гнойна хирургия,
В. И. Стручков, В. К. Гостищев,
Възможно ли е да се приложи интрамускулно антибиотик венозно??
Един приятел ми разказа как използва антибиотик цефазолин, който й е предписан интрамускулно. Тъй като интрамускулното приложение на цефазолин дори с лидокаин е доста болезнено, момичето реши да си инжектира този антибиотик венозно. А също и с лидокаин, инструкция, до която не е прочела. Един приятел се разведе с 1 g цефазолин в 5 ml 1% лидокаин и го прилага интравенозно за 5-10 секунди. Последвалите усещания, причинени от страничния ефект от бързото прилагане на 2 лекарства, я обезкуражиха от всяко желание да продължи лечението интравенозно. Ще разкажа за възникналите нежелани реакции малко по-късно. Приятел се върна на интрамускулна инжекция.
Ще проучим дали е възможно да се прилага интравенозно антибиотици, предписани интрамускулно, и на които е необходимо да се разрежда антибиотичният прах от флакона..
Още през 1976 г. беше предложено да се разделят всички антибиотици в 2 групи. Ефектът на антибиотиците от първата група зависи от продължителността на тяхното присъствие в огнището, на втората - от максималната концентрация, постигната при огнището.
Антибиотиците имат 2 въздействия върху чувствителните бактерии:
- бактериостатичен (на гръцки statike - неподвижен) - спиране на растежа и възпроизводството на бактерии;
- бактерицидно (лат. cidere - убива) - убиването на бактериите с последващо гниене.
Има антибиотици, които дават само бактериостатичен ефект. Останалите антибиотици в ниски дози дават бактериостатичен ефект, а в по-високи дози - бактерициден.
Сега ще разгледаме фигурата, показваща зависимостта на концентрацията на лекарството в кръвта от метода на приложение.
Интраперитонеалното приложение се използва главно при животни.
- При интравенозно приложение в кръвта веднага се създава много висока концентрация на лекарството, която бързо спада, защото лекарството отива в тъканта, се унищожава и отделя от черния дроб и / или бъбреците.
- При интрамускулна инжекция антибиотикът се абсорбира по-бавно в кръвта от мускулната тъкан и продължава по-дълго, докато пиковата концентрация е по-ниска, отколкото при интравенозно приложение.
- Когато приемате лекарството вътре, има бавна абсорбция и бавна екскреция на активното вещество, а пиковата концентрация е малка.
Антибиотици, ефектът от които зависи от времето
Методът (къде) и честотата (колко пъти на ден) на прием на антибиотици от тази група са насочени към поддържане на съдържанието на антибиотици в кръвта и във фокуса на инфекцията при концентрации над минималните (над BMD) за най-дълго време. Основният параметър е времето, през което концентрацията на антибиотика в кръвта е по-висока от IPC.
И така, антибиотиците принадлежат към първата група, за която е важно времето (продължителност на действието). Антибиотиците от тази група често се предписват интрамускулно, тъй като интравенозното приложение води до големи колебания в нивата на кръвта и недостатъчен ефект. В отделения за интензивно лечение, за да се поддържа стабилна концентрация на лекарството в кръвта, когато се прилага чрез интравенозен катетър, се използват специални дозатори (инфузомати, инфузионни помпи, инфузори, помпи от спринцовки), които ви позволяват да управлявате лекарството в продължение на няколко часа.
Инфузионна помпа
Снимка: http://www.medicalpointindia.com/cariac-SyringeInfusionPump.htm
Антибиотици, за които времето е по-важно (първите 4 групи са свързани с бета-лактамните антибиотици):
- ПЕНИЦИЛИНИ: бензилпеницилин, ампицилин, амоксицилин, оксацилин, карбеницилин, тикарцилин, ацлоцилин и др..
Натриевата сол на бензилпеницилин във флакона се разрежда с физиологичен разтвор (0,9% разтвор на натриев хлорид), вода за инжектиране или 0,25-0,5% разтвор на новокаин. Интрамускулно се прилага 4-6 пъти на ден, интравенозно приложение е разрешено (само когато се разрежда с вода за инжектиране или във физиологичен разтвор).
Прокаиновата сол на бензилпеницилин (прокаин бензилпеницилин) се разрежда с вода за инжектиране или физиологичен разтвор. Не може да се прилага интравенозно, прилага се интрамускулно.
Разширените форми на пеницилин или бицилини (бензатин, бензилпеницилин) се прилагат само интрамускулно, тъй като те са слабо разтворими, бавно се абсорбират и поддържат желаната концентрация на пеницилин в кръвта за дълго време..
Моля, обърнете внимание: азитромицин (търговско наименование - сумамед), принадлежащ към групата на макролидите, принадлежи към втората група антибиотици. Ефектът му зависи от достигнатата максимална концентрация. Причината е, че азитромицинът се натрупва вътре в клетките и е много ефективен срещу вътреклетъчни патогени. Концентрацията на азитромицин в тъканите и клетките е 10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма, а във фокуса на инфекцията - с 24-34% повече, отколкото в здравите тъкани. Азитромицин се приема 1 път на ден. Не може да се прилага мускулно или интравенозно в струя, може да се прилага само орално или интравенозно бавно.
Антибиотици, ефектът от които зависи от концентрацията
Втората група антибиотици дава максимален ефект при достигане на максималната концентрация. По правило те могат да се прилагат венозно..
Антибиотици от втора група:
- АМИНОГЛИКОЗИДИ: гентамицин, амикацин, канамицин, нетилмицин, стрептомицин, тобрамицин, фрамицетин, неомицин.
Аминогликозидите не се абсорбират в червата, следователно, те се приемат перорално само за саниране на червата (поради високата токсичност, неомицинът се предписва само през устата). Традиционно, аминогликозидите се прилагат мускулно 2-3 пъти на ден, обаче, проучванията показват, че интравенозното приложение на цялата дневна доза веднъж на ден не само не е по-ниско по ефективност, но е и по-евтино и дава по-малко странични ефекти (аминогликозидите могат да нарушат бъбречната и вътрешната функция на ухото ) Единственото изключение за венозно приложение веднъж на ден е бактериален ендокардит (възпаление на вътрешната лигавица на сърцето с преобладаваща лезия на клапите), при който се препоръчва традиционното интрамускулно приложение. При пациенти в напреднала възраст и в случай на нарушена бъбречна функция е необходимо и повишено внимание, в такива случаи се препоръчва да се прилага дневната доза аминогликозид интрамускулно на части, както и да се определи нивото на лекарството в кръвта преди приложение. Флуорохинолони: офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, грефафлоксацин, моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.
Експериментите с животни показват висока антибактериална ефективност при прилагане на дневни дози венозно, обаче, високи концентрации на флуорохинолони могат да причинят нежелани реакции от страна на нервната система, така че дневната доза флуорохинолон се прилага интравенозно, обикновено в рамките на 60-90 минути. ТЕТРАЦИКЛИНИ: тетрациклин, окситетрациклин, доксициклин, миноциклин, тигециклин.
АЗИТРОМИЦИН (изключване от макролидната група).
Антибиотични инжекционни разтвори
Най-известните са 5 разтворители за приготвяне на лекарствени форми за инжектиране (разтваряне на сухото съдържание във флаконите):
- вода за инжекции,
- изотоничен (0,9%) разтвор на натриев хлорид,
- глюкозен разтвор (обикновено 5%),
- новокаинов разтвор,
- разтвор на лидокаин.
Всички инжекционни разтворители трябва да бъдат закупени в аптека, стерилни и отворени непосредствено преди употреба (ампули, флакони).
ВОДА ЗА ИНЕКЦИЯ - стерилна специално приготвена вода с ниско съдържание на сол. Въпреки това, въвеждането на големи обеми вода за инжектиране може да наруши йоно-солевия баланс в организма, поради което за обемисти инфузии (инфузии) се използва физиологичен разтвор или разтвор на Рингер (съдържа натриев, калиев и калциев хлорид).
