Списък на антибиотици на аминогликозиди
Комбинирани лекарства, съдържащи
β-лактамни антибиотици и β-лактамазни инхибитори
Инхибитори на β-лактамази: клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам (имат незначителна антимикробна активност - те се използват за защита на β-лактамните антибиотици: пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами).
Представители на комбинирани лекарства:
1.ампицилин + сулбактам (султамицилин, амписид, бетамп);
2. пиперацилин + тазобактам (тазоцин);
3.тикарцилин + клавуланова киселина (тиментин);
4. цефаперазон + сулбактам (сулперазон);
5.амоксицилин + клавуланова киселина (amoxiclav, augmentin, amoclavine, clavunate, flemoklav solutab, medoclave, panclave, rapiclav).
Показания за употреба:
6. широко приложение в клиничната практика;
7. Аугментин (амоксицилин + клавуланова киселина) ® за извънболнично лечение на инфекции на дихателните пътища както при възрастни, така и при деца;
8.бетамп (ампицилин + сулбактам) ® за лечение на смесени аеробно-анаеробни инфекции (перитонеална, гинекологична, ранна инфекция, остеомиелит, сепсис и др.), Менингит, причинен от хемофилна бацила.
Представители на групата:
1. I поколение - естествени аминогликозиди: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
2. II поколение - естествени аминогликозиди: гентамицин, сизомицин, тобрамицин (бруламицин);
3. III поколение - полусинтетични аминогликозиди: амикацин, нетилмицин (нетромицин), исепамицин и др.).
Фармакодинамика:
1. имат бактерициден ефект върху микробната клетка;
2. активен срещу почиващи (зрели) култури и подложени на размножаване (размножаване) на микроорганизми;
3. нарушават структурата и функцията на цитоплазмената мембрана на микроорганизмите;
4. нарушава синтеза на РНК в рибозомите;
5. активен срещу грам-положителни коки (златисти и епидермални стафилококи, устойчиви на метицилин) и грам-отрицателни микроорганизми (хемофилни бацили, йерсиния, клебсиела, мораксела, протеус, салмонела, шигела, ентеробактер, ешерихия и др.);
6. Грам-отрицателните патогени на туларемията също са чувствителни към гентамицин; към стрептомицин и канамицин - микобактериална туберкулоза, и мономицин - дизентерийна амеба, лейшмания и трихомонади;
7. аминогликозидите II и III поколения са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa;
8. аминогликозид III поколения isepamycin също има бактерициден ефект върху аеромони, ацинетобактер, листерия, морганела, нокардия и цитробактер;
9. всички видове грамотрицателни анаероби, които не образуват спори, са устойчиви на аминогликозиди;
10. по време на лечението се развива вторична (придобита) резистентност (резистентност) към аминогликозиди в рамките на 5 - 7 дни ® трябва да се комбинира с антибиотици от други групи.
Фармакокинетика:
1. аминогликозидите са слабо разтворими в липидите и имат ниска бионаличност ®, когато се приемат per os, не се абсорбира повече от 2% от лекарството;
2. начини на приложение: i / m, i / v капково или бавно струя за 5-7 минути, ендотрахеално и външно под формата на мехлем, гъби, капки за очи;
3. с a / m въведение:
- максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма - след 30 - 90 минути;
- продължителност на действието от 8 до 12 часа;
1. добре разпределени в тъканите и телесните течности, проникват в плевралната кухина, синовиалната течност, бронхиалния секрет, жлъчката и др.
2. могат да се натрупват в тъканите на вътрешното ухо и кортикалния слой на бъбреците, тъй като клетките на тези органи имат специфични липиди, които забавят антибиотиците;
3. Обикновено аминогликозидите не проникват през кръвно-мозъчната бариера (при менингит концентрацията се увеличава);
4. в организма аминогликозидите практически не се метаболизират и се отделят с урината чрез гломерулна филтрация.
Страничен ефект:
1. алергични реакции (кръстосан характер);
2. нервно-мускулна блокада до спиране на дишането с бързо iv прилагане на аминогликозиди ® намалява чувствителността на N-холинергичните рецептори към ацетилхолин (рискът се увеличава при комбинирана употреба на анестетици, мускулни релаксанти, преливане на големи обеми цитрирана кръв, както и при недоносени и новородени): / c, се въвежда 10% разтвор на калциев хлорид, 1 ml 0,1% разтвор на атропин и 1 до 2 минути след повишаване на пулса се инжектира 1 ml 0,05% разтвор на прозерин, ако е необходимо, инжекциите се повтарят, препоръчително е или перитонеална диализа;
3. ототоксичност (вестибуларни и слухови нарушения, замаяност, нистагъм, синдром на Мениере ® необратими кохлеарни нарушения (глухота, а при деца под 1 година - глухота) - най-токсични са амикацин, канамицин, мономицин и неомицин;
4. нефротоксичност (протеинурия, фосфолипидурия, повишени нива на креатинин и урея в кръвната плазма, олигурия) - действието в здравите бъбреци е обратимо и по-често се причинява от амикацин, гентамицин, канамицин, тобрамицин;
6. малабсорбция в червата;
7. флебит на мястото на инжектиране.
Противопоказания:
1. свръхчувствителност,
2. неврит на слуховия нерв,
3. тежка бъбречна недостатъчност, уремия;
4. Канамицин ® чернодробно заболяване и чревна непроходимост;
5. неомицин, сизомицин и тобрамицин ® миастения гравис, паркинсонизъм, ботулизъм;
6. амикацин, неомицин, сизомицин и тобрамицин ® бременност;
7.sysomycin ® кърмене.
Взаимодействие с лекарства от други групи:
1. Заедно с аминогликозидите и в рамките на 2 до 4 седмици след употребата им не трябва да се предписват следните лекарства на пациенти:
- мускулни релаксанти, антидепресанти, линкомицин, клиндамицин, препарати, съдържащи магнезиеви соли ® развитие на нервно-мускулния блок и дихателна недостатъчност;
- ототоксични лекарства: фуроземид, етакрилова киселина, полимиксини и ристомицин сулфат ® е възможно увреждане на слуха;
- нефротоксични лекарства: цефалоспорини от първо поколение, карбокси- и уреидопеницилини, полимиксини, ристомицин сулфат, ванкомицин, амфотерицин В; ацикловир, генцикловир; етакрилова киселина и фуросемид; декстранни с ниско молекулно тегло - полиглуцин, реополиглюкин; Лекарства, съдържащи злато и платина; НСПВС - индометацин и др.;
- дигоксин и феноксиметилпеницилин ® нарушение на абсорбцията им в червата;
2. аминогликозидите не могат да се прилагат в една и съща спринцовка с пеницилини, цефалоспорини, хлорамфеникол, хепарин ® утаяване.
Аминогликозидите
Основното клинично значение на аминогликозидите е тяхната активност срещу грам-отрицателни бактерии. Аминогликозидите имат мощно и по-бързо бактерицидно действие от р-лактамите, много рядко причиняват алергични реакции, но в сравнение с р-лактамните са много по-токсични. Аминогликозидите се класифицират по поколение (табл. 5-9).
Спектър на дейност Грам-положителни коки: стафилококи, включително устойчиви на пеницилин стафилококи и някои устойчиви на метицилин S.aureus (аминогликозиди II-III поколения); стрептококите и ентерококите са умерено чувствителни към стрептомицин и гентамицин. Грам-отрицателни бактерии: Е. coli, протея, Klebsiella, ентеро-бактерии, серрации и др., P.aeruginosa (аминогликозиди I-Ill поколения).
| 1-во поколение | II поколение | III поколение |
| стрептомицин | Гентамицин | амикацин |
| неомицин | Тобрамицин | |
| канамицин | нетилмицин |
Само стрептомицин, канамицин и амикацин действат върху М. tuberculosis. Устойчиви на анаероби и нетипични патогени.
Пневмококите са устойчиви на аминогликозиди, така че грешката е тяхната употреба при пневмония, придобита от общността.
Фармакокинетика Те практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт, но се абсорбират добре, когато се прилагат мускулно и интраплеврално. В сравнение с Р-лактамите и особено макролидите, те създават по-ниски концентрации в бронхиалния секрет. Те не се метаболизират в черния дроб, отделят се непроменени с урината. T 1/2 от всички лекарства - 2-3,5 ч. При новородени, поради незрялост на бъбреците, Т се увеличава до 5-8 часа.
Нежелани реакции. Ототоксичност (вестибулотоксичност, кохлеатоксичност), нефротоксичност, нервно-мускулна блокада.
Рискови фактори за нежелани реакции: високи дози; продължителна употреба (повече от 7-10 дни); хипокалиемия, дехидратация; лезии на вестибуларния апарат, бъбреците; едновременно приложение на други нефротоксични и ототоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, фуросемид и др.); едновременно или предишно приложение на мускулни релаксанти; ботулизъм, миастения гравис; бързо интравенозно приложение на аминогликозиди или техните големи дози в плевралната кухина.
Мерки за превенция при нежелани реакции. Не превишавайте максималната дневна доза, ако не е възможно да се определи концентрацията на аминогликозиди в кръвта.
Следете бъбречната функция преди прилагане на аминогликозид и след това на всеки 2-3 дни (определяне на серумния креатинин с изчисляването на гломерулна филтрация).
Спазвайте максималната продължителност на терапията - 7-10 дни.
Не можете да предписвате едновременно два аминогликозида или да замените едно лекарство с друго, ако първият аминогликозид е бил използван за 7-10 дни. Вторият курс може да се проведе не по-рано от до
Следете слуховия и вестибуларния апарат (изследване на пациента, ако е необходимо, аудиометрия).
Помощ при съмнения за токсични ефекти. На първо място, изтегляне на наркотици. Увреждането на слуха обикновено е необратимо, докато функцията на бъбреците се възстановява постепенно. С развитието на невромускулната блокада като антидот, калциев хлорид се прилага интравенозно.
Лекарствени взаимодействия. Синергизъм, когато се комбинира с пеницилини или цефалоспорини (но не и когато се прилага в една и съща спринцовка!).
Антагонизъм с r-лактамни антибиотици и хепарин при смесване в една и съща спринцовка поради физикохимична несъвместимост.
Засилване на токсичните ефекти при комбиниране с други нефро- и ототоксични лекарства (полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид и др.).
Показания. Аминогликозидите в комбинация с (3-лактами се използват при пневмония при новородени, поради факта, че един от основните патогени е грам-отрицателна флора. В допълнение, гентамицинът има синергизъм с ампицилин по отношение на клистерията.
Пневмония на фона на така наречените структурни белодробни лезии (аномалии в развитието, хроничен бронхит и др.), При които грам-отрицателната флора е особено често срещана.
В случай, че е решено да се предписват аминогликозиди, изборът им трябва да се основава на спектър на активност и безопасност. Като се има предвид високото ниво на резистентност на грам-отрицателна флора към гентамицин, се препоръчва да се използва не гентамицин, а нетилмицин или амикацин. От гледна точка на безопасността, за намаляване на риска от развитие на ототоксичност и нефротоксичност, трябва да се предпочита нетилмицинът.
Специална индикация за приложение на аминогликозиди е туберкулозата, при която се използват само три лекарства (стрептомицин, канамицин, амикацин), но тя е задължителна в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.
Принципи на дозиране на аминогликозиди. Поради факта, че употребата на аминогликозиди може да развие тежки нежелани реакции, както и като се вземат предвид особеностите на тяхната фармакокинетика (екскреция през бъбреците непроменена), трябва да се обърне специално внимание на правилното изчисляване на дозите на аминогликозидите. В този случай трябва да се вземат предвид две основни точки: дозата на аминогликозидите трябва да се изчисли на килограм телесно тегло; дозата трябва да се коригира въз основа на индивидуалните характеристики на пациента (възраст, бъбречна функция, локализация на инфекцията).
Фактори, определящи дозата на аминогликозидите.
Вид на лекарството и телесно тегло на пациента. Дози при деца над 1 месец. :
- амикацин - 15-20 mg / kg / ден. в 1-2 въведения;
- гентамицин - 3-5 mg / kg / ден. в 1-2 въведения;
- нетилмицин - 4-6,5 mg / kg / ден. в 1-2 въведения.
Изчислената единична доза може да се закръгли до най-близкия практически приемлив обем за приложение.
- Затлъстяването. Тъй като аминогликозидите се разпределят в извънклетъчната течност и не се натрупват в мастната тъкан, дозите им за затлъстяване трябва да бъдат намалени. Ако идеалното телесно тегло е надвишено с 25% или повече, дозата, изчислена на действителното телесно тегло, трябва да бъде намалена с 25%. При недохранени пациенти дозата трябва да се увеличи с 25%..
- Възраст. Новородените деца трябва да получават относително голяма доза на kg телесно тегло, тъй като имат увеличен обем на разпределение. И така, дозата на гентамицина е до 7,5 mg / kg / ден. По принцип при новородените дозата на аминогликозидите и честотата на приложение зависят от два фактора: степента на недоносеност и следродилната възраст. Това се дължи на незрялостта на бъбречната функция, образуването на която става след раждането.
- Бъбречна функция. Тъй като аминогликозидите се отделят от тялото непроменени с урината, при нарушена бъбречна функция е необходимо да се намали дневната доза. Най-информативният показател за бъбречната функция е ендогенният креатининов клирънс (гломерулна филтрация), който се изчислява при деца по формулата на Schwartz (Schwarz, 1987). За правилния избор на дозата аминогликозиди определянето на серумния креатинин и изчисляването на неговия клирънс трябва да се извърши преди назначаването на лекарството и да се повтаря на всеки 2-3 дни. Намаляването на клирънса над 25% от началното ниво показва възможен нефротоксичен ефект на аминогликозидите. Намаляването на гломерулната филтрация с повече от 50% е индикация за премахване на аминогликозидите.
- При бъбречна недостатъчност първата единична доза гентамицин и нетилмицин е 1,5-2 mg / kg, а амикацинът е 7,5 mg / kg. Следните единични дози се определят по формулата:
1-ва доза (mg) x KK, 100, където KK - креатининов клирънс в ml / min / 1,73 m2.
- Тежестта и локализацията на инфекцията. При пневмония се предписват максималните дози. Особено високи дози се прилагат при пациенти с муковисцидоза, тъй като разпределението им на аминогликозиди е значително нарушено, но е желателно да се определи концентрацията на аминогликозиди в кръвта.
Множество на въвеждането. Традиционно аминогликозидите се прилагат 2-3 пъти на ден. Въпреки това, в резултат на многобройни изследвания е показано, че в много случаи цялата дневна доза аминогликозиди може да се прилага веднъж дневно. При еднократен режим на приложение клиничната ефективност не намалява и честотата на нежеланите реакции може дори да намалее.
С една инжекция аминогликозидите се прилагат най-добре интравенозно на капки за 15-20 минути, тъй като е трудно да се приложи голям обем от лекарството интрамускулно.
Терапевтичен мониторинг на лекарствата. За аминогликозидите е установена връзка между тяхната концентрация в кръвния серум, терапевтичния ефект и честотата на развитие на ототоксичност и нефротоксичност.
| Лекарство | Концентрация (μg / ml) | |
| пик, не по-малко | остатъчен, не повече | |
| Гентамицин | 6-10 | 2 |
| нетилмицин | 6-10 | 2 |
| амикацин | 20-30 | 10 |
В същото време фармакокинетиката на аминогликозидите има големи индивидуални колебания. В резултат на това с въвеждането на средни дози лекарства приблизително половината от пациентите имат субтерапевтични концентрации.
При провеждане на терапевтичен мониторинг на лекарствата се определя:
- пикова концентрация на аминогликозиди в кръвния серум - 60 минути след интрамускулната инжекция на лекарството или 15 минути след края на венозното приложение;
- остатъчна концентрация - преди въвеждането на следващата доза.
Намирането на пикова концентрация не по-ниска от праговата стойност (Таблица 5-10) показва адекватността на използваната доза аминогликозид. Високите нива на пикова концентрация не са вредни за пациента. Стойността на остатъчната концентрация над терапевтичното ниво показва натрупването на лекарството и опасността от токсични ефекти. В този случай намалете дневната доза или удължете интервала между единичните дози. С еднократно приложение на цялата дневна доза е достатъчно да се определи само остатъчната концентрация.
Той има висока кохлеатоксичност и особено вестибулотоксичност, но е най-малко нефротоксичен от аминогликозидите. Използва се главно само за туберкулоза..
Остарял наркотик. Запазва значението си само при туберкулоза (като лекарство от втора линия).
Основният аминогликозид от второ поколение. В сравнение с канамицин той е по-активен, включително срещу микрофлората, резистентна на аминогликозиди от първо поколение. Действа върху Pseudomonas aeruginosa.
Предупреждения. Понастоящем, поради широко разпространената (често неразумна) употреба на гентамицин, много нозокомиални микроорганизми, предимно Pseudomonas aeruginosa и Klebsiella, са придобили вторична резистентност към лекарството.
Дозировка. Новородени: парентерално - 5-7,5 mg / kg / ден в 2-3 инжекции.
Деца под 12 години: парентерално - 3-5 mg / kg / ден на 1-2 приема.
Netromycin
Активен срещу определени нозокомиални щамове на грам-отрицателни бактерии, резистентни на гентамицин. В сравнение с гентамицина той има по-малка ототоксичност и нефротоксичност. Дозировка. Парентерално - 4-6,5 mg / kg / ден на 1-2 приема.
Amikin
Той е най-мощният от аминогликозидите. Действа върху много щамове на грам-отрицателни бактерии (включително P.aeruginosa), които са устойчиви на гентамицин и други аминогликозиди от второ поколение. Активен срещу M. tuberculosis.
Използва се за лечение на грам-отрицателни инфекции, причинени от множество резистентна микрофлора. Най-предпочитан сред аминогликозидите за емпирично лечение на нозокомиална пневмония.
Дозировка. Парентерално - 15-20 mg / kg / ден в 1-2 инжекции.
Ако откриете грешка, моля, изберете текст и натиснете Ctrl + Enter.
Аминогликозиди в таблетки
Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход. Те имат бактерициден ефект и унищожават чувствителните към тях патогенни микроорганизми. Терапевтичната ефективност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват за лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунитета..
Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергия, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смърт на патогени само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.
Към днешна дата има няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според характеристиките на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато по време на лечението има намаляване или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, до момента на въвеждане в клиничната практика.
Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника „Клинична фармакология“. Тя се основава на спектъра на действие на аминогликозидите и характеристиките на появата на резистентност и резистентност на бактериите към аминогликозидите. Той идентифицира 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-долу ABP) от тази група. Аминогликозидните антибиотици включват:
1 p-IE - стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин; 2 р-IE - гентамицин; 3 р-IE - тобрамицин, сизомицин, амикацин; 4 pp - исепамицин.
Към момента на въвеждане в клиничната практика и в областта на приложение се предлага следната класификация:
Лекарства от първо поколение. Използват се срещу микобактерии от групата Mycobacterium tuberculosis комплекс, които са причинители на туберкулозата. Лекарствата от първо поколение са по-малко активни срещу стафилококи и грам-отрицателна флора. В съвременната медицина те почти никога не се използват, тъй като са остарели. Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицинът, който е силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Въвеждането му се дължи на появата на резистентни на антибиотици щамове на бактерии. 3 лекарства от поколение. Аминогликозидите от трето поколение показват бактерицидна активност срещу лекарства Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia от 4-то поколение. Исепамицин е показан при лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.
Последните поколения бяха изобретени, когато молекулните механизми на резистентност станаха известни и бяха открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство..
Съвременната фармацевтична индустрия произвежда много антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:
| 1 | Amikabol |
| 2 | амикацин |
| 3 | Флакон Amikacin |
| 4 | Амикацин-Ferein |
| 5 | Амикацин сулфат |
| 6 | Amikin |
| 7 | Amicosit |
| 8 | Bramitob |
| 9 | Brulamycin |
| 10 | Веро Нетилмицин |
| единадесет | Garamycin |
| 12 | Гентамицин |
| тринадесет | Гентамицин-Акош |
| 14 | Гентамицин-K |
| петнадесет | Гентамицин-Ferein |
| шестнадесет | Гентамицинов сулфат |
| 17 | Гентамицинов сулфат 0,08 g |
| осемнадесет | Гентамицинова сулфатна инжекция 4% |
| деветнайсет | Гентамицинов мехлем 0,1% |
| двадесет | Dilaterol |
| 21 | Isofra |
| 22 | канамицин |
| 23 | Канамицин кисел сулфат |
| 24 | Канамицин сулфат |
| 25 | Канамицин сулфатна киселина |
| 26 | Кирин |
| 27 | Lycacin |
| 28 | Nebcin |
| 29-ти | неомицин |
| тридесет | Неомицин сулфат |
| 31 | Netilmicin Protech |
| 32 | Нетилмицинов сулфат |
| 33 | Netromycin |
| 34 | Nettavisk |
| 35 | Nettacin |
| 36 | Seleomycin |
| 37 | стрептомицин |
| 38 | Стрептомицин сулфат |
| 39 | Тоби |
| 40 | Toby Snealer |
| 41 | Тобрамицин |
| 42 | Тобрамицин Гобби |
| 43 | Tobratsin-ADS |
| 44 | Tobrex |
| 45 | Tobrex 2X |
| 46 | Tobriss |
| 47 | Tobropt |
| 48 | Tobrosopt |
| 49 | Trobicin |
| петдесет | Farcicline |
| 51 | Hemacin |
Най-популярните лекарства са разгледани по-долу..
Прочетете нататък: Научете за текущата класификация на антибиотиците по групи параметри
Прахът е бял, прилага се интрамускулно. без миризма.
Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза. Приложение: индивидуално. Интрамускулно приложен интратрахеално, аерозол. Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, нарушения на изпражненията, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви. По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на пикочната система. При пациенти с патологии на отделителната система дневният прием, приемлив за здрав човек, се намалява. Едновременната употреба с капреомицин увеличава риска от развитие на ототоксичен ефект. В комбинация с мускулни релаксанти невромускулното предаване е блокирано..
Аерозол или мехлем за външна употреба. Хомогенна консистенция.
Показан е при кожни заболявания с инфекциозен генезис, циреи, импетиго, усложнения от измръзване и изгаряния. Разклатете бутилката се препоръчва. Средството се напръсква върху засегнатата кожа в продължение на три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица. Странични ефекти: алергия, сърбеж, уртикария, подуване. Важно е да избягвате контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте напръскания препарат. Дългосрочната употреба във връзка с гентамицин, колистинът води до повишени токсични ефекти.
Прах за приготвяне на разтвор.
Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язвени лезии на роговицата. Когато се приема перорално, една доза за възрастен не трябва да бъде повече от един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 g. вещества се разтварят в половин литър диализен разтвор. Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, нарушения на изпражненията, повишено газообразуване, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke. Едновременното приложение със стрептомицин, гентамицин, флоримицин е строго забранено. Също така не се препоръчва приема на диуретици по време на терапия с канамицин. В комбинация с β-лактамните антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава инактивиране на канамицин.
Интрамускулен разтвор.
Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолити, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, фулминантна язвена пиодермия, фурункулоза, акне и др. Избира се индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена. Един до друг еф.: гадене, повръщане, понижена концентрация на хемоглобин, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожни обриви. Използвайте с повишено внимание при болестта на Паркинсон. При едновременна употреба с индометацин скоростта на пречистване на телесни течности или телесни тъкани намалява. Анестетиците, прилагани чрез инхалация и гентамицин, повишават риска от невромускулна блокада.
Прочетете допълнително: Инструкции за употреба на гентамицин в инжекции и мехлеми + прегледи на лекари
Разтвор за инхалация и за инжектиране.
За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочно-половата система, заболявания на дихателните пътища. Предписва се индивидуален подход в зависимост от произхода на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на човека. Един до друг еф.: нарушения на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка на мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма. Ползата от антимикробната терапия трябва да надвишава риска от нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, увреждане на слуха и тремолна парализа. Комбинираната употреба с диуретици и мускулни релаксанти не се препоръчва..
Прах за приготвяне на разтвор.
Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, абсцеси. Дозировките се определят индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама. Повишена телесна температура, сънливост, намалена концентрация, вестибуларни нарушения. Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти със синдром на идиопатичен паркинсонизъм. Режимът на дозиране се коригира при хронични бъбречни заболявания. Противопоказанието е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди поради риск от развитие на кръстосана алергия. Диетиловият етер в комбинация с амикацин води до респираторна депресия.
Амикацин не трябва да се приема, докато приемате витаминни комплекси.
инжектиране.
Нозокомиална пневмония, бронхит, остро разливано гнойно възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, кръвна инфекция. Доза: подбира се индивидуално, като се вземе предвид чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимият дневен прием не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението е от пет дни до две седмици. Pob.ef.: увеличаване на серумния креатинин и небелтъчни азотни съединения. Еритематозни и псориазиформени обриви. Трябва да изоставите терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди. Комбинацията от исепамицин с нервно-мускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули. Използването на пеницилиновата серия с лекарства е нежелателно поради взаимната загуба на активност и на двата антибиотика.
Инжекционен разтвор.
Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, цервицит на шийката на матката. За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти на ден. Pob.ef.: болка на мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промяна в качествения състав на кръвта. Лекарствено заболяване, внимателно използвано за ботулизъм. Анти-херпес и диуретици засилват невротоксичния ефект.
Стрептомицинът е първият аминогликозиден антибиотик. Развъден е през 40-те години на миналия век от сияещата гъба на стрептомицет. Род Streptomyces е най-големият род, който синтезира ABP, и той се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.
Streptomyces coelicolor, от който е синтезиран стрептомицин.
Новооткрития стрептомицин, чийто механизъм на действие е свързан с инхибиране на протеиновия синтез в патогенната клетка, влияе на окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Антибиотиците аминогликозиди са лекарства, които започнаха да се произвеждат веднага след антибиотици от серията пеницилин. Няколко години по-късно фармакологията въведе света на канамицин.
В зората на ерата на антибиотичната терапия бяха предписани стрептомицин и пеницилин за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за индикации за приложение на лекарства за аминогликозиди. Неконтролираната употреба провокира появата на устойчиви щамове и кръстосана резистентност. Кръстосаната резистентност е способността на микроорганизмите да са резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие..
Впоследствие стрептомицинът започва да се използва само като част от специфична химиотерапия за туберкулоза. Стесняването на терапевтичния диапазон е свързано с неговия негативен ефект върху вестибуларния апарат, слуховите и токсични ефекти, проявявани с увреждане на бъбреците..
Амикацин, принадлежащ към четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.
Прочетете още: Изобретението на антибиотици или историята за спасението на човечеството
Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват в случай на неизвестна точна диагноза и ако се подозира смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на болестта. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:
криптогенен сепсис; инфекция на тъканта на клапния апарат на сърцето; менингит, възникнал като усложнение от травматично увреждане на мозъка и спешна неврохирургична интервенция; неутропенична треска; нозокомиална пневмония; инфекциозно увреждане на бъбречния таз, чашката и бъбречния паренхим; вътреабдоминални инфекции; синдром на диабетно стъпало; възпаление на костния мозък, компактна част от костта, периоста, както и околните меки тъкани; инфекциозен артрит; бруцелоза; възпаление на роговицата; туберкулоза.
Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват за лечение на пневмония, придобита от общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.
Парентералното приложение на лекарството се практикува при нозокомиална пневмония. Не е напълно правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките, а тази група антибиотици е активна само ако има аеробни условия вътре в целевата бактериална клетка. Не е подходящо да се използват аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсичните антимикробни средства. Същото важи и за инфекциите на пикочните пътища.
Поради изразена токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалени перитонеални тъкани и отводняване.
При склонност към алергични реакции лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.
Правилното приложение на аминогликозидите трябва да бъде придружено от:
стриктно изчисляване на дозата, като се вземат предвид възрастта, общото здравословно състояние, хроничните заболявания, локализацията на инфекцията и др. спазване на режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството; правилният избор на начин на приложение; диагностика на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта; наблюдение на плазмените нива на креатинин. Концентрацията му е важен показател за бъбречната активност. провеждане на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.
Появата на странични ефекти е сигурен спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвиква нарушения във физиологичните функции на организма. Толкова високо ниво на токсичност причинява:
намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, усещане за задух; увреждане на бъбреците, което се проявява с намаляване на скоростта на гломерулна филтрация на течност през нефрони (структурна и функционална единица на органа), качествена и количествена промяна в урината. главоболие, виене на свят, двигателно увреждане или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при хора в напреднала възраст. летаргия, загуба на сила, умора, неволни мускулни контракции, загуба на чувствителност в устата. невромускулни нарушения, задух до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се усилва поради комбинираната употреба на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетния мускул. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се прелива цитратна кръв, в която се добавя натриев цитрат, за да се предотврати съсирването му..
Свръхчувствителността и склонността към алергични реакции в анамнезата са противопоказания за прием на всички лекарства от тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност..
Системната употреба на аминогликозиди е ограничена от следните патологии:
дехидратация на тялото; тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високи нива на азотни метаболити в кръвта; лезия на вестибуло-кохлеарния нерв; миастения; болестта на Паркинсон.
Лечението с аминогликозиди за кърмачета, недоносени деца и възрастни хора не се практикува.
Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.
Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефективност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, поради което е достатъчно да ги въвеждате веднъж на ден.
Аминогликозидите са мощни антимикробни агенти, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект, а в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода..
Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпната връв може да достигне критични нива. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога прилагането му води до пълна двустранна вродена глухота. Използването на аминогликозиди през периода на раждане на дете е оправдано само при сравняване на всички рискове и според жизненоважни показания.
Аминогликозидните лекарства преминават в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митове за кърменето" твърди, че десет процента от сумата на средствата, взети от майката, влиза в майчиното мляко. Той смята, че такива минимални дози не представляват заплаха за живота и здравето на нероденото бебе. Въпреки това педиатрите силно препоръчват да се изостави антибиотичното лечение по време на кърмене, за да се избегнат усложнения..
Прочетете по-нататък: Бъдещето вече е в списъка на най-новите антибиотици с широк спектър на действие
Все още имате въпроси? Вземете безплатна консултация с вашия лекар веднага.!
Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с форма за обратна връзка със специалист от вашия профил.
Безплатна консултация с лекар
Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите рядко започват да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре известни лекарства като Пеницилин, Гентамицин, Амикацин. И до днес в реанимационните и хирургичните отделения най-търсените лекарства са именно аминогликозидната серия.
Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списъка с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бърз и мощен бактерициден ефект върху организма..
Лекарствата имат широк спектър от ефекти. Тяхната антимикробна активност се изразява срещу грам-отрицателни бактерии, но значително намалява в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. А аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.
Тази група лекарства произвежда отличен бактерициден ефект поради способността необратимо да инхибира синтеза на протеини в чувствителни микроорганизми на ниво рибозоми. Медикаментите са активни както срещу размножаващи се, така и в дрямащи клетки. Степента на активност на антибиотиците зависи изцяло от концентрацията им в кръвния серум на пациента.
Групата на аминогликозидите се използва днес в доста ограничена степен. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Бъбреците и органите на слуха са най-често засегнати от такива лекарства..
Важна особеност на тези агенти е невъзможността за проникването им в жива клетка. По този начин аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.
Тези антибиотици се използват широко, както е посочено по-горе, в хирургическата практика. И това не е случайно. Лекарите наблягат на многобройните предимства, които притежават аминогликозидите.
Ефектът на лекарствата върху тялото се характеризира с такива положителни аспекти:
висока антибактериална активност; липса на болезнена реакция (при инжектиране); рядка поява на алергии; способност за унищожаване на размножаващи се бактерии; подобрен терапевтичен ефект в комбинация с бета-лактамни антибиотици; висока активност срещу опасни инфекции.
Въпреки това, наред с описаните предимства, тази група лекарства има и недостатъци..
Недостатъците на аминогликозидите са:
ниска активност на лекарствата при липса на кислород или в кисела среда; лошо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки); появата на много странични ефекти.
Има няколко класификации..
И така, като се има предвид последователността на въвеждане на аминогликозиди в медицинската практика, се разграничават следните поколения:
Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Тази група включва полусинтетични лекарства, като "Amikacin", "Isepamycin".
Амино-гликозидите се класифицират по различен начин по спектъра на действие и появата на резистентност..
От поколенията лекарства се разграничава следното:
1. Група 1 включва такива лекарства: „Стрептомицин“, „Канамицин“, „Мономицин“, „Неомицин“. Тези лекарства могат да се борят с патогените на туберкулозата и някои нетипични бактерии. Въпреки това, срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи, те са безсилни.
2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството "Гентамицин". Има голямо антибактериално действие..
3. По-добри лекарства. Те имат висока антибактериална активност. Използван срещу Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa е именно третото поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства е следният:
4. Четвъртата група включва лекарството "Isepamycin". Отличава се с допълнителна способност за ефективно справяне с цитобактерията, аеро-назиса и нокардията.
В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и метода на употреба.
Тази класификация на аминогликозидите е следната:
Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от условно патогенни анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: Гентамицин, Амикацин, Нетилмицин, Тобрамицин, Сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на облигационни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени стрептомицин и гентомицин. При микобактериоза, отличната помощ са лекарствата Amikacin, Streptomycin и Kanamycin.Лекарства, които се използват изключително вътре за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин". Лекарства за локална употреба. Те се използват за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. Гентамицин, Фрамицетин, Неомицин и Тобрамицин са разработени за локална експозиция..
Използването на аминогликозиди е препоръчително за унищожаване на голямо разнообразие от аеробни грам-отрицателни патогени. Медикаментите могат да се използват като монотерапия. Те често се комбинират с бета-лактами..
Аминогликозидите се предписват за лечение на:
болнични инфекции с различна локализация; гнойни следоперативни усложнения; интраабдоминални инфекции; сепсис; инфекциозен ендокардит; тежък пиелонефрит; инфектирани изгаряния; бактериален гноен менингит; туберкулоза; опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия, бактериална туберкулоза); инфекции на пикочните пътища; офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит; оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит; протозоални инфекции.
За съжаление, по време на терапия с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е неговата висока токсичност. Ето защо само лекар трябва да предпише на пациента аминогликозиди.
Могат да се появят странични ефекти:
Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звън, шум. Често те показват задръствания в ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, първоначално страдащи от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози Нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи или намали), нивото на креатинин в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушена бъбречна функция.Невромускулна блокада. Понякога по време на терапията се потиска дихателната депресия. В някои случаи дори парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция. Те се проявяват с нарушение на координацията, замаяност. Много често такива странични ефекти се появяват при предписване на стрептомицин на пациент.Неврологични нарушения. Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв..
Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви, като кожен обрив..
Описаните лекарства имат някои ограничения за употреба. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при такива патологии или състояния:
индивидуална свръхчувствителност; нарушена бъбречна отделителна функция; увреждане на слуха; развитие на тежки неутропенични реакции; вестибуларни нарушения; миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм; потиснато дишане, ступор.
В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът е имал отрицателна реакция към някакви лекарства от тази група.
Помислете за най-търсените аминогликозиди..
Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и антитуберкулозен ефект върху човешкото тяло. Той е силно активен в борбата срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така че инструкциите за употреба свидетелстват за лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, ешерихия коли, Mycobacterium tuberculosis.
Лекарството не е в състояние да се абсорбира през храносмилателния тракт. Следователно, той се използва само интравенозно или мускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се правят два пъти на ден..
Кога лекарството "Амикацин" препоръчва употребата? Инжекциите са показани за употреба при следните заболявания:
пневмония, бронхит, белодробни абсцеси; инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит); заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит); кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, язви на налягане, заразени рани); инфекции.
Често този инструмент се използва при усложнения, провокирани от хирургическа интервенция..
Използването на лекарството в педиатричната практика е разрешено. Този факт потвърждава инструкциите за употреба за лекарството "Амикацин". За деца от първите дни от живота може да се предпише това лекарство.
Дозировките се определят само от лекаря, в зависимост от възрастта на пациента и телесното му тегло.
Инструкцията предоставя такива препоръки:
За 1 kg тегло на пациента (както за възрастни, така и за деца) трябва да се приемат 5 mg от лекарството. В тази схема се прави втора инжекция след 8 часа. Ако се приемат 7,5 mg лекарства за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа. Обърнете внимание на употребата на лекарството "Amikacin" за употреба при новородени. За току-що родени деца дозировката се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 mg. В същото време интервалът между инжекциите е 18 часа. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с венозна инжекция) или 7-10 дни (с венозна инжекция).
Това лекарство по своя антимикробен ефект е подобно на Амикацин. В същото време има случаи, когато Нетилмицин е бил високоефективен срещу микроорганизми, при които описаното по-горе лекарство е безсилно.
Лекарството има значително предимство пред другите аминогликозиди. Както указанията за употреба показват на Netilmicin, лекарството има по-малка нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено само за парентерално приложение..
Netilmicin препоръчва използването на:
със септицемия, бактериемия, за лечение на предполагаема инфекция, провокирана от грам-отрицателни микроби; с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, връзките, остеомиелит; новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония); с рани, предоперативни и интраперитонеални; в случай на риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти, с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.
Препоръчителната доза се определя само от лекаря. Може да бъде от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозировката, състоянието на пациента и възрастта му през деня се препоръчват 1-2 инжекции.
Това лекарство е едно от основните в групата на антибиотиците. Има активност срещу редица микроорганизми..
Чувствителен към ефектите на "Пеницилин":
стрептококи; гонококи; менингококи; пневмококи; причинители на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена; някои щамове на стафилококи, протеа.
Лекарите отбелязват най-ефективния ефект върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация на пеницилин в кръвта.
Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:
Тези лекарства са изключително търсени при лечението на сепсис. Препоръчват се за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.Пеницилинът се предписва на пациенти, претърпели хирургични интервенции, за да се предотвратят усложнения.Помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани. Пеницилинът се предписва на пациенти, страдащи от възпаление на ухото и очите. Използва се за лечение на фокална и крупозна пневмония, холангит, холецистит и септичен ендокардит. За хора с ревматизъм това лекарство се предписва за лечение и профилактика.. Лекарството се използва за новородени и бебета, които са диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично токсично заболяване.Лекарството се включва в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит..
При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството бързо се абсорбира в кръвта. Но след 3-4 часа лекарството в организма вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва да се повтарят инжекции на всеки 3-4 часа.