Използването на аминогликозиди е главно адитивно или синергично с β-лактами или флуорохинолони. Ранната комбинирана терапия, включително аминогликозиди, показа по-висока степен на преживяемост при пациенти със септичен шок. Аминогликозидите трябва да се предписват веднъж дневно на кратък курс (5-7 дни), за да се повиши ефективността и да се намали нефротоксичността.

Аминогликозидни препарати

Най-често използваните аминогликозидни препарати са:

Механизъм на действие

Аминогликозидите са катиони, които пасивно се свързват с отрицателно заредени части от външните мембрани на грам-отрицателни бацили и конкурентно изместват клетъчните стени на Mg 2+ и Ca 2+, които участват в свързването на липополизахариди. В рамките на клетката аминогликозидите се свързват с 16S rRNA на 30S рибозомна субединица, причинявайки грешки и прекратяване на протеиновия синтез. При грам-положителните бактерии усвояването на аминогликозидите е по-малко поради по-дебелите мембрани на външните клетъчни стени; съответно MIC се увеличава.

Спектър на действие

Аминогликозидите са активни главно срещу грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Гентамицинът е мощен агент срещу бактерии от семейство Enterobacteriaceae. Тобрамицинът има малко по-висока активност от гентамицина срещу P. aeruginosa и Acinetobacter spp. Амикацинът обикновено е предназначен за грам-отрицателни патогени, резистентни на гентамицин и тобрамицин. Аминогликозидите са активни срещу MSSA. За лечение на MRSA инфекции, Streptococcus spp. и Enterococcus spp., аминогликозидите се използват за осигуряване на синергична активност с β-лактамните антибиотици. Бактериалната резистентност към аминогликозидите се дължи на модифициране на точките на свързване, намаляване на абсорбцията на антибиотици и техния излив.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Всички аминогликозиди имат сходни фармакокинетични свойства. Разпределението на лекарството от съдовото в извънсъдовото пространство става бързо, в рамките на 15-30 минути след инфузията. Аминогликозидите се секретират основно чрез гломерулна филтрация и изискват корекция на дозата при бъбречна недостатъчност. При пациенти с нормална бъбречна функция полуживотът на всички аминогликозиди е от 1,5 до 3,5 часа. Повече от 90% от парентералната доза се елиминира в урината непроменена през първите 24 часа. Остатъкът бавно се дифундира в лумена на епруветките, където се натрупва, предизвиквайки нефротоксичност. Концентрациите на аминогликозиди в заразените секрети и тъкани обикновено са ниски. Инхалационните пътища на приложение се използват при пневмония, свързана с вентилация, причинена от резистентни организми..

Фармакодинамичните принципи, свързани с аминогликозидите, включват бактерицидна активност, зависима от концентрация, пост-антибиотичен ефект (PAE) и синергизъм с други антибиотици, които действат върху клетъчната стена. Бързото убиване на Enterobacteriaceae корелира най-добре със съотношението между AUC / MIC за 24 часа, докато съотношението пик / MIC е по-добро за P. aeruginosa. PAE може да достигне 10,2 за часа на P. aeruginosa и дори по-дълго за Enterobacteriaceae. Синергичният ефект се проявява най-силно, когато се комбинира с антибиотици, които действат върху клетъчната стена (напр. Β-лактам). По този начин, режимът на дозиране веднъж дневно на аминогликозиди във висока доза допринася за развитието на бърз клиничен ефект и намаляване на вероятността от странични ефекти.

Странични ефекти

нефротоксичност

Най-честият нежелан ефект на аминогликозидите е нефротоксичност, определена в 5-25% от случаите.

Рискови фактори за нефротоксичност:

  • напреднала възраст,
  • предшестваща бъбречна недостатъчност,
  • диабет,
  • едновременна употреба на ванкомицин,
  • продължителност на лечението> 4 дни,
  • хемодинамична нестабилност.

Ототоксичност

Аминогликозидите имат ототоксичност - слухова (кохлеарна) и вестибуларна токсичност.

Факторите за риск от ототоксичност включват:

  • възраст на пациента,
  • продължителност на терапията повече от 10 дни,
  • бъбречна дисфункция,
  • адитивни ефекти на други ототоксични средства (напр. бримкови диуретици).

Невромускулна блокада

Най-опасната за живота нежелана реакция към аминогликозидите, макар и много рядка, е невромускулната блокада. Блокадата е резултат от инхибиране на пресинаптичното освобождаване на ацетилхолин и блокиране на постсинаптичните рецептори за ацетилхолин.

  • интравенозно прилаган аминогликозид при пациенти с бъбречна недостатъчност,
  • едновременно приложение на мускулни релаксанти или анестетици.

Дозов режим

Аминогликозидите се прилагат веднъж или няколко пъти на ден, в зависимост от бъбречната функция на пациента. Дозировката веднъж на ден показва най-добрата клинична ефикасност и по-ниска честота на нефротоксичност с кратък курс на лечение. Серумните концентрации на аминогликозиди са важни както за ефикасността, така и за токсичността. За схемата няколко пъти на ден, пиковите и платови концентрации трябва да се проверяват 1 час след началото на инфузията и непосредствено преди следващата доза. Необходимо е също така да се определи концентрацията на стационарното състояние (след около третата доза). Честотата на последващите се определя от състоянието на бъбречната функция. При инфекции на долните дихателни пътища целевата пикова концентрация трябва да бъде между 8 и 12 mg / l за гентамицин и тобрамицин и между 25 и 30 mg / l за амикацин. Платната концентрация трябва да бъде по-малка от 2 mg / L, въпреки че се предпочита по-малко от 1 mg / L. За еднократна доза целевата пикова концентрация трябва да бъде 20 mg / L или Cmax / MIC 10, а платовата концентрация трябва да бъде неоткриваема (Публикувано в Фармакология Тагове антибиотици, фармакология

Info-Farm.RU

Фармацевтични продукти, медицина, биология

Аминогликозидите

Публикувано на 15 февруари 2016 г.

Аминогликозидите са група естествени и полусинтетични антибиотици, молекулите на които включват аминозахарид, свързан чрез гликозидна връзка с фрагмент от агликон - хексоза. Хексозата в молекулата на стрептомицин е представена от стрептидин, в други аминогликозиди - 2-дезокси-D-стрептамин. Аминогликозидите също се различават по броя на аминогликозидните радикали - три присъстват в неомицина, а два такива радикала в канамицин и гентамицин.

История на откритията

Първият аминогликозид, стрептомицин, е изолиран от група изследователи, ръководена от S. A. Waxman през 1943 г. за културата на гъбата Streptomyces griseus. По-късно, през 1949 г., Waxman и Leshevalle изолират друг аминогликозид, неомицин, от културата Streptomyces fradiae. През 1957 г. в Япония канамицин е получен от културата Streptomyces kanamyceticus. През 1963 г. гентамицинът е получен за първи път от гъбичната култура Micromonospora. През 70-те години на XX век в клиничната практика са въведени тобрамицин и амикацин.

Механизъм на действие

Аминогликозидите действат бактерицидно, нарушавайки синтеза на протеини в бактериалните клетки. Прониквайки в клетките на микроорганизмите, аминогликозидите нарушават синтеза на протеини по два начина - нарушават започването на синтеза чрез свързване към 30S субединицата на рибозомата и нарушават четенето на информация от РНК, което води до преждевременното прекратяване на транслацията и преждевременното спиране на рибозомния комплекс от протеина, който все още не е напълно синтезиран. В допълнение, аминогликозидите могат да причинят заместване в последователността на аминокиселините, което води до синтеза на дефектни протеини. За разлика от други групи антибиотици, които нарушават синтеза на протеини, аминогликозидите действат бактерицидно. Това вероятно се дължи на факта, че в резултат на нарушение на протеиновия синтез и образуването на дефектни полипептиди цитоплазмената мембрана се разрушава и се нарушават други важни функции на клетката, което води до нейната смърт. Степента на активност на аминогликозидите зависи от тяхната концентрация в кръвта (дозозависим ефект).

класификация

Аминогликозидите се делят по поколения според времето на въвеждане в клиничната практика, както и по произхода на антибиотика от култури на микроорганизми. Поколения аминогликозиди са разделени на четири поколения: I поколение - стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

2-ро поколение - гентамицин.

III поколение - Тобрамицин, сизомицин, Амикацин, Нетилмицин.

IV поколение - Isepamycin.

По произход аминогликозидите могат да бъдат разделени на две групи. Производни на стрептомици включват стрептомицин, неомицин, фрамицетин, паромомицин, рибостамицин, канамицин, амикацин, арбакацин, беканамицин, дибекацин, тобрамицин, спектримицин, В. хигромицин и гентамицин, низомицин, астицицин, систицицимин, систицицимин.

Фармакокинетика

Повечето аминогликозиди се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт, поради което се използват парентерално или локално. Неомицин може да се използва перорално за обеззаразяване на червата преди операция, а Паромомицин като антипротозоално лекарство. При парентерално приложение бионаличността на антибиотиците достига 100%. Максималната концентрация в кръвта се достига след 15 минути. с венозно приложение и след 30 минути - С въвеждането. Аминогликозидите създават високи концентрации в извънклетъчна течност, кръвен серум, асцитна течност, абсцеси на ексудат, перикардна и плеврална течност, синовиална течност, лимфна система, перитонеална течност, бъбреци, черен дроб, бели дробове. Ниските концентрации на лекарства се създават в храчките, бронхиалните секрети и жлъчката. Аминогликозидите преминават слабо през кръвно-мозъчната бариера, но при възпаление на менингите концентрацията на антибиотици в цереброспиналната течност може да се увеличи. Аминогликозидите преминават през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата. Аминогликозидите НЕ се метаболизират в организма, отделят се с урината непроменена. Полуживотът на лекарствата е 2-4 часа, с бъбречна недостатъчност, този път може да нарасне до 70 часа.

Показания за употреба

Аминогликозидите се използват главно при тежки системни инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни бактерии и стафилококи: сепсис, септичен ендокардит, остеомиелит, перитонит, тазови инфекции, септичен артрит, болнична пневмония, треска при пациенти с неутропения и диабетно стъпало. Стрептомицинът е създаден като първият антибиотик за лечение на туберкулоза и остава лекарството от първа линия за лечение на туберкулоза. Като резервни лекарства за лечение на туберкулоза се използват канамицин и амикацин с неефективността на основните противотуберкулозни лекарства. Стрептомицин се използва при лечението на туларемия, чума, бруцелоза. Аминогликозидите са неефективни при инфекции, причинени от стрептококи и анаеробни бактерии, както и инфекции, причинени от бактерии, локализирани вътреклетъчно.

Страничен ефект

При използване на аминогликозиди честите странични ефекти са ефекти върху централната нервна система и сетивните органи - загуба на слуха, неврит на слуховия нерв с вероятност за глухота, вестибуларни нарушения, нарушения на нервно-мускулното предаване, парестезия. Отоксичността се наблюдава по-често при пациенти от рискови групи - нарушена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст или деца под 3 години, бременни, с продължителна (повече от 2-3 седмици) употреба и предишна употреба на други аминогликозиди, предишно приложение на силни диуретици, с други ототоксични или нефротоксични лекарства, дехидратация, при наличие на увреждане на вътрешното ухо. Най-ототоксичните лекарства са неомицин и канамицин, така че употребата им е ограничена. Според данните от изследванията стрептомицинът, гентамицинът и сизомицинът са по-вестибулотоксични; и амикацин, канамицин, неомицин и нетилмицин са по-кохлеотоксични. Според проучвания честотата на ототоксичния ефект с употребата на гентамицин, тобрамицин и амикацин е 6-13%; и Netromycin, който има най-ниската ототоксичност, е 2,6%. Нарушенията на невромускулната трансмисия най-често се наблюдават при венозно или интракавитално приложение на аминогликозиди и най-често се наблюдават при неомицин. Чест страничен ефект на аминогликозидите е нефротоксичност - интерстициален нефрит, бъбречна тубулна некроза, бъбречна недостатъчност, олигурия, повишени нива на креатинин и урея в кръвта. Тези нежелани реакции се наблюдават по-често след няколко дни употреба на аминогликозиди или при продължителна употреба. Според клиничните наблюдения, най-често се наблюдава нефротоксичен ефект при употребата на сизомицин; но при анализ на екскрецията на аланин аминопептидаза, която е маркер за увреждане на бъбреците, най-високата нефротоксичност се наблюдава при амикацин. Алергичните реакции - обриви по кожата, уртикария, оток на Quincke, анафилактичен шок - са по-рядко срещани с аминогликозидите. Сравнително рядко наблюдавани локални реакции с парентерално приложение - флебит с венозно приложение; болезненост и некроза на подкожната тъкан с въвеждането.

Противопоказания

Аминогликозидите са противопоказани при свръхчувствителност към лекарства от групата на аминогликозидите, ботулизъм, миастения гравис, бременност и кърмене, неврит на слуховия нерв.

Аминогликозиди в таблетки

Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход. Те имат бактерициден ефект и унищожават чувствителните към тях патогенни микроорганизми. Терапевтичната ефективност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват за лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунитета..

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергия, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смърт на патогени само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Към днешна дата има няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според характеристиките на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато по време на лечението има намаляване или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, до момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника „Клинична фармакология“. Тя се основава на спектъра на действие на аминогликозидите и характеристиките на появата на резистентност и резистентност на бактериите към аминогликозидите. Той идентифицира 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-долу ABP) от тази група. Аминогликозидните антибиотици включват:

1 p-IE - стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин; 2 р-IE - гентамицин; 3 р-IE - тобрамицин, сизомицин, амикацин; 4 pp - исепамицин.

Към момента на въвеждане в клиничната практика и в областта на приложение се предлага следната класификация:

Лекарства от първо поколение. Използват се срещу микобактерии от групата Mycobacterium tuberculosis комплекс, които са причинители на туберкулозата. Лекарствата от първо поколение са по-малко активни срещу стафилококи и грам-отрицателна флора. В съвременната медицина те почти никога не се използват, тъй като са остарели. Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицинът, който е силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Въвеждането му се дължи на появата на резистентни на антибиотици щамове на бактерии. 3 лекарства от поколение. Аминогликозидите от трето поколение показват бактерицидна активност срещу лекарства Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia от 4-то поколение. Исепамицин е показан при лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения бяха изобретени, когато молекулните механизми на резистентност станаха известни и бяха открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство..

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда много антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:

1Amikabol
2амикацин
3Флакон Amikacin
4Амикацин-Ferein
5Амикацин сулфат
6Amikin
7Amicosit
8Bramitob
9Brulamycin
10Веро Нетилмицин
единадесетGaramycin
12Гентамицин
тринадесетГентамицин-Акош
14Гентамицин-K
петнадесетГентамицин-Ferein
шестнадесетГентамицинов сулфат
17Гентамицинов сулфат 0,08 g
осемнадесетГентамицинова сулфатна инжекция 4%
деветнайсетГентамицинов мехлем 0,1%
двадесетDilaterol
21Isofra
22канамицин
23Канамицин кисел сулфат
24Канамицин сулфат
25Канамицин сулфатна киселина
26Кирин
27Lycacin
28Nebcin
29-тинеомицин
тридесетНеомицин сулфат
31Netilmicin Protech
32Нетилмицинов сулфат
33Netromycin
34Nettavisk
35Nettacin
36Seleomycin
37стрептомицин
38Стрептомицин сулфат
39Тоби
40Toby Snealer
41Тобрамицин
42Тобрамицин Гобби
43Tobratsin-ADS
44Tobrex
45Tobrex 2X
46Tobriss
47Tobropt
48Tobrosopt
49Trobicin
петдесетFarcicline
51Hemacin

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу..

Прочетете нататък: Научете за текущата класификация на антибиотиците по групи параметри

Прахът е бял, прилага се интрамускулно. без миризма.

Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза. Приложение: индивидуално. Интрамускулно приложен интратрахеално, аерозол. Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, нарушения на изпражненията, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви. По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на пикочната система. При пациенти с патологии на отделителната система дневният прием, приемлив за здрав човек, се намалява. Едновременната употреба с капреомицин увеличава риска от развитие на ототоксичен ефект. В комбинация с мускулни релаксанти невромускулното предаване е блокирано..

Аерозол или мехлем за външна употреба. Хомогенна консистенция.

Показан е при кожни заболявания с инфекциозен генезис, циреи, импетиго, усложнения от измръзване и изгаряния. Разклатете бутилката се препоръчва. Средството се напръсква върху засегнатата кожа в продължение на три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица. Странични ефекти: алергия, сърбеж, уртикария, подуване. Важно е да избягвате контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте напръскания препарат. Дългосрочната употреба във връзка с гентамицин, колистинът води до повишени токсични ефекти.

Прах за приготвяне на разтвор.

Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язвени лезии на роговицата. Когато се приема перорално, една доза за възрастен не трябва да бъде повече от един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 g. вещества се разтварят в половин литър диализен разтвор. Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, нарушения на изпражненията, повишено газообразуване, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke. Едновременното приложение със стрептомицин, гентамицин, флоримицин е строго забранено. Също така не се препоръчва приема на диуретици по време на терапия с канамицин. В комбинация с β-лактамните антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава инактивиране на канамицин.

Интрамускулен разтвор.

Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолити, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, фулминантна язвена пиодермия, фурункулоза, акне и др. Избира се индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена. Един до друг еф.: гадене, повръщане, понижена концентрация на хемоглобин, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожни обриви. Използвайте с повишено внимание при болестта на Паркинсон. При едновременна употреба с индометацин скоростта на пречистване на телесни течности или телесни тъкани намалява. Анестетиците, прилагани чрез инхалация и гентамицин, повишават риска от невромускулна блокада.

Прочетете допълнително: Инструкции за употреба на гентамицин в инжекции и мехлеми + прегледи на лекари

Разтвор за инхалация и за инжектиране.

За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочно-половата система, заболявания на дихателните пътища. Предписва се индивидуален подход в зависимост от произхода на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на човека. Един до друг еф.: нарушения на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка на мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма. Ползата от антимикробната терапия трябва да надвишава риска от нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, увреждане на слуха и тремолна парализа. Комбинираната употреба с диуретици и мускулни релаксанти не се препоръчва..

Прах за приготвяне на разтвор.

Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, абсцеси. Дозировките се определят индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама. Повишена телесна температура, сънливост, намалена концентрация, вестибуларни нарушения. Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти със синдром на идиопатичен паркинсонизъм. Режимът на дозиране се коригира при хронични бъбречни заболявания. Противопоказанието е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди поради риск от развитие на кръстосана алергия. Диетиловият етер в комбинация с амикацин води до респираторна депресия.

Амикацин не трябва да се приема, докато приемате витаминни комплекси.

инжектиране.

Нозокомиална пневмония, бронхит, остро разливано гнойно възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, кръвна инфекция. Доза: подбира се индивидуално, като се вземе предвид чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимият дневен прием не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението е от пет дни до две седмици. Pob.ef.: увеличаване на серумния креатинин и небелтъчни азотни съединения. Еритематозни и псориазиформени обриви. Трябва да изоставите терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди. Комбинацията от исепамицин с нервно-мускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули. Използването на пеницилиновата серия с лекарства е нежелателно поради взаимната загуба на активност и на двата антибиотика.

Инжекционен разтвор.

Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, цервицит на шийката на матката. За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти на ден. Pob.ef.: болка на мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промяна в качествения състав на кръвта. Лекарствено заболяване, внимателно използвано за ботулизъм. Анти-херпес и диуретици засилват невротоксичния ефект.

Стрептомицинът е първият аминогликозиден антибиотик. Развъден е през 40-те години на миналия век от сияещата гъба на стрептомицет. Род Streptomyces е най-големият род, който синтезира ABP, и той се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който е синтезиран стрептомицин.

Новооткрития стрептомицин, чийто механизъм на действие е свързан с инхибиране на протеиновия синтез в патогенната клетка, влияе на окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Антибиотиците аминогликозиди са лекарства, които започнаха да се произвеждат веднага след антибиотици от серията пеницилин. Няколко години по-късно фармакологията въведе света на канамицин.

В зората на ерата на антибиотичната терапия бяха предписани стрептомицин и пеницилин за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за индикации за приложение на лекарства за аминогликозиди. Неконтролираната употреба провокира появата на устойчиви щамове и кръстосана резистентност. Кръстосаната резистентност е способността на микроорганизмите да са резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие..

Впоследствие стрептомицинът започва да се използва само като част от специфична химиотерапия за туберкулоза. Стесняването на терапевтичния диапазон е свързано с неговия негативен ефект върху вестибуларния апарат, слуховите и токсични ефекти, проявявани с увреждане на бъбреците..

Амикацин, принадлежащ към четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Прочетете още: Изобретението на антибиотици или историята за спасението на човечеството

Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват в случай на неизвестна точна диагноза и ако се подозира смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на болестта. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:

криптогенен сепсис; инфекция на тъканта на клапния апарат на сърцето; менингит, възникнал като усложнение от травматично увреждане на мозъка и спешна неврохирургична интервенция; неутропенична треска; нозокомиална пневмония; инфекциозно увреждане на бъбречния таз, чашката и бъбречния паренхим; вътреабдоминални инфекции; синдром на диабетно стъпало; възпаление на костния мозък, компактна част от костта, периоста, както и околните меки тъкани; инфекциозен артрит; бруцелоза; възпаление на роговицата; туберкулоза.

Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват за лечение на пневмония, придобита от общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Парентералното приложение на лекарството се практикува при нозокомиална пневмония. Не е напълно правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките, а тази група антибиотици е активна само ако има аеробни условия вътре в целевата бактериална клетка. Не е подходящо да се използват аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсичните антимикробни средства. Същото важи и за инфекциите на пикочните пътища.

Поради изразена токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалени перитонеални тъкани и отводняване.

При склонност към алергични реакции лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното приложение на аминогликозидите трябва да бъде придружено от:

стриктно изчисляване на дозата, като се вземат предвид възрастта, общото здравословно състояние, хроничните заболявания, локализацията на инфекцията и др. спазване на режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството; правилният избор на начин на приложение; диагностика на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта; наблюдение на плазмените нива на креатинин. Концентрацията му е важен показател за бъбречната активност. провеждане на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Появата на странични ефекти е сигурен спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвиква нарушения във физиологичните функции на организма. Толкова високо ниво на токсичност причинява:

намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, усещане за задух; увреждане на бъбреците, което се проявява с намаляване на скоростта на гломерулна филтрация на течност през нефрони (структурна и функционална единица на органа), качествена и количествена промяна в урината. главоболие, виене на свят, двигателно увреждане или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при хора в напреднала възраст. летаргия, загуба на сила, умора, неволни мускулни контракции, загуба на чувствителност в устата. невромускулни нарушения, задух до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се усилва поради комбинираната употреба на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетния мускул. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се прелива цитратна кръв, в която се добавя натриев цитрат, за да се предотврати съсирването му..

Свръхчувствителността и склонността към алергични реакции в анамнезата са противопоказания за прием на всички лекарства от тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност..

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена от следните патологии:

дехидратация на тялото; тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високи нива на азотни метаболити в кръвта; лезия на вестибуло-кохлеарния нерв; миастения; болестта на Паркинсон.

Лечението с аминогликозиди за кърмачета, недоносени деца и възрастни хора не се практикува.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефективност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, поради което е достатъчно да ги въвеждате веднъж на ден.

Аминогликозидите са мощни антимикробни агенти, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект, а в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода..

Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпната връв може да достигне критични нива. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога прилагането му води до пълна двустранна вродена глухота. Използването на аминогликозиди през периода на раждане на дете е оправдано само при сравняване на всички рискове и според жизненоважни показания.

Аминогликозидните лекарства преминават в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митове за кърменето" твърди, че десет процента от сумата на средствата, взети от майката, влиза в майчиното мляко. Той смята, че такива минимални дози не представляват заплаха за живота и здравето на нероденото бебе. Въпреки това педиатрите силно препоръчват да се изостави антибиотичното лечение по време на кърмене, за да се избегнат усложнения..

Прочетете по-нататък: Бъдещето вече е в списъка на най-новите антибиотици с широк спектър на действие

Все още имате въпроси? Вземете безплатна консултация с вашия лекар веднага.!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с форма за обратна връзка със специалист от вашия профил.

Безплатна консултация с лекар

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите рядко започват да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре известни лекарства като Пеницилин, Гентамицин, Амикацин. И до днес в реанимационните и хирургичните отделения най-търсените лекарства са именно аминогликозидната серия.

Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списъка с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бърз и мощен бактерициден ефект върху организма..

Лекарствата имат широк спектър от ефекти. Тяхната антимикробна активност се изразява срещу грам-отрицателни бактерии, но значително намалява в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. А аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства произвежда отличен бактерициден ефект поради способността необратимо да инхибира синтеза на протеини в чувствителни микроорганизми на ниво рибозоми. Медикаментите са активни както срещу размножаващи се, така и в дрямащи клетки. Степента на активност на антибиотиците зависи изцяло от концентрацията им в кръвния серум на пациента.

Групата на аминогликозидите се използва днес в доста ограничена степен. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Бъбреците и органите на слуха са най-често засегнати от такива лекарства..

Важна особеност на тези агенти е невъзможността за проникването им в жива клетка. По този начин аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Тези антибиотици се използват широко, както е посочено по-горе, в хирургическата практика. И това не е случайно. Лекарите наблягат на многобройните предимства, които притежават аминогликозидите.

Ефектът на лекарствата върху тялото се характеризира с такива положителни аспекти:

висока антибактериална активност; липса на болезнена реакция (при инжектиране); рядка поява на алергии; способност за унищожаване на размножаващи се бактерии; подобрен терапевтичен ефект в комбинация с бета-лактамни антибиотици; висока активност срещу опасни инфекции.

Въпреки това, наред с описаните предимства, тази група лекарства има и недостатъци..

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарствата при липса на кислород или в кисела среда; лошо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки); появата на много странични ефекти.

Има няколко класификации..

И така, като се има предвид последователността на въвеждане на аминогликозиди в медицинската практика, се разграничават следните поколения:

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Тази група включва полусинтетични лекарства, като "Amikacin", "Isepamycin".

Амино-гликозидите се класифицират по различен начин по спектъра на действие и появата на резистентност..

От поколенията лекарства се разграничава следното:

1. Група 1 включва такива лекарства: „Стрептомицин“, „Канамицин“, „Мономицин“, „Неомицин“. Тези лекарства могат да се борят с патогените на туберкулозата и някои нетипични бактерии. Въпреки това, срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи, те са безсилни.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството "Гентамицин". Има голямо антибактериално действие..

3. По-добри лекарства. Те имат висока антибактериална активност. Използван срещу Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa е именно третото поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства е следният:

4. Четвъртата група включва лекарството "Isepamycin". Отличава се с допълнителна способност за ефективно справяне с цитобактерията, аеро-назиса и нокардията.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и метода на употреба.

Тази класификация на аминогликозидите е следната:

Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от условно патогенни анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: Гентамицин, Амикацин, Нетилмицин, Тобрамицин, Сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на облигационни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени стрептомицин и гентомицин. При микобактериоза, отличната помощ са лекарствата Amikacin, Streptomycin и Kanamycin.Лекарства, които се използват изключително вътре за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин". Лекарства за локална употреба. Те се използват за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. Гентамицин, Фрамицетин, Неомицин и Тобрамицин са разработени за локална експозиция..

Използването на аминогликозиди е препоръчително за унищожаване на голямо разнообразие от аеробни грам-отрицателни патогени. Медикаментите могат да се използват като монотерапия. Те често се комбинират с бета-лактами..

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

болнични инфекции с различна локализация; гнойни следоперативни усложнения; интраабдоминални инфекции; сепсис; инфекциозен ендокардит; тежък пиелонефрит; инфектирани изгаряния; бактериален гноен менингит; туберкулоза; опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия, бактериална туберкулоза); инфекции на пикочните пътища; офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит; оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит; протозоални инфекции.

За съжаление, по време на терапия с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е неговата висока токсичност. Ето защо само лекар трябва да предпише на пациента аминогликозиди.

Могат да се появят странични ефекти:

Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звън, шум. Често те показват задръствания в ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, първоначално страдащи от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози Нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи или намали), нивото на креатинин в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушена бъбречна функция.Невромускулна блокада. Понякога по време на терапията се потиска дихателната депресия. В някои случаи дори парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция. Те се проявяват с нарушение на координацията, замаяност. Много често такива странични ефекти се появяват при предписване на стрептомицин на пациент.Неврологични нарушения. Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв..

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви, като кожен обрив..

Описаните лекарства имат някои ограничения за употреба. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при такива патологии или състояния:

индивидуална свръхчувствителност; нарушена бъбречна отделителна функция; увреждане на слуха; развитие на тежки неутропенични реакции; вестибуларни нарушения; миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм; потиснато дишане, ступор.

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът е имал отрицателна реакция към някакви лекарства от тази група.

Помислете за най-търсените аминогликозиди..

Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и антитуберкулозен ефект върху човешкото тяло. Той е силно активен в борбата срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така че инструкциите за употреба свидетелстват за лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, ешерихия коли, Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството не е в състояние да се абсорбира през храносмилателния тракт. Следователно, той се използва само интравенозно или мускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се правят два пъти на ден..

Кога лекарството "Амикацин" препоръчва употребата? Инжекциите са показани за употреба при следните заболявания:

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси; инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит); заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит); кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, язви на налягане, заразени рани); инфекции.

Често този инструмент се използва при усложнения, провокирани от хирургическа интервенция..

Използването на лекарството в педиатричната практика е разрешено. Този факт потвърждава инструкциите за употреба за лекарството "Амикацин". За деца от първите дни от живота може да се предпише това лекарство.

Дозировките се определят само от лекаря, в зависимост от възрастта на пациента и телесното му тегло.

Инструкцията предоставя такива препоръки:

За 1 kg тегло на пациента (както за възрастни, така и за деца) трябва да се приемат 5 mg от лекарството. В тази схема се прави втора инжекция след 8 часа. Ако се приемат 7,5 mg лекарства за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа. Обърнете внимание на употребата на лекарството "Amikacin" за употреба при новородени. За току-що родени деца дозировката се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 mg. В същото време интервалът между инжекциите е 18 часа. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с венозна инжекция) или 7-10 дни (с венозна инжекция).

Това лекарство по своя антимикробен ефект е подобно на Амикацин. В същото време има случаи, когато Нетилмицин е бил високоефективен срещу микроорганизми, при които описаното по-горе лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство пред другите аминогликозиди. Както указанията за употреба показват на Netilmicin, лекарството има по-малка нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено само за парентерално приложение..

Netilmicin препоръчва използването на:

със септицемия, бактериемия, за лечение на предполагаема инфекция, провокирана от грам-отрицателни микроби; с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, връзките, остеомиелит; новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония); с рани, предоперативни и интраперитонеални; в случай на риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти, с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Препоръчителната доза се определя само от лекаря. Може да бъде от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозировката, състоянието на пациента и възрастта му през деня се препоръчват 1-2 инжекции.

Това лекарство е едно от основните в групата на антибиотиците. Има активност срещу редица микроорганизми..

Чувствителен към ефектите на "Пеницилин":

стрептококи; гонококи; менингококи; пневмококи; причинители на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена; някои щамове на стафилококи, протеа.

Лекарите отбелязват най-ефективния ефект върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация на пеницилин в кръвта.

Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:

Тези лекарства са изключително търсени при лечението на сепсис. Препоръчват се за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.Пеницилинът се предписва на пациенти, претърпели хирургични интервенции, за да се предотвратят усложнения.Помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани. Пеницилинът се предписва на пациенти, страдащи от възпаление на ухото и очите. Използва се за лечение на фокална и крупозна пневмония, холангит, холецистит и септичен ендокардит. За хора с ревматизъм това лекарство се предписва за лечение и профилактика.. Лекарството се използва за новородени и бебета, които са диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично токсично заболяване.Лекарството се включва в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит..

При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството бързо се абсорбира в кръвта. Но след 3-4 часа лекарството в организма вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва да се повтарят инжекции на всеки 3-4 часа.

Аминогликозиди какво е

Аминогликозидите са широкоспектърни антибиотици. Действайте върху грам-отрицателните и някои грам-положителни бактерии. Не действайте върху метицилин-резистентните стафилококи.

Аминогликозидите проникват слабо през порите на бактериалната клетъчна стена. Антибиотици (по-специално, пеницилини), които нарушават целостта на клетъчната стена, улесняват проникването на аминогликозиди в бактериалната клетка.

Аминогликозидите проникват в цитоплазмената мембрана на бактериите чрез кислород-зависим активен транспорт (следователно, те са неефективни срещу анаеробни бактерии).

Прониквайки в цитоплазмата на бактериална клетка, аминогликозидите действат върху 30-ата субединица на рибозомите. Нарушават началните етапи на синтеза на протеини върху рибозомите на бактериите. Аминогликозидите нарушават правилното отчитане на тРНК. В резултат на това се присъединяват други аминокиселини на място А (фиг. 83) и се образуват „неправилни“ (нефункционални) протеини, които имат вредно влияние върху цитоплазмената мембрана.

При по-високи дози аминогликозидите нарушават образуването на полизоми. Под влияние на аминогликозидите полизомите се разделят на отделни рибозоми (монозоми), които не са в състояние да се движат по тРНК.

По този начин действието на аминогликозидите нарушава:

1) пропускливост на цитоплазмената мембрана;

2) синтез на бактериални протеини.

Действието на аминогликозидите е бактерицидно.

Аминогликозидите са силно полярни съединения (поликакали). Те практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт, поради което се прилагат мускулно или интравенозно. Не пресичайте кръвно-мозъчната бариера. Проникнете в стъкловидното тяло на окото. Проникнете през плацентата. Във високи концентрации се определят в секретите на жлезите, плевралната течност, в ставите.

Аминогликозидите малко се метаболизират в организма; 50-60% се отделя от бъбреците непроменени. Това допринася за ефективността на аминогликозидите при инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища. В същото време с бъбречна недостатъчност се засилва токсичният ефект на аминогликозидите (ототоксичност, нефротоксичност).

Аминогликозидите се използват главно при тежки инфекции, причинени от чувствителни към аминогликозиди микроорганизми (сепсис, перитонит, инфекции на пикочните пътища, пневмония, рани и изгаряния).

Различават се следните поколения аминогликозиди:

I поколение - стрептомицин, канамицин, неомицин;

II поколение - гентамицин, тобрамицин;

III поколение - амикацин, нетилмицин.

Стрептомицинът (Streptomycin) е първият от откритите антибиотици, ефективни срещу микобактерията туберкулоза. За откриването на стрептомицин С. А. Ваксман (САЩ) през 1952 г. получава Нобелова награда. Той измисли термина "антибиотик".

Стрептомицинът също беше високоефективно лекарство срещу чума, туларемия и бруцелоза. Ефективен срещу коки (пневмококите са сравнително стабилни), хемофилна бацила, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Устойчив на стрептомицинови анаероби, спирохети, рикетсия, Pseudomonas aeruginosa. Стрептомицинът се използва при туберкулоза, туларемия, чума (заедно с доксициклин), бруцелоза, както и пневмония, хронични сложни инфекции на пикочните пътища. Интрамускулно или венозно се прилага.

Kanamycin (Kanamycin) се използва за резистентност на микобактерии към туберкулоза към стрептомицин.

Неомицин (Neomycin) поради по-високата си токсичност се използва само локално. Лекарството не се абсорбира по време на ентерално приложение и може да бъде предписано през устата при ентерит, както и за потискане на чревната микробна флора преди операция.

От аминогликозидите от второ поколение най-често се използва гентамицин..

Гентамицинът (Gentamicin) е ефективен срещу стафилококи, ентерококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. За разлика от лекарствата от първо поколение, гентамицинът и други лекарства от второ поколение действат на Pseudomonas aeruginosa. Анаеробни бактерии, менингококи, бледа трепонема, микоплазми, хламидии, легионела са устойчиви на гентамицин. Гентамицинът е неефективен при туберкулоза. Гентамицинът се прилага интрамускулно или венозно (бавно или капково; t1/2 гентамицин - 2-3 часа); 50-60% от непроменения гентамицин се екскретира от бъбреците.

Гентамицинът се използва при пневмония, белодробен абсцес, сепсис, перитонит, ендокардит, причинен от ентерококи (заедно с бензилпеницилин), остър холецистит и холангит, остър и хроничен пиелонефрит, цистит, простатит, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани, костите (остеоми) с инфекции на рани и изгаряния, причинени от чувствителни към гентамицин микроорганизми.

Гентамицинът се използва външно при пиодермия, заразени рани, както и за очна практика при блефарит, конюнктивит под формата на капки за очи (1 капка 4-6 пъти на ден).

Странични ефекти на гентамицин:

- нарушена функция на черния дроб;

- протеинурия, мускулна слабост;

Гентамицинът е противопоказан при миастения гравис..

Тобрамицин (Tobramycin) е подобен по свойствата си и се използва за гентамицин. По-ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa. Под формата на лекарството, Tobrex се използва като капки за очи при блефарит, конюнктивит, кератоконюнктивит, иридоциклит.

Аминогликозидите от трето поколение - амикацин, нетилмицин - са сходни по спектър на действие на гентамицин и тобрамицин. Ефективен срещу бактерии, устойчиви на аминогликозиди от I и II поколения.

Амикацин (Amikacin) - аминогликозид с най-широк спектър на действие; Използва се за неефективността на гентамицина. Ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis.

Натрупва се в междуклетъчната течност, отделя се от бъбреците с висока концентрация в урината. Амикацин се използва при пневмония, белодробен абсцес, ендокардит, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, остеомиелит, инфекция с изгаряне и комплексно лечение на туберкулоза. Интрамускулно или венозно се прилага.

Нетилмицинът (Netilmycin) е подобен по свойства на амикацин.

От останалите аминогликозиди, сисомицин, паромомицин, фрамицетин се използват в медицинската практика.

Сизомицин (Sisomycin) се прилага интрамускулно или интравенозно при инфекции на жлъчните и пикочните пътища, пневмония, менингит, перитонит, сепсис, инфекциозен артрит, остеомиелит.

Паромомицин (Paromomycin) се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт. Назначава се вътре с гастроентерит, ентероколит, салмонелоза, шигелоза, амебиаза, лямблиоза, както и при подготовка за чревна хирургия.

Фрамицетин (Framycetin) е препарат за локално приложение. Под формата на спрей за нос, използван при ринит, ринофарингит, синузит.

Странични ефекти на аминогликозидите:

1) нефротоксичен ефект (увреждане на бъбречните тубули) при продължителна употреба (гентамицин> тобрамицин> амикацин = стрептомицин, нетилмицин);

2) ототоксичен ефект (необратими нарушения на чувствителните клетки на кохлеята и вестибуларния апарат):

- увреждането на слуха често се причинява от амикацин, нетилмицин, тобрамицин;

- вестибуларни нарушения (замаяност, атаксия, дисбаланс) често причиняват амикацин, стрептомицин, гентамицин; ототоксичният ефект на аминогликозидите е значително засилен, когато се комбинира с бримкови диуретици (фуросемид и др.), които също имат ототоксични свойства;

- нарушения на невромускулното предаване (те предотвратяват навлизането на йони на Са 2+ в краищата на моторните нервни влакна по време на деполяризация на пресинаптичната мембрана); може да засили ефекта на курариформите;

Аминогликозидите са противопоказани при миастения гравис.

Публикации За Астма