Стандартите за съдържанието на микроби във вода за инжектиране в САЩ и Европа са по-строги хиляди пъти, отколкото в Русия
Източник: https://newsapteka95.wordpress.com/2011/08/31/ получаване- различни- видове-вода-за - //
Как да получите вода за инжектиране
Източник: същото
ISOTONIC (0,9%) разтвор на натриев хлорид (физиологичен разтвор, физиологичен разтвор) има осмотично налягане на солта, равно на осмотичното налягане на кръвната плазма. Въвеждането на физиологичен разтвор не причинява допълнително движение на течност във или извън кръвоносните съдове. Въпреки това, физиологичният разтвор съдържа натриев хлорид (натриев хлорид), което може да е нежелателно за разтваряне на единични антибиотици.
Най-безопасно е да се размножава всеки антибиотик във вода за инжекции. Обикновено се разрешава използването на изотоничен разтвор на натриев хлорид (прочетете инструкциите за антибиотика). За интравенозно приложение антибиотиците трябва да се разреждат във вода за инжектиране или върху физиологичен разтвор (без анестетици с венозно приложение).
Понякога се използва 5% разтвор на глюкоза за разтваряне на лекарството. Възможно ли е да се разрежда антибиотик с разтвор на 5% глюкоза? В много случаи е възможно, но не във всички, така че винаги се фокусирайте върху инструкциите за лекарството. Разтворът на глюкоза се разрушава, когато се съхранява в стъклен съд с алкални остатъци, следователно за стабилност към него се добавя солна (солна) киселина (HCl). Самата глюкоза, като силен окислител, също може да влезе в химически реакции. Следователно, редица лекарства са забранени да се разтварят в глюкоза, като се започне с аскорбинова киселина и сърдечни гликозиди и завършва с антибиотици бензилпеницилин, линкомицин, стрептомицин.
Интрамускулното приложение на цефазолин е много болезнено, така че обикновено се разрежда с локален анестетик (анестетик, който блокира рецепторите на болка). Преди това разтвор на NOVOCAINE (прокаин) е широко използван в медицината. Могат ли антибиотиците да се разреждат с новокаин? Не всички. Инжекционните разтвори на новокаин също се стабилизират с солна киселина, така че някои антибиотици могат да бъдат унищожени в кисела среда: ампицилин (може да се разрежда само във вода за инжектиране), амфотерицин В (само във вода за инжектиране). Разтворът на стрептомицин в новокаин може да се съхранява не повече от 6 часа. Що се отнася до бензилпеницилин, разграждането му в кисела среда става не веднага, а постепенно: след 30 минути - 1,5%, за ден - 40%. Оттук и заключението: възможно е да се разтвори бензилпеницилин в новокаин, но само преди употреба. Неизползваният разтвор на бензилпеницилин не може да се съхранява. Може да попитате: как се произвежда прокаиновата сол на бензилпеницилин (прокаин бензилпеницилин)? В този случай новокаинът не се стабилизира със солна киселина и преди приложението лекарството се разрежда с вода за инжектиране.
Новокаинът вече е загубил предишната си роля и е заменен от LIDOCAIN от средата на 90-те години. Лидокаинът е 2 пъти по-добър от новокаина по сила и продължителност на обезболяване, а също така действа добре при възпалени тъкани. Лидокаинът е по-малко вероятно да причини алергии и се счита за по-малко токсичен..
Според инструкциите за цефазолин, за интрамускулно приложение може да се разрежда с лидокаин. Лидокаинът е не само локален анестетик, но и антиаритмично лекарство (лечение на камерни аритмии). Лидокаинът дава много нежелани реакции, особено при бързо приложение или във високи дози.
От страна на нервната система и сетивните органи: депресия или възбуда на централната нервна система, нервност, еуфория, трептене на "мухи" пред очите, фотофобия, сънливост, главоболие, виене на свят, шум в ушите, диплопия, нарушено съзнание, потискане или спиране на дишането, потрепване на мускулите и др. тремор, дезориентация, гърчове (рискът от тяхното развитие нараства с хиперкапния и ацидоза).
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): синусова брадикардия, нарушена проводимост на сърцето, напречен сърдечен блок, понижено или повишено кръвно налягане, колапс.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане.
Алергични реакции: генерализиран ексфолиативен дерматит, анафилактичен шок, ангиоедем, контактен дерматит (хиперемия на мястото на приложение, кожен обрив, уртикария, сърбеж), кратко усещане за парене в зоната на действие на аерозола или на мястото на прилагане на плаката.
Други: усещане за топлина, студ или изтръпване на крайниците, злокачествена хипертермия, потискане на имунната система.
Моя позната ме информира, че тя разрежда 1 г цефазолин в 5 мл 1% лидокаин и го прилага интравенозно за 5-10 секунди. След по-малко от половин минута тя беше „обърната навън“ (силно повръщане). За щастие след няколко минути състоянието се върна в нормално състояние, но повръщането наистина уплаши приятел. Гаденето и повръщането могат да бъдат странични ефекти не само на лидокаин, но и на цефазолин, а в нашия случай страничните ефекти на 2 лекарства и бързото им приложение вероятно са били насложени. Такава доза лидокаин не е необходимо да се прилага интравенозно по-бързо, отколкото за 1 минута. Въпреки че може да е по-лошо - например спазми.
При интравенозно струйно приложение, препоръките за цефазолин се препоръчват за приложение в рамките на 3-5 минути. Ако пренебрегнете инструкциите, можете сериозно да навредите на себе си.
- ex tempore (лат. "от време") - при необходимост, веднага, без съхранение;
- парентерално (от гръцки пара - около, ентерон - черва) - въвеждането на лекарства в тялото, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Парентералното приложение включва инжекции (венозно, интрамускулно, подкожно и др.), Както и инхалации, интраназално, интраозално, субконюнктивално приложение и др.;
- болусно приложение (лат. bolus - com, бучка) - парентерално приложение на лекарството за кратко време (обикновено не повече от 3-5 минути), за разлика от по-дълга инфузия (капкомер). Понятията "венозен струя" и "венозен болус" почти съвпадат.
Основното нещо от статията
- Антибиотиците са разделени на 2 групи. За първата група е важно времето (дългосрочно поддържане на желаната концентрация в кръвта), това включва всички бета-дактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами), макролиди (с изключение на азитромицин) и линкозамиди.
За втората група пиковата концентрация на антибиотика във фокуса е по-важна, те включват аминогликозиди, флуорохинолони, тетрациклини, азитромицин и ванкомицин.
Моите коментари относно лечението на приятел
- Цефазолин й е предписан за лечение на кашлица с гнойна храчка. Трябва да се предписват антибиотици в случай на пневмония (пневмония), а бронхитът не е показание за задължителното назначаване на антибиотик.
- Често антибиотикът се предписва нерационално: без индикации, неподходящ или с неправилен режим на дозиране. В този случай цефазолин интрамускулно 2 пъти на ден може да бъде заменен с цефалексин вътре 3 пъти на ден. Цефазолин и цефалексин принадлежат към цефалоспорините от първо поколение, имат почти идентичен спектър на действие и струват приблизително еднакво.
- Galavit противовъзпалителен имуномодулатор, който е ефективен при гнойни инфекции, засилва ефекта на антибиотиците (но може да се използва и без тях) и не дава странични ефекти, може да се добави към лечението. А за облекчаване на храчките и намаляване на възпалението обикновено препоръчвам комплексен билков препарат Бронхипрет.
Относно превенцията на кашлица
- Не пушете - пушенето нарушава защитната функция на цилиарния епител на дихателните пътища. С течение на годините кашлицата става хронична („кашлица на пушача“).
- За предотвратяване на гнойни усложнения на респираторни инфекции (включително пушачи) препоръчвам да се използват бактериални лизати: Исмиген (Респиброн), Бронхомунал и други. Написах подробна статия по тази тема преди. Бактериалните лизати няма да могат да се предпазят от появата на ARI / ARVI, но те значително ще намалят тежестта на заболяването и риска от усложнения.
При писането на тази статия е използван материалът Влиянието на фармакодинамиката на различни класове антибактериални лекарства върху режимите на дозиране (Л. Страчунски, А. А. Муконин, Смоленска държавна медицинска академия. АНТИБИОТИКА И ХЕМОТЕРАПИЯ, 2000 - N4, с. 40-44).
Инструкции за употреба на Ceftriaxone (Ceftriaxone)
Собственикът на свидетелството за регистрация:
Прави се:
Доза от
| Ceftriaxone | рег. №: LSR-000006 от 02.03.07 - Безпределно
Форма за освобождаване, опаковка и състав на лекарството Ceftriaxone
Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение кристален, почти бял или жълтеникав.
| 1 ет. | |
| цефтриаксон (под формата на натриева сол) | 1 g |
1 g - стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Полусинтетичен широкоспектърен цефалоспоринов антибиотик от трето поколение.
Бактерицидната активност на цефтриаксон се дължи на потискането на синтеза на клетъчните мембрани. Лекарството е силно устойчиво на бета-лактамази (пеницилинизи и цефалоспоринази) на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
Ceftriaxone е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, устойчиви на ампицилин), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (включително Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, които образуват и не образуват пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacterppers., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Редица щамове на горните микроорганизми, които показват резистентност към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.
Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарства..
Лекарството е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително пеницилин-образуващи щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-резистентни стафилококи, резистентни са към всички цефалоспорини, включително цефтриетоксон), Streptococcus pyogenolite, ), Streptococcus agalactiae (стрептококи от група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).
Фармакокинетика
При интрамускулно приложение цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.
Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно приложение в дози 0,5-2,0 g с интервал от 12-24 часа, цефтриаксон се натрупва в концентрация, която е 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с еднократно приложение.
Когато се прилага в доза от 0,15 до 3,0 g V d - от 5,78 до 13,5 l.
Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.
Когато се прилага в доза от 0,15 до 3,0 g, T1 / 2 е от 5,8 до 8,7 часа; плазмен клирънс - 0,58 - 1,45 l / h, бъбречен клирънс - 0,32 - 0,73 l / h.
От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменен от бъбреците, останалата част се отделя с жлъчката в червата, където биотрансформира се в неактивен метаболит.
Фармакокинетика в специални клинични случаи
При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в цереброспиналната течност, докато при бактериален менингит средно 17% от плазмената концентрация на лекарството дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. 24 часа след iv приложение на цефтриаксон в доза 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2-24 часа след доза 50 mg / kg телесно тегло, концентрациите на цефтриаксон в цереброспиналната течност са многократно по-високи от минималните инхибиторни концентрации за най-често срещаните патогени на менингит..
Показания Цефтриаксон
Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- сепсис;
- менингит;
- дисеминирана лаймска борелиоза (ранен и късен стадий на заболяването);
- инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
- инфекции на костите и ставите;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- инфекции на рани;
- инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
- тазови инфекции;
- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
- инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
- инфекции на УНГ органи;
- генитални инфекции, включително гонорея.
Предотвратяване на инфекции в следоперативния период.
Отворете списъка с кодове ICD-10| ICD-10 код | посочване |
| A39 | Менингококова инфекция |
| A40 | Стрептококов сепсис |
| A41 | Други сепсис |
| A54 | Гонококова инфекция |
| A69.2 | Лаймска болест |
| G00 | Бактериален менингит, некласифициран другаде |
| H66 | Гнойни и неуточнени отити |
| J01 | Остър синузит |
| J02 | Остър фарингит |
| J03 | Остър тонзилит |
| J04 | Остър ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериална пневмония, некласифицирана другаде |
| J20 | Остър бронхит |
| J31 | Хроничен ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хроничен синузит |
| J35.0 | Хроничен тонзилит |
| J37 | Хроничен ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хроничен бронхит, неуточнен |
| K65.0 | Остър перитонит (включително абсцес) |
| K81.0 | Остър холецистит |
| K81.1 | Хроничен холецистит |
| K83.0 | холангит |
| L01 | импетиго |
| L02 | Кожен абсцес, цирей и карбункул |
| L03 | флегмон |
| L08.0 | пиодермите |
| M00 | Пиогенен артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Остър тубулоинтерстициален нефрит (остър пиелонефрит) |
| N11 | Хроничен тубулоинтерстициален нефрит (хроничен пиелонефрит) |
| N15.1 | Абсцес на бъбреците и перинефричните фибри |
| N30 | цистит |
| N34 | Уретрит и синдром на уретрата |
| N41 | Възпалителни заболявания на простатата |
| N70 | Салпингит и оофорит |
| N71 | Възпалително заболяване на матката, с изключение на шийката на матката (включително ендометрит, миометрит, метрит, пиометра, маточен абсцес) |
| N72 | Възпалителни заболявания на шийката на матката (включително цервицит, ендоцервицит, екзоцервицит) |
| N73.0 | Остър параметрит и тазов целулит |
| T79.3 | Посттравматична инфекция на рани, неупоменати другаде |
| Z29.2 | Друг вид превантивна химиотерапия (антибиотична профилактика) |
Дозов режим
Лекарството се прилага в / м или / в.
Възрастни и деца на възраст над 12 години се предписват 1-2 g 1 път / ден (на всеки 24 часа). При тежки случаи или инфекции, причинителите на които имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да бъде увеличена до 4 g.
На новородените (до 2 седмици) се предписват 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносените и недоносените деца.
На бебета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.
Деца с телесно тегло> 50 кг са предписани дози, предназначени за възрастни.
Дози от 50 mg / kg или повече за iv приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.
Пациенти в старческа възраст трябва да се прилагат обичайните дози, предназначени за възрастни, без корекции за възраст.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Въвеждането на цефтриаксон трябва да продължи от пациентите най-малко 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на изкореняването на патогена.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.
При менингококов менингит най-добрите резултати са постигнати при продължителност на лечението от 4 дни, като менингитът е причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.
С лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.
В случай на гонорея (причинена от щамове, които образуват и не образуват пеницилиназа) - веднъж a / m в доза 250 mg.
За да се предотвратят постоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозен риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.
При операции върху дебелото черво и ректума едновременното (но отделно) приложение на Цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.
При пациенти с нарушена бъбречна функция не е необходимо да се намалява дозата, ако чернодробната функция остане нормална. В случай на тежка претерминална бъбречна недостатъчност с КС, дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 2 g.
При пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо да се намалява дозата, ако бъбречната функция остане нормална.
При комбинация от тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва да се определя редовно плазмената концентрация на цефтриаксон и при необходимост да се коригира дозата му..
Пациентите на диализа не се нуждаят от допълнително приложение на лекарството след диализа. Необходимо е обаче да се контролира концентрацията на цефтриаксон в серума, за да се коригира навреме дозата, тъй като скоростта на екскреция на лекарството при тези пациенти може да намалее.
Правила за приготвяне и администриране на разтвори
За i / m администрация
Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 3.6 ml вода за инжектиране. След приготвяне 1 ml от разтвора съдържа около 250 mg цефтриаксон. Ако е необходимо, може да се използва по-разреден разтвор..
Както при други i / m инжекции, Ceftriaxone се инжектира в сравнително голям мускул (gluteus maximus); пробната аспирация помага да се избегне неволно вкарване в кръвоносен съд. Препоръчва се инжектиране на не повече от 1 g от лекарството в един мускул. За да се намали болката с i / m инжекции, лекарството трябва да се прилага с 1% разтвор на лидокаин. Не прилагайте iv разтвор на лидокаин.
За IV приложение
Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 9,6 ml вода за инжектиране. След приготвяне 1 ml от разтвора съдържа около 100 mg цефтриаксон. Разтворът се прилага бавно в продължение на 2-4 минути.
Разтворете 2 g Цефтриаксон в 40 ml стерилна вода за инжектиране или един от инфузионните разтвори без калций (0,9% разтвор на натриев хлорид, 2,5%, 5% или 10% декстроза, 5% разтвор на левулоза, 6% разтвор на декстран в декстроза), Разтворът се прилага за 30 минути.
Страничен ефект
Алергични реакции: уртикария, втрисане или треска, обрив, сърбеж; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, мултиформена ексудативна еритема (включително синдром на Стивънс-Джонсън), серумна болест, анафилактичен шок.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, коремна болка, нарушение на вкуса, стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, нарушена чернодробна функция (повишена активност на чернодробните трансаминази, по-рядко - алкална фосфатаза или билирубин, холестатична жълтеница) (синдром на "утайка"), дисбиоза.
От хемопоетичната система: анемия, левкопения, левкоцитоза, неутропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хипокоагулация, понижаване на концентрацията на факторите на коагулация на пламъка (II, VII, IX, X).
От отделителната система: нарушена бъбречна функция (азотемия, повишена урея в кръвта, хиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, хематурия), олигурия, анурия.
Локални реакции: флебит, болезненост по вената, болезненост и инфилтрация на мястото на интрамускулна инжекция.
Други: главоболие, виене на свят, кървене от носа, кандидоза, суперинфекция.
Противопоказания
- свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми.
С повишено внимание лекарството се предписва за NJC, с нарушена функция на черния дроб и бъбреците, при ентерит и колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства; недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия.
Бременност и кърмене
Използването на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, тъй като цефтриаксон преминава плацентарната бариера.
Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на лактация трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето, защото цефтриаксон се екскретира в кърмата.
Използвайте за нарушена функция на черния дроб
При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност при пациенти, подложени на хемодиализа, трябва да се определя редовно плазмената концентрация на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показатели за функционалното състояние на черния дроб.
В редки случаи при ултразвук на жлъчния мехур се забелязват затъмнения, които изчезват след спиране на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондриум, препоръчва се приемът на антибиотици да продължи и да се проведе симптоматично лечение).
Използвайте за нарушена бъбречна функция
С повишено внимание се предписва лекарство за нарушена бъбречна функция..
При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност при пациенти, подложени на хемодиализа, трябва да се определя редовно плазмената концентрация на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показатели за функционалното състояние на бъбреците..
специални инструкции
При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност при пациенти, подложени на хемодиализа, трябва да се определя редовно плазмената концентрация на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показатели за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи при ултразвук на жлъчния мехур се забелязват затъмнения, които изчезват след спиране на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондриум, препоръчва се приемът на антибиотици да продължи и да се проведе симптоматично лечение).
По време на лечението не трябва да пиете алкохол, тъй като са възможни ефекти, подобни на дисулфирам (зачервяване на лицето, спазъм в корема и стомаха, гадене, повръщане, главоболие, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух).
Въпреки подробно вземане на анамнеза, което е правило за други цефалоспоринови антибиотици, е невъзможно да се изключи възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавно лечение - първо се инжектира iv с епинефрин, след това GCS.
Проучванията in vitro показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксонът е в състояние да измести билирубина, свързан със серумния албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени деца, употребата на цефтриаксон изисква още по-голямо внимание.
Възрастните и инвалидизираните пациенти може да се нуждаят от витамин К.
Съхранявайте приготвения разтвор на стайна температура за не повече от 6 часа или в хладилник при температура 2-8 ° C за не повече от 24 часа.
свръх доза
В случай на предозиране, хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват концентрацията на лекарството. Няма специфичен антидот.
Симптоматично лечение на предозиране.
Взаимодействие с лекарства
Цефтриаксон, инхибиращ чревната флора, инхибира синтеза на витамин К.
При едновременно приложение с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (НСПВС, салицилати, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. При едновременно приложение с антикоагуланти се отбелязва увеличаване на ефекта на последното.
При едновременно приложение с "бримкови" диуретици рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.
Цефтриаксон и аминогликозиди имат синергия с много грам-отрицателни бактерии.
Несъвместим с етанол.
Цефтриаксоновите разтвори не трябва да се смесват или прилагат едновременно с други антимикробни средства. Цефтриаксон не трябва да се смесва с разтвори, съдържащи калций